Date published: 2025-9-8

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A 740003 (CAS 861393-28-4)

5.0(1)
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Nomi alternativi:
N-[1-[[(Cyanoamino)(5-quinolinylamino)methylene]amino]- 2,2-dimethylpropyl]-3,4-dimethoxybenzeneacetamide
Applicazione:
A 740003 è un antagonista potente, selettivo e competitivo del recettore P2X7
Numero CAS:
861393-28-4
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
474.56
Formula molecolare:
C26H30N6O3
Informazioni supplementari:
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A 740003 è un antagonista competitivo dei recettori P2X7 che ha dimostrato di bloccare potentemente il rilascio della citochina proinfiammatoria interleuchina-1beta (IL-1beta). Gli esperimenti hanno riportato che una leggera attivazione dei recettori P2X7 provoca un rapido aumento dell'apertura dei canali cationici non selettivi. I recettori P2X7 sono sensibili all'ATP e localizzati sulle cellule di origine immunologica.


A 740003 (CAS 861393-28-4) Referenze

  1. A-740003 [N-(1-{[(cianoimino)(5-quinolinilammino) metil]amino}-2,2-dimetilpropil)-2-(3,4-dimetossifenil)acetamide], un nuovo e selettivo antagonista del recettore P2X7, riduce in modo dose-dipendente il dolore neuropatico nel ratto.  |  Honore, P., et al. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 319: 1376-85. PMID: 16982702
  2. Nuovi antagonisti del recettore P2X7 alleviano il dolore.  |  King, BF. 2007. Br J Pharmacol. 151: 565-7. PMID: 17471176
  3. Farmacologia del recettore P2X7 dei mammiferi: confronto tra recettori P2X7 ricombinanti di topo, ratto e uomo.  |  Donnelly-Roberts, DL., et al. 2009. Br J Pharmacol. 157: 1203-14. PMID: 19558545
  4. L'afflusso di calcio mediato da P2X₇ innesca un aumento sostenuto, PI3K-dipendente, della produzione di acido metabolico da parte di cellule simili agli osteoblasti.  |  Grol, MW., et al. 2012. Am J Physiol Endocrinol Metab. 302: E561-75. PMID: 22185840
  5. Sintesi e valutazione preclinica iniziale dell'antagonista del recettore P2X7 [¹¹C]A-740003 come nuovo tracciante della neuroinfiammazione.  |  Janssen, B., et al. 2014. J Labelled Comp Radiopharm. 57: 509-16. PMID: 24995673
  6. L'attivazione dei recettori P2X7 nel grigio periaqueduttale del mesencefalo dei ratti facilita la tolleranza alla morfina.  |  Xiao, Z., et al. 2015. Pharmacol Biochem Behav. 135: 145-53. PMID: 26054441
  7. Ruolo di P2X7R nello sviluppo e nella progressione dell'ipertensione polmonare.  |  Yin, J., et al. 2017. Respir Res. 18: 127. PMID: 28646872
  8. Una via ciclica di attivazione dei recettori P2 × 7, bradichinina e dopamina induce un'iperalgesia articolare sostenuta nell'articolazione del ginocchio dei ratti.  |  Teixeira, JM., et al. 2018. Inflamm Res. 67: 301-314. PMID: 29260240
  9. L'attivazione del recettore P2X7 nel grigio periaqueduttale del mesencefalo partecipa all'effetto analgesico del tramadolo nei ratti con dolore da cancro alle ossa.  |  Li, P., et al. 2018. Mol Pain. 14: 1744806918803039. PMID: 30198382
  10. L'attivazione del recettore P2X7 nel tessuto pulpare dentale contribuisce al dolore nei ratti con pulpite acuta.  |  Xiao, Z., et al. 2022. Mol Pain. 18: 17448069221106844. PMID: 35748325
  11. I recettori purinergici P2X del canale ionico ATP nella risposta all'infiammazione.  |  Liu, JP., et al. 2023. Biomed Pharmacother. 158: 114205. PMID: 36916431
  12. Gli antagonisti dei recettori P2X e P2Y riducono l'infiammazione nella microglia indotta da ATP.  |  Imraish, A., et al. 2023. Pharm Pract (Granada). 21: 2788. PMID: 37090457

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

A 740003, 10 mg

sc-291774
10 mg
$173.00

A 740003, 50 mg

sc-291774A
50 mg
$719.00