Date published: 2025-9-7

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KPT 330 (CAS 1393477-72-9)

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Nomi alternativi:
Selinexor; (2Z)-3-[3-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic Acid 2-(2-Pyrazinyl)hydrazide; (Z)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-N′-(pyrazin-2-yl)acrylohydrazide
Numero CAS:
1393477-72-9
Peso molecolare:
443.31
Formula molecolare:
C17H11F6N7O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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KPT 330 è un inibitore altamente potente e selettivo che ha come bersaglio specifico la proteina di mantenimento della regione cromosomica 1/esportina 1 (CRM1/XPO1). Questo composto esercita la sua azione inibitoria legandosi direttamente e ostacolando la funzione dell'exportina-1 (XPO1), una proteina fondamentale coinvolta nel trasporto di numerose proteine dal nucleo al citoplasma. Ostacolando XPO1, KPT 330 interrompe efficacemente il normale processo di esportazione, causando un accumulo di queste proteine all'interno del nucleo. Questo accumulo può provocare diversi effetti biologici.


KPT 330 (CAS 1393477-72-9) Referenze

  1. Il KPT-330 ha un'attività antitumorale contro il carcinoma polmonare non a piccole cellule.  |  Sun, H., et al. 2014. Br J Cancer. 111: 281-91. PMID: 24946002
  2. L'inibitore KPT-330 dell'esportazione nucleare mediata da XPO1 ha un'attività antiproliferativa nel carcinoma epatocellulare.  |  Zheng, Y., et al. 2014. Cancer Chemother Pharmacol. 74: 487-95. PMID: 25030088
  3. L'inibitore selettivo dell'esportazione nucleare KPT-330 potenzia l'attività antitumorale della gemcitabina nel cancro pancreatico umano.  |  Kazim, S., et al. 2015. Mol Cancer Ther. 14: 1570-81. PMID: 25934708
  4. KPT-330, un inibitore potente e selettivo dell'exportina-1 (XPO-1), mostra effetti antitumorali modulando l'espressione della ciclina D1 e della survivin [corretto] in modelli di cancro alla prostata.  |  Gravina, GL., et al. 2015. BMC Cancer. 15: 941. PMID: 26620414
  5. Selinexor (KPT-330) dimostra efficacia antitumorale in modelli preclinici di tumore al seno triplo negativo.  |  Arango, NP., et al. 2017. Breast Cancer Res. 19: 93. PMID: 28810913
  6. L'inibizione di KPT-330 del mantenimento della regione cromosomica 1 è citotossica e sensibilizza la leucemia mieloide cronica all'imatinib.  |  Nie, D., et al. 2018. Cell Death Discov. 4: 48. PMID: 29707241
  7. L'inibitore di XPO1 KPT-330 sinergizza con l'inibitore di Bcl-xL per indurre l'apoptosi delle cellule tumorali perturbando l'elaborazione dell'rRNA e la sintesi della proteina Mcl-1.  |  Zhu, ZC., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 395. PMID: 31113936
  8. KPT-330 previene la calcificazione della valvola aortica attraverso una nuova via di segnalazione C/EBPβ.  |  Dutta, P., et al. 2021. Circ Res. 128: 1300-1316. PMID: 33601919
  9. Il mantenimento della regione cromosomica 1 (XPO1/CRM1) come bersaglio antitumorale e la scoperta del suo inibitore.  |  Liu, S., et al. 2021. J Med Chem. 64: 15534-15548. PMID: 34669417
  10. Attività antitumorale dell'inibitore pan-RAF TAK-580 in combinazione con KPT-330 (selinexor) nel mieloma multiplo.  |  Suzuki, R., et al. 2022. Int J Hematol. 115: 233-243. PMID: 34741230
  11. L'efficacia di selinexor (KPT-330), un inibitore di XPO1, nei tumori non ematologici: una revisione completa.  |  Landes, JR., et al. 2022. J Cancer Res Clin Oncol.. PMID: 35941226
  12. L'inibizione di XPO1 con KPT-330 induce l'apoptosi autofagia-dipendente nel cancro della cistifellea attivando la via p53/mTOR.  |  Zhao, C., et al. 2022. J Transl Med. 20: 434. PMID: 36180918
  13. KPT-330 e Y219 esercitano un effetto antitumorale sinergico nel carcinoma mammario triplo negativo attraverso l'inibizione della segnalazione NF-κB.  |  Wen, T., et al. 2023. FEBS Open Bio. 13: 751-762. PMID: 36847599

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

KPT 330, 5 mg

sc-489062
5 mg
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