Gli attivatori di PAR-6 sono una serie di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività di PAR-6, una proteina fondamentale nella regolazione della polarità cellulare. Tra questi, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) funge da potente attivatore della PKC, che successivamente fosforila e attiva la PAR-6, rafforzando il suo ruolo nella formazione dei complessi di polarità. Analogamente, la forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, attiva la PKA che può fosforilare le proteine che interagiscono con PAR-6, facilitando così l'impegno di PAR-6 nella polarità cellulare. L'inibitore della GSK-3β, l'1-Azakenpaullone, può potenziare la segnalazione di PAR-6 impedendo la fosforilazione dei regolatori negativi di PAR-6. Y-27632, un inibitore di ROCK, e LY294002, un inibitore di PI3K, funzionano entrambi per smorzare le vie concorrenti, potenziando così indirettamente il coinvolgimento di PAR-6 nell'adesione e nella polarità cellulare. L'NSC 23766 frena l'attivazione di Rac1, stabilizzando potenzialmente il complesso PAR-6, cruciale per il mantenimento della polarità cellulare. La sfingosina-1-fosfato e la thapsigargina, attraverso la segnalazione dei lipidi e la mobilitazione del calcio, rispettivamente, potenziano le vie che richiedono il ruolo di PAR-6 nella morfologia cellulare e nell'organizzazione citoscheletrica.
Inoltre, l'inibitore di MEK U0126 può facilitare indirettamente la funzione di PAR-6 alterando l'equilibrio della segnalazione intracellulare a favore dei percorsi che attivano PAR-6. Go 6983, pur inibendo in generale la PKC, può favorire in modo preferenziale l'attività di PAR-6 colpendo selettivamente specifiche isoforme di PKC che regolano negativamente la polarità cellulare. La staurosporina, nota per la sua ampia inibizione delle chinasi, può, a dosaggi precisi, inibire selettivamente le chinasi che altrimenti sopprimono la funzione di PAR-6, promuovendo così indirettamente il ruolo di PAR-6 nella polarità. Infine, la bisindolilmaleimide I, inibendo le isoforme PKC regolatrici negative, può determinare un aumento dell'attività di PAR-6, sottolineando la complessità e la specificità del modo in cui questi attivatori possono convergere sul regolatore della polarità cellulare PAR-6. Nel complesso, questi composti forniscono un quadro per la comprensione dei diversi meccanismi che possono essere sfruttati per potenziare l'attività di PAR-6 senza necessariamente aumentarne l'espressione o l'attivazione diretta.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un diestere del forbolo ed è noto per attivare la protein chinasi C (PKC) che interagisce con PAR-6 nello stabilire la polarità cellulare. L'attivazione della PKC può portare alla fosforilazione di PAR-6, migliorando la sua capacità di partecipare ai complessi di polarità. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenililciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che a sua volta attiva la PKA. La PKA può fosforilare varie proteine, comprese quelle che possono interagire con PAR-6, potenziando così indirettamente la funzione di PAR-6 nella regolazione della polarità cellulare. | ||||||
SRPIN 340 | 218156-96-8 | sc-394310 | 10 mg | $222.00 | 1 | |
1-Azakenpaullone è un noto inibitore di GSK-3β. L'inibizione della GSK-3β può impedire la fosforilazione di proteine che competono o interagiscono negativamente con il PAR-6, potenzialmente migliorando la segnalazione mediata dal PAR-6 legata alla polarità cellulare. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore di ROCK che può aumentare l'adesione cellula-cellula diminuendo i livelli di fosforilazione della catena leggera di miosina. Poiché PAR-6 è coinvolto nell'adesione e nella polarità cellulare, l'inibizione di ROCK può migliorare la funzione di PAR-6 indirettamente. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K. Inibendo PI3K, può ridurre i percorsi competitivi che regolano negativamente PAR-6, migliorando così indirettamente la funzione di PAR-6 nella polarità cellulare e nella formazione delle giunzioni. | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Il NSC 23766 inibisce l'interazione Rac1-GEF, che può portare a una diminuzione di Rac1 attivo. Poiché PAR-6 forma un complesso con Rac1, l'inibizione della sua attivazione potrebbe migliorare la stabilità e la funzione del complesso PAR-6 nella polarità cellulare. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato è una molecola di segnalazione lipidica che attiva i recettori accoppiati a proteine G e può portare a riarrangiamenti del citoscheletro di actina, un processo in cui è coinvolto PAR-6. Questo può migliorare la funzione di PAR-6 nella morfologia cellulare. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che porta ad un aumento dei livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare percorsi di segnalazione che coinvolgono PAR-6, potenzialmente potenziando il ruolo di PAR-6 nella polarità cellulare e nell'organizzazione citoscheletrica. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK e, inibendo MEK, può spostare l'equilibrio dei percorsi di segnalazione intracellulare a favore di quelli che attivano PAR-6, potenziando così indirettamente la funzione di PAR-6 nella polarità cellulare. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 è un inibitore della PKC, ma ha dimostrato di avere effetti selettivi su diverse isoforme di PKC. Inibendo selettivamente alcune isoforme PKC, potrebbe potenzialmente potenziare l'attività di PAR-6 nel suo ruolo di stabilire la polarità cellulare. |