La Pellino 1 è una proteina regolatrice chiave coinvolta nella risposta immunitaria innata e nelle vie di segnalazione infiammatorie. Dal punto di vista funzionale, Pellino 1 agisce come una E3 ubiquitina ligasi, catalizzando l'attacco di catene di ubiquitina a proteine bersaglio, modulandone così la stabilità, l'attività e la localizzazione subcellulare. In particolare, Pellino 1 svolge un ruolo cruciale nell'attivazione delle vie di segnalazione del fattore nucleare-kappa B (NF-κB) e della proteina chinasi attivata da mitogeni (MAPK) in risposta a vari stimoli extracellulari, tra cui i pattern molecolari associati a patogeni (PAMP) e le citochine pro-infiammatorie. Attraverso le sue interazioni con i componenti dei complessi di segnalazione del recettore Toll-like (TLR) e del recettore dell'interleuchina-1 (IL-1R), Pellino 1 facilita l'ubiquitinazione e la successiva attivazione delle molecole di segnalazione a valle, portando all'induzione dell'espressione genica pro-infiammatoria e all'avvio della risposta immunitaria innata.
L'inibizione di Pellino 1 rappresenta una strategia per modulare le vie di segnalazione infiammatorie e smorzare le risposte immunitarie in condizioni patologiche caratterizzate da infiammazione eccessiva. Meccanicamente, l'inibizione della Pellino 1 può essere ottenuta attraverso vari approcci, tra cui l'interferenza con la sua attività enzimatica, l'interruzione delle interazioni proteina-proteina o la modulazione dei suoi livelli di espressione. Gli inibitori di piccole molecole che hanno come bersaglio l'attività catalitica di Pellino 1 ostacolano la sua funzione di ubiquitina ligasi, inibendo così l'ubiquitinazione e l'attivazione di molecole di segnalazione a valle coinvolte nelle risposte infiammatorie. Inoltre, il blocco dell'interazione tra Pellino 1 e i suoi partner di legame all'interno dei complessi di segnalazione TLR e IL-1R potrebbe impedire la propagazione dei segnali infiammatori e attenuare la risposta immunitaria. La comprensione dei meccanismi alla base dell'inibizione di Pellino 1 offre spunti di riflessione sulla regolazione delle vie di segnalazione dell'infiammazione e fornisce spunti di intervento nelle malattie infiammatorie.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 è un inibitore della via NF-κB che agisce impedendo la fosforilazione e la degradazione di IκBα. Inibendo l'attivazione di NF-κB, BAY 11-7082 inibisce indirettamente Pellino 1, che è un bersaglio a valle della segnalazione di NF-κB. La riduzione dell'attività trascrizionale mediata da NF-κB porta a una diminuzione dell'espressione di Pellino 1 e a un'inibizione funzionale. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK che interferisce con la via di segnalazione di JNK. Inibendo l'attivazione di JNK, SP600125 sopprime indirettamente Pellino 1, che è regolato dalla fosforilazione dipendente da JNK. Il blocco della segnalazione JNK impedisce l'attivazione di Pellino 1, evidenziando il ruolo centrale di JNK nella modulazione dell'attività di Pellino 1 nei processi cellulari. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) che interrompe la via di segnalazione PI3K/Akt. Inibendo PI3K, la Wortmannina ostacola indirettamente l'attivazione di Akt, che è coinvolto nella regolazione della Pellino 1. La soppressione della segnalazione PI3K/Akt si traduce in un'attenuazione della funzione di Pellino 1, illustrando l'intricato cross-talk tra le vie PI3K/Akt e Pellino 1. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che interrompe la via di segnalazione di p38 MAPK. Inibendo la p38 MAPK, SB203580 inibisce indirettamente la Pellino 1, che è regolata dalla fosforilazione p38 MAPK-dipendente. Il blocco della segnalazione di p38 MAPK porta a una diminuzione dell'attivazione di Pellino 1, illustrando il ruolo critico di p38 MAPK nella modulazione dell'attività di Pellino 1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che interrompe la via di segnalazione PI3K/Akt. Analogamente alla Wortmannina, LY294002 inibisce indirettamente la Pellino 1 bloccando PI3K e portando all'attenuazione dell'attivazione di Akt. La soppressione della segnalazione PI3K/Akt da parte di LY294002 determina l'inibizione di Pellino 1, sottolineando la dipendenza di Pellino 1 dalle vie di regolazione mediate da PI3K/Akt. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
AG-490 è un inibitore di JAK2 che interrompe la via di segnalazione JAK/STAT. Inibendo JAK2, AG-490 inibisce indirettamente Pellino 1, che è influenzato dalla segnalazione JAK/STAT-dipendente. Il blocco della segnalazione JAK/STAT porta a una diminuzione dell'attivazione della Pellino 1, evidenziando l'intricato ruolo regolatore di JAK/STAT nella modulazione dell'attività della Pellino 1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK che agisce sulla via MAPK/ERK. Come l'U0126, PD98059 interrompe la cascata di segnalazione MEK/ERK, inibendo indirettamente Pellino 1. La Pellino 1 è modulata dalla fosforilazione ERK-dipendente e l'inibizione di questa via da parte di PD98059 determina una diminuzione dell'attività della Pellino 1, sottolineando l'importanza della segnalazione MAPK/ERK nella regolazione della Pellino 1. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB202190 è un inibitore di p38 MAPK che interrompe la via di segnalazione di p38 MAPK. Come l'SB203580, l'SB202190 inibisce indirettamente la Pellino 1 bloccando la p38 MAPK, che regola la Pellino 1 attraverso la fosforilazione. Il blocco della segnalazione di p38 MAPK da parte dell'SB202190 determina una diminuzione dell'attivazione di Pellino 1, illustrando il ruolo critico di p38 MAPK nella modulazione dell'attività di Pellino 1. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
CAL-101 (Idelalisib) è un inibitore di PI3Kδ che ha come bersaglio specifico l'isoforma delta di PI3K. Inibendo la PI3Kδ, Idelalisib interrompe la via di segnalazione PI3K/Akt, portando all'inibizione indiretta della Pellino 1. L'attenuazione della segnalazione PI3K/Akt si traduce in una diminuzione dell'attivazione di Pellino 1, dimostrando la specificità di Idelalisib nel modulare le vie di regolazione di Pellino 1. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
L'inibitore IV di IKK-2 impedisce la fosforilazione e la degradazione di IκBα, inibendo indirettamente Pellino 1. Il blocco dell'attivazione di NF-κB determina una diminuzione dell'espressione e dell'attività di Pellino 1, evidenziando il legame normativo tra la segnalazione di IKK/NF-κB e Pellino 1. |