OR4P4 Inibitori
I comuni inibitori di OR4P4 includono, ma non sono limitati a, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, U-0126 CAS 109511-58-2, ZM 336372 CAS 208260-29-1 e PD 169316 CAS 152121-53-4.
Gli inibitori di OR4P4 si dividono in diverse classi in base alle vie di segnalazione su cui agiscono. La prima classe comprende gli inibitori di PI3K, come LY294002 e Wortmannin. Questi composti bloccano la via PI3K/AKT, un regolatore chiave di molti processi cellulari, compresa la segnalazione dei GPCR. Inibendo la PI3K, LY294002 e Wortmannin determinerebbero una riduzione della fosforilazione e dell'attività di AKT, causando potenzialmente una minore attivazione degli effettori a valle che potrebbero essere necessari per la funzione di OR4P4. Dato che i recettori accoppiati a proteine G (GPCR) come OR4P4 spesso si affidano a PI3K/AKT per la trasduzione del segnale, la loro inibizione riduce efficacemente la capacità di OR4P4 di propagare il suo segnale all'interno della cellula. Un altro inibitore della via PI3K, Dactolisib, e l'inibitore PI3K pan-classe I Buparlisib funzionano in modo simile, riducendo potenzialmente l'attività di OR4P4 attraverso lo stesso meccanismo.
La seconda classe di inibitori di OR4P4 ha come bersaglio le vie MAPK/ERK e p38 MAPK. U0126, un inibitore di MEK1/2, e ZM 336372, un inibitore della chinasi RAF, sopprimono entrambi la cascata di segnalazione MAPK/ERK. Questa cascata è fondamentale per molte funzioni dei GPCR e la sua inibizione porterebbe probabilmente a una diminuzione dell'attività di OR4P4, supponendo che OR4P4 utilizzi questa via per esercitare i suoi effetti. Analogamente, PD 169316 e SB203580, entrambi inibitori di p38 MAPK, diminuirebbero la funzione di OR4P4 se p38 MAPK è coinvolta nella segnalazione del recettore. Anche l'inibitore della via JNK SP600125 potrebbe diminuire l'attività di OR4P4 interrompendo le vie di stress e di risposta infiammatoria che possono modulare la funzione di OR4P4. L'inibizione delle isoforme di PKC da parte di Gö 6983 potrebbe portare a una riduzione dell'attività di OR4P4, poiché è noto che la PKC fosforila e regola i GPCR. L'inibizione di mTOR da parte della Rapamicina potrebbe indirettamente diminuire l'attività di OR4P4 influenzando la sintesi proteica e la proliferazione cellulare, processi che potrebbero essere fondamentali per il funzionamento ottimale di OR4P4. Infine, il ruolo di Palbociclib nell'arrestare la progressione del ciclo cellulare attraverso l'inibizione di CDK4/6 potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di OR4P4 se la funzione di OR4P4 è legata agli eventi del ciclo cellulare.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Un inibitore specifico della PI3K, LY294002, si lega al sito di legame dell'ATP della PI3K, impedendone l'attività. La PI3K è fondamentale per l'attivazione della segnalazione di AKT, che può regolare una serie di processi cellulari, compresi quelli associati alla funzione dei GPCR. L'inibizione di PI3K ridurrebbe la fosforilazione e l'attività di AKT, portando probabilmente a una diminuzione dell'attività funzionale di OR4P4 se la segnalazione di OR4P4 dipende da AKT. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro inibitore di PI3K che si lega irreversibilmente a PI3K, inibendone l'attività. Bloccando l'attività di PI3K, la segnalazione AKT a valle diminuisce, il che potrebbe portare a una riduzione dell'attività di OR4P4 se la sua segnalazione è accoppiata alla via PI3K/AKT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Inibitore selettivo di MEK1/2, U0126 impedisce l'attivazione della via MAPK/ERK inibendo MEK, che è a monte di ERK. Poiché la via MAPK/ERK può regolare la funzione dei GPCR, l'inibizione potrebbe portare a una diminuzione dell'attività dell'OR4P4 se si basa su questa via per la segnalazione. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM 336372 è un potente inibitore della chinasi RAF, che potrebbe interrompere la segnalazione MAPK/ERK. Poiché RAF è una chinasi a monte di questo percorso, la sua inibizione potrebbe portare a una diminuzione della segnalazione attraverso ERK e potenzialmente ridurre l'attività di OR4P4 se OR4P4 dipende da questo percorso. | ||||||
PD 169316 | 152121-53-4 | sc-204168 sc-204168A sc-204168B sc-204168C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $86.00 $153.00 $275.00 $452.00 | 3 | |
Un inibitore selettivo di p38 MAPK, PD 169316, impedisce la fosforilazione e l'attivazione di p38 MAPK. Se la segnalazione di OR4P4 coinvolge p38 MAPK, l'inibizione da parte di PD 169316 comporterebbe una diminuzione dell'attività funzionale di OR4P4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce specificamente la p38 MAPK, bloccando la sua attività di chinasi. Questo riduce la segnalazione attraverso i percorsi dipendenti da p38 MAPK, che potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di OR4P4 se la segnalazione di OR4P4 è mediata da p38 MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
Inibitore selettivo di JNK, SP600125 si lega al sito di legame ATP di JNK, inibendo la sua attività. Poiché JNK è coinvolta nello stress e nelle risposte infiammatorie, la sua inibizione potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di OR4P4, se OR4P4 è modulato attraverso percorsi dipendenti da JNK. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983 è un inibitore della PKC ad ampio spettro che può impedire la fosforilazione delle proteine da parte delle isoforme della PKC. Poiché la PKC può regolare la funzione GPCR, Gö 6983 potrebbe diminuire l'attività di OR4P4 se la fosforilazione della PKC è necessaria per la funzione di OR4P4. | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
Dactolisib, un doppio inibitore PI3K/mTOR, interrompe la segnalazione attraverso i percorsi PI3K e mTOR. Dato il ruolo di queste vie nella regolazione dell'attività del GPCR, Dactolisib potrebbe portare a una diminuzione dell'attività di OR4P4 se OR4P4 si basa su PI3K/mTOR per la segnalazione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR che si lega a FKBP12 e il complesso risultante inibisce mTORC1. La riduzione dell'attività di mTORC1 può portare a una diminuzione della sintesi proteica e della proliferazione cellulare, riducendo potenzialmente l'attività di OR4P4 se la segnalazione di mTOR influenza la funzione di OR4P4. | ||||||