Date published: 2025-9-24

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KN-62 (CAS 127191-97-3)

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Nomi alternativi:
1-[N,O-Bis(5-Isoquinolinesulfonyl)-N-Methyltyrosyl]-4-Phenylpiperazine
Applicazione:
KN-62 è un inibitore potente e selettivo della CaMKII
Numero CAS:
127191-97-3
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
721.84
Formula molecolare:
C38H35N5O6S2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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KN-62 ha dimostrato un'inibizione potente e selettiva della proteina chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina (CaMKII Ki=0,9 muM), che causa l'arresto delle cellule nella fase S. In cellule HEK-293 che esprimono l'adenilil ciclasi di tipo III (III-AC), 10 muM di KN-62 hanno bloccato la fosforilazione di III-AC da parte di CaMKII e inibito le oscillazioni di Ca2+ stimolate dagli ormoni. Inoltre, KN-62 è un potente antagonista non competitivo del recettore P2X7 (IC50 = 15 nM). KN-62 è un composto permeabile alle cellule che inibisce selettivamente la CaM chinasi II, un enzima coinvolto nella segnalazione del calcio (IC50 = 500 nM).


KN-62 (CAS 127191-97-3) Referenze

  1. KN-62 fornisce una neuroprotezione contro l'eccitotossicità indotta dal glutammato nei neuroni.  |  Gao, C. and Zhang, GY. 1999. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 20: 991-4. PMID: 11270980
  2. Inibizione del rilascio di interleuchina-18 indotto da lipopolisaccaridi/ATP da parte di KN-62 e gliburide.  |  Mühl, H., et al. 2003. Eur J Pharmacol. 482: 325-8. PMID: 14660039
  3. KN-62, un inibitore selettivo della proteina chinasi II dipendente da Ca(2+)/calmodulina, inibisce lo splicing del pre-mRNA del lisozima nelle cellule mielomonocitiche HD11.  |  Hübner, K. and Phi-van, L. 2004. Biochem Biophys Res Commun. 319: 405-9. PMID: 15178421
  4. Gli analoghi del KN-62 come potenti agenti differenzianti delle cellule HL-60.  |  Schuler, AD., et al. 2007. Leuk Res. 31: 683-9. PMID: 16963120
  5. L'inibitore della CaMKII KN-62 blocca la risposta tumorale all'ipossia inibendo HIF-1α nelle cellule di epatoma.  |  Lee, KH. 2010. Korean J Physiol Pharmacol. 14: 331-6. PMID: 21165333
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  8. KN-62, un inibitore della Ca2+/calmodulina chinasi II, attenua le risposte circadiane alla luce.  |  Golombek, DA. and Ralph, MR. 1994. Neuroreport. 5: 1638-40. PMID: 7819537
  9. Il KN-62, un inibitore specifico della proteina chinasi Ca++/calmodulina dipendente, deprime reversibilmente la velocità di battito dei miociti cardiaci fetali di topo in coltura.  |  Okazaki, K., et al. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 270: 1319-24. PMID: 7932185
  10. L'effetto di KN-62, inibitore della proteina chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina, sul ciclo cellulare.  |  Minami, H., et al. 1994. Biochem Biophys Res Commun. 199: 241-8. PMID: 8123019
  11. KN-62, un inibitore della protein chinasi II dipendente da calcio/calmodulina, inibisce la secrezione di prolattina stimolata da potassio elevato e l'aumento del calcio intracellulare nelle cellule pituitarie anteriori.  |  Cui, ZJ., et al. 1996. Biochim Biophys Acta. 1310: 343-7. PMID: 8599613
  12. Fosforilazione e inibizione dell'adenil ciclasi di tipo III da parte della protein chinasi II dipendente dalla calmodulina in vivo.  |  Wei, J., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 24231-5. PMID: 8798667
  13. Il derivato isochinolinico KN-62 è un potente antagonista del recettore P2Z dei linfociti umani.  |  Gargett, CE. and Wiley, JS. 1997. Br J Pharmacol. 120: 1483-90. PMID: 9113369
  14. Effetto di KN-62, un inibitore selettivo della chinasi II dipendente dalla calmodulina, sull'attivazione degli ovociti di topo.  |  Inagaki, N., et al. 1997. J Assist Reprod Genet. 14: 609-16. PMID: 9447464

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KN-62, 1 mg

sc-3560
1 mg
$133.00