Pira1 Inibitori
I comuni inibitori di Pira1 includono, ma non sono limitati a PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7 e SP600125 CAS 129-56-6.
Gli inibitori di Pira1 sono una classe di composti chimici che mirano specificamente a inibire l'attività dell'enzima noto come Pira1. Questo enzima, codificato dal gene PIR1 (fosfoinositide-fosfatasi reattiva 1), è coinvolto in un processo cellulare fondamentale per il corretto funzionamento di varie vie biologiche. L'inibizione di Pira1 da parte di questi composti determina una modulazione dell'attività dell'enzima, che può portare ad alterazioni della segnalazione e della funzione cellulare. La progettazione di inibitori di Pira1 si basa sulla comprensione precisa della struttura dell'enzima e dei meccanismi biochimici che impiega per agire sui suoi substrati. Questi inibitori agiscono tipicamente legandosi al sito attivo dell'enzima o a siti allosterici che possono indurre cambiamenti conformazionali nella struttura dell'enzima, impedendo così all'enzima di interagire con i suoi substrati.
Lo sviluppo di inibitori di Pira1 prevede tecniche sofisticate come lo screening high-throughput, il docking molecolare e gli studi di relazione struttura-attività (SAR). Questi metodi vengono impiegati per identificare potenziali composti inibitori che possiedono elevata specificità e affinità per l'enzima Pira1. Una volta identificati, questi composti vengono spesso ottimizzati attraverso una serie di modifiche chimiche per migliorarne l'efficacia, la selettività e la stabilità. La struttura di Pira1 comprende un dominio catalitico che viene tipicamente preso di mira da questi inibitori, che possono imitare il substrato o lo stato di transizione della reazione enzimatica, bloccando così l'attività catalitica dell'enzima. Lo studio degli inibitori di Pira1 è un campo dinamico che coinvolge la chimica organica, la chimica medicinale e la chimica computazionale per esplorare e sviluppare nuovi composti in grado di modulare efficacemente la funzione dell'enzima Pira1.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore specifico della Mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), che riduce l'attività della via MAPK/ERK. L'inibizione di questa via può portare a una riduzione della fosforilazione e dell'attivazione di vari bersagli a valle, tra cui Pira1, se Pira1 è un substrato o è regolato dalla via MAPK/ERK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della via della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Inibendo la PI3K, LY294002 impedisce l'attivazione di Akt, che potrebbe essere a monte di Pira1, portando così alla sua inibizione funzionale attraverso la riduzione della segnalazione che potrebbe essere necessaria per l'attivazione di Pira1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
L'SB203580 inibisce specificamente la p38 MAP chinasi, coinvolta nelle risposte infiammatorie e nella segnalazione indotta dallo stress. L'inibizione della p38 MAPK può influenzare lo stato di fosforilazione delle proteine a valle o all'interno della stessa cascata di segnalazione di Pira1, riducendo potenzialmente l'attività di Pira1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). La via ROCK è coinvolta in diverse funzioni cellulari, tra cui la contrazione, la motilità e la proliferazione. L'inibizione di ROCK può alterare l'ambiente cellulare e le vie di segnalazione che potrebbero inibire indirettamente Pira1 se è funzionalmente legata a questi processi. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK), che influisce sullo stress cellulare e sui percorsi di risposta alle citochine. Inibendo JNK, SP600125 potrebbe diminuire l'attività funzionale di Pira1 se Pira1 è coinvolto nella segnalazione o nella regolazione mediata da JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inibisce sia MEK1 che MEK2, impedendo l'attivazione di ERK1/2 nel percorso MAPK. Questo blocco abbassa l'attività delle proteine effettrici a valle e dei fattori di trascrizione che potrebbero essere coinvolti nella regolazione dell'espressione o dell'attività di Pira1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K, simile a LY294002. Impedisce la fosforilazione e l'attivazione di Akt e delle vie di segnalazione a valle, il che potrebbe portare all'inibizione di Pira1 se dipende dalla segnalazione PI3K/Akt per la sua attività. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce il percorso del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR), che è fondamentale per la crescita e la proliferazione cellulare. Se l'attività di Pira1 è legata alla segnalazione di mTOR, l'inibizione di mTOR da parte della rapamicina potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di Pira1. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib è un inibitore della tirosin-chinasi che ha come bersaglio principale i recettori BCR-ABL, c-KIT e PDGF. Se l'attività di Pira1 è associata alla segnalazione della tirosin-chinasi, l'imatinib potrebbe inibire indirettamente l'attività funzionale di Pira1 bloccando i necessari eventi di fosforilazione della tirosina. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC). Altera la struttura della cromatina e influisce sull'espressione genica. Se l'espressione o l'attività di Pira1 è modulata dalle HDAC, la sua inibizione potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di Pira1. | ||||||