P2X3 Inibitori
Gli inibitori P2X3 più comuni includono, ma non solo, NF 449 CAS 389142-38-5, PPADS sale tetrasodico anidro CAS 192575-19-2, RO-3 CAS 1026582-88-6, NF 110 CAS 111150-22-2 e A-317491 sale sodico CAS 475205-49-3 (acido libero).
I purinorecettori P2X, noti anche come recettori P2X, sono una famiglia di canali ionici ligandi-gati che svolgono un ruolo cruciale nel mediare la segnalazione dell'ATP (adenosina trifosfato) extracellulare. Questi recettori sono presenti in vari tessuti e tipi di cellule in tutto il corpo, tra cui il sistema nervoso, il sistema immunitario e diversi organi.
I recettori P2X sono composti da tre subunità, tipicamente denominate da P2X1 a P2X7. Ciascuna subunità è costituita da due domini transmembrana (TM1 e TM2), un'ampia ansa extracellulare e le terminazioni N e C intracellulari. Le tre subunità si uniscono per formare un complesso omo- o eterotrimerico; le forme più comuni sono omotrimeri (ad esempio, il trimer P2X1) o eterotrimeri (ad esempio, il trimer P2X2/3). La composizione delle subunità determina le proprietà funzionali e le caratteristiche farmacologiche del recettore.
I recettori P2X sono attivati dal legame dell'ATP extracellulare, che innesca l'apertura del poro del canale ionico formato dai domini transmembrana delle subunità del recettore. All'attivazione, questi canali consentono l'afflusso di cationi, principalmente Na+ e Ca2+, nella cellula. Questo afflusso di ioni porta alla depolarizzazione della membrana cellulare e all'avvio di cascate di segnalazione a valle.
I recettori P2X sono coinvolti in un'ampia gamma di processi fisiologici, tra cui la neurotrasmissione, la neuromodulazione, le risposte immunitarie, l'infiammazione e la percezione del dolore. Nel sistema nervoso, i recettori P2X sono espressi da neuroni e cellule gliali, dove contribuiscono alla trasmissione sinaptica, alla regolazione dell'eccitabilità neuronale e alla modulazione della plasticità sinaptica. Nel sistema immunitario, questi recettori si trovano su cellule immunitarie come macrofagi, linfociti T e cellule dendritiche e partecipano all'attivazione delle cellule immunitarie, al rilascio di citochine e alla regolazione della risposta infiammatoria.
In conclusione, i purinorecettori P2X sono una famiglia di canali ionici ligandi-gati che rispondono all'ATP extracellulare. Sono ampiamente espressi in tutto il corpo e svolgono ruoli critici in numerosi processi fisiologici. La comprensione della struttura e della funzione di questi recettori ha il potenziale per fare nuove scoperte scientifiche per varie malattie e condizioni. Gli inibitori di P2X3 offerti da Santa Cruz Biotechnology inibiscono P2X3 e, in alcuni casi, altri purinorecettori.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
L'NF 449 agisce come antagonista selettivo del recettore P2X3, mostrando una capacità unica di inibire la segnalazione mediata dall'ATP. Le sue interazioni molecolari coinvolgono siti di legame specifici che stabilizzano le conformazioni inattive del recettore, riducendo efficacemente la permeabilità del canale ionico. Questa modulazione altera le vie di segnalazione a valle, influenzando la trasmissione nocicettiva. Il profilo cinetico del composto rivela una rapida insorgenza dell'azione, consentendo studi dettagliati sulle dinamiche dei recettori purinergici e sulle loro implicazioni fisiologiche. | ||||||
NF 110 | 111150-22-2 | sc-203642 sc-203642A | 10 mg 50 mg | $179.00 $754.00 | ||
L'NF 110 funziona come modulatore selettivo del recettore P2X3, caratterizzato dalla capacità di interrompere il legame con l'ATP attraverso interazioni allosteriche uniche. Questo composto altera la conformazione del recettore, determinando una diminuzione del flusso ionico e conseguenti cambiamenti nell'eccitabilità cellulare. Le sue distinte cinetiche di reazione consentono di esplorare con precisione i processi di attivazione e desensibilizzazione del recettore, fornendo approfondimenti sui meccanismi di segnalazione purinergica e sui loro effetti biologici più ampi. | ||||||
A 740003 | 861393-28-4 | sc-291774 sc-291774A | 10 mg 50 mg | $173.00 $719.00 | 8 | |
Antagonista P2RX3 altamente selettivo, inibisce l'afflusso e le correnti di calcio mediate da ATP in vitro. | ||||||
A-317491 sodium salt | 475205-49-3 (free acid) | sc-300144 | 5 mg | $200.00 | ||
Il sale sodico A-317491 agisce come antagonista selettivo del recettore P2X3, mostrando dinamiche di legame uniche che stabilizzano lo stato inattivo del recettore. Questo composto influenza le proprietà del canale ionico del recettore, modulando efficacemente l'afflusso di calcio e alterando le vie di segnalazione a valle. Le sue distinte interazioni molecolari facilitano una comprensione sfumata della desensibilizzazione e del recupero del recettore, contribuendo all'esplorazione delle funzioni dei recettori purinergici in vari contesti fisiologici. | ||||||
A-317491 | 475205-49-3 | sc-474921 | 5 mg | $150.00 | ||
A-317491 è un antagonista selettivo del recettore P2X3 che presenta una modulazione allosterica unica, influenzando la conformazione del recettore e la permeabilità agli ioni. La sua affinità di legame altera la cinetica di attivazione del canale indotta dall'ATP, portando a un profilo distinto di desensibilizzazione del recettore. Le interazioni del composto con specifici residui aminoacidici forniscono indicazioni sui percorsi meccanici della segnalazione purinergica, migliorando la nostra comprensione delle dinamiche recettoriali e delle loro implicazioni fisiologiche. | ||||||
RO-3 | 1026582-88-6 | sc-204242 | 10 mg | $145.00 | ||
Antagonista selettivo di P2RX3. Inibisce la mobilizzazione del calcio e le correnti dei canali ionici indotte dall'ATP. | ||||||
PPADS tetrasodium salt, anhydrous | 192575-19-2 | sc-202770 sc-202770A | 10 mg 50 mg | $97.00 $390.00 | 9 | |
Antagonista non selettivo dei recettori P2X, compreso il P2RX3, blocca le risposte indotte dall'ATP. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Antagonista non selettivo del recettore P2, inibisce il P2RX3 e altri sottotipi, bloccando il legame con l'ATP. | ||||||
KN-62 | 127191-97-3 | sc-3560 | 1 mg | $133.00 | 20 | |
Blocca i recettori P2RX3 e altri sottotipi P2X, inibendo l'afflusso di calcio. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Potente antagonista della P2RX1 con effetti inibitori sulla P2RX3, interferisce con il legame dell'ATP. | ||||||