La classe chimica "Inibitori di Obox1" comprende una serie di composti che hanno come bersaglio indiretto Obox1 influenzando i processi trascrizionali e post-trascrizionali correlati. Questa classe comprende inibitori che agiscono sulla RNA polimerasi II, un enzima fondamentale per la trascrizione del DNA in mRNA, essenziale per i processi di espressione genica in cui si prevede sia coinvolto Obox1. Gli inibitori possono essere classificati in base al loro meccanismo d'azione primario: inibizione diretta dell'RNA polimerasi II (ad esempio, Triptolide, α-Amanitina), inibizione dei regolatori trascrizionali e dei cofattori (ad esempio, Flavopiridolo, I-BET151, JQ1) e composti che agiscono indirettamente sulla trascrizione attraverso altri meccanismi (ad esempio, Selinexor, CX-5461). La prima categoria comprende composti come il triptolide e l'α-amanitina, che si legano direttamente alla RNA polimerasi II, bloccandone l'attività trascrizionale. Ciò comporta un'ampia riduzione della sintesi di mRNA, influenzando così proteine come Obox1, coinvolte nella regolazione trascrizionale. La seconda categoria comprende gli inibitori di proteine regolatrici come le CDK e le bromodomini BET. Questi inibitori interrompono i processi di iniziazione e allungamento della trascrizione, influenzando così indirettamente l'attività di fattori di trascrizione come Obox1. Infine, composti come Selinexor e CX-5461, pur non avendo come bersaglio diretto la RNA polimerasi II, influenzano la regolazione trascrizionale alterando rispettivamente l'esportazione nucleare o la sintesi di RNA ribosomiale. Ogni inibitore di questa classe svolge un ruolo nella modulazione del panorama trascrizionale all'interno della cellula, influenzando potenzialmente l'espressione e la funzione di Obox1. Questo approccio indiretto per colpire Obox1 è necessario a causa della mancanza di inibitori chimici diretti per questa specifica proteina. Gli inibitori variano per specificità e ampiezza d'azione, spaziando da composti altamente specifici a composti ad azione ampia. La comprensione delle sfumature di ciascun inibitore è fondamentale per la sua applicazione nella ricerca, soprattutto se si considera la natura complessa della regolazione trascrizionale e il ruolo di Obox1 nello sviluppo precoce e in vari sistemi di organi.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione | 
|---|---|---|---|---|---|---|
| Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
| Il triptolide è un triepossido diterpenico noto per inibire la RNA polimerasi II. Ciò avviene modificando covalentemente una subunità dell'enzima, con conseguente soppressione dell'attività trascrizionale. | ||||||
| α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
| L'α-Amanitina è una tossina peptidica ciclica che inibisce fortemente la RNA polimerasi II. Si lega all'enzima, impedendo la fase di allungamento della sintesi dell'RNA. | ||||||
| DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
| DRB agisce come analogo dell'adenosina, inibendo la RNA polimerasi II bloccando la fosforilazione del dominio C-terminale della subunità maggiore della RNA polimerasi II. | ||||||
| Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
| Il flavopiridolo inibisce le chinasi ciclina-dipendenti (CDK), essenziali per la regolazione trascrizionale da parte della RNA polimerasi II. Blocca la CDK9, influenzando l'allungamento della trascrizione. | ||||||
| I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
| I-BET151 è un inibitore della bromodominio BET. Interrompe la funzione delle proteine BET che regolano l'espressione genica attraverso la RNA polimerasi II, influenzando indirettamente la trascrizione. | ||||||
| (±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
| JQ1 è un altro inibitore della bromodominio BET che funziona in modo simile a I-BET151, influenzando la regolazione trascrizionale interferendo con il rimodellamento della cromatina mediato dalle proteine BET. | ||||||
| KPT 330 | 1393477-72-9 | sc-489062 | 5 mg | $170.00 | ||
| Il selinexor inibisce l'exportina 1 (XPO1), influenzando l'esportazione nucleare di RNA e proteine. Ciò influisce indirettamente sulla regolazione della trascrizione mediata dalla RNA polimerasi II. | ||||||
| CX-5461 | 1138549-36-6 | sc-507275 | 5 mg | $240.00 | ||
| CX-5461 inibisce selettivamente la RNA polimerasi I, ma ha anche effetti secondari sulla RNA polimerasi II. Interferisce con la trascrizione dei geni dell'RNA ribosomiale e può avere un impatto indiretto sull'RNA Pol II. | ||||||
| Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
| Il pladienolide B ha come bersaglio lo spliceosoma, influenzando lo splicing dell'mRNA. Ciò può influire indirettamente sull'attività della RNA polimerasi II alterando l'elaborazione dell'mRNA. | ||||||
| THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
| THZ1 è un inibitore covalente di CDK7, che fa parte del complesso di trascrizione che coinvolge la RNA polimerasi II. Inibisce l'iniziazione e l'allungamento della trascrizione. | ||||||