Date published: 2025-9-7

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PD 169316 (CAS 152121-53-4)

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Nomi alternativi:
4-(4-Fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-5-(4-pyridyl)-1H-imidazole; 4-[5-(4-fluorophenyl)-2-(4-nitrophenyl)-1H-imidazol-4-yl]-pyridine
Applicazione:
PD 169316 è un inibitore potente e selettivo della p38 MAP chinasi
Numero CAS:
152121-53-4
Purezza:
>98%
Peso molecolare:
360.34
Formula molecolare:
C20H13FN4O2
Informazioni supplementari:
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PD 169316 è un inibitore potente, permeabile alle cellule e selettivo della p38alfa (p38 MAP chinasi) (IC50 = 89 nM). L'inibizione della p38alfa (p38 MAP chinasi) da parte di PD 169316 blocca l'apoptosi indotta dalla sospensione dei fattori trofici in linee cellulari non neuronali e neuronali. PD 169316 è classificato come un inibitore a piccola molecola con elevata potenza e selettività nei confronti della p38alfa, un sottotipo della proteina p38 attivata dal mitogeno (MAP) chinasi. Con un valore di concentrazione inibitoria 50 (IC50) di 89 nM, impedisce efficacemente l'attività chinasica della p38alfa, che svolge un ruolo critico nella risposta ai segnali di stress e alle citochine infiammatorie nelle cellule. La via della p38 MAP chinasi è implicata in vari processi cellulari, tra cui la differenziazione, l'apoptosi e l'autofagia.


PD 169316 (CAS 152121-53-4) Referenze

  1. L'attività della p38 chinasi ad alta intensità è fondamentale per l'induzione di p21(cip1) e la funzione antiproliferativa dei recettori accoppiati a proteine G(i).  |  Alderton, F., et al. 2001. Mol Pharmacol. 59: 1119-28. PMID: 11306695
  2. Gli inibitori delle chinasi proteiche possono sopprimere la dissociazione di Hsp27 indotta dallo stress.  |  Kato, K., et al. 2001. Cell Stress Chaperones. 6: 16-20. PMID: 11525238
  3. L'inibizione della p38 chinasi imita la protezione dall'apoptosi legata al segnale di sopravvivenza nei neuroni del granulo cerebellare di ratto.  |  Nath, R., et al. 2001. Cell Mol Biol Lett. 6: 173-84. PMID: 11544639
  4. La trombina stimola la dissociazione e l'induzione di HSP27 tramite p38 MAPK nelle cellule muscolari lisce vascolari.  |  Hirade, K., et al. 2002. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 283: H941-8. PMID: 12181122
  5. Il prodotto finale della perossidazione lipidica 4-HNE induce l'espressione di COX-2 attraverso l'attivazione di p38MAPK in cellule adipose 3T3-L1.  |  Zarrouki, B., et al. 2007. FEBS Lett. 581: 2394-400. PMID: 17481611
  6. Due saggi di screening ad alta produttività per la misurazione del TNF-α in cellule THP-1.  |  Leister, KP., et al. 2011. Curr Chem Genomics. 5: 21-9. PMID: 21643507
  7. La p38 chinasi attivata dal mitogeno modula la secrezione esocrina nella ghiandola lacrimale del coniglio.  |  Carlsson, SK. and Gierow, JP. 2012. Cell Mol Biol Lett. 17: 1-10. PMID: 22069054
  8. Il bisfenolo A esercita effetti estrogenici modulando l'attività di CDK1/2 e p38 MAP chinasi.  |  Lee, HS., et al. 2014. Biosci Biotechnol Biochem. 78: 1371-5. PMID: 25130739
  9. L'inibitore della p38 MAP chinasi, PD 169316, inibisce la motilità flagellare di Leishmania donovani.  |  Reddy, GS., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 493: 1425-1429. PMID: 28958943
  10. Il tingenone e il 22-idrossitingenone hanno come bersaglio lo stress ossidativo attraverso la downregulation della tioredoxina, portando alla rottura del doppio filamento di DNA e all'apoptosi mediata da JNK/p38 nelle cellule di leucemia mieloide acuta HL-60.  |  Rodrigues, ACBDC., et al. 2021. Biomed Pharmacother. 142: 112034. PMID: 34411914
  11. Il bersaglio dei macrofagi associati al tumore nel linfoma Hodgkin è costituito da criogel che imitano la matrice extracellulare.  |  Bahlmann, LC., et al. 2023. Biomaterials. 297: 122121. PMID: 37075613
  12. Regolazione della produzione di citochine indotta da stress da parte dei piridinilimidazoli; inibizione della CSBP chinasi.  |  Gallagher, TF., et al. 1997. Bioorg Med Chem. 5: 49-64. PMID: 9043657
  13. L'apoptosi indotta dalla sospensione dei fattori trofici è mediata dalla p38 mitogen-activated protein kinase.  |  Kummer, JL., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 20490-4. PMID: 9252360

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PD 169316, 1 mg

sc-204168
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PD 169316, 25 mg

sc-204168C
25 mg
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