Gli inibitori chimici di Nek8 comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio varie chinasi e vie di segnalazione cellulare a cui Nek8 è notoriamente associato. La staurosporina, un noto inibitore di chinasi, può inibire Nek8 colpendo direttamente la sua attività di chinasi, cruciale per il suo ruolo nella regolazione del ciclo cellulare e nelle funzioni ciliari. Analogamente, la 5-Iodotubercidina riduce la disponibilità di substrati fosforilati di adenosina, necessari per il funzionamento di chinasi come Nek8. La triciribina, sebbene sia nota principalmente per inibire la via Akt, può portare a una diminuzione dell'attività di Nek8 riducendo la fosforilazione all'interno della cellula, indicando un'interconnessione tra queste vie e l'attività di Nek8. L'Alsterpaullone, competendo con i siti di legame dell'ATP, può ostacolare l'attività chinasica di Nek8 e il Gö6976 interrompe la segnalazione cellulare inibendo la proteina chinasi C, il che potrebbe portare a una riduzione dell'attività di Nek8 attraverso un'alterata dinamica della fosforilazione.
Inoltre, H-89, mirando alla proteina chinasi A, può alterare i modelli di fosforilazione all'interno della cellula e potenzialmente ridurre l'attività di Nek8. L'indirubina-3'-monoxima è in grado di interrompere la rete di segnalazione delle chinasi e la sua inibizione ad ampio spettro delle chinasi può estendersi a Nek8, influenzando la sua dipendenza dagli eventi di fosforilazione. IC261, un inibitore della caseina chinasi 1, può interrompere le vie di segnalazione coinvolte da Nek8, diminuendo la sua attività chinasica. PD 0332991, sebbene sia selettivo per CDK4/6, può alterare la progressione del ciclo cellulare, che è strettamente legata alla funzione di Nek8, con conseguente riduzione della sua attività. La roscovitina, un altro inibitore delle CDK, interferendo con le chinasi regolatrici del ciclo cellulare, può influire sulla funzione di Nek8, dato il suo ruolo nei processi legati al ciclo cellulare. Infine, Tozasertib, un inibitore dell'Aurora chinasi, interrompe i processi mitotici che sono parte integrante della regolazione del ciclo cellulare, portando indirettamente a una riduzione dell'attività di Nek8, dato che Nek8 ha ruoli consolidati in questi processi cellulari.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi. Nek8 è una chinasi legata a NIMA e la staurosporina può inibire Nek8 inibendo la sua attività di chinasi, che è essenziale per la sua funzione nella regolazione del ciclo cellulare e nella funzione ciliare. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). Inibendo JNK, SP600125 può ridurre l'attività di Nek8, perché JNK ha dimostrato di fosforilare le chinasi correlate, il che suggerisce un ruolo regolatore che potrebbe estendersi all'attività chinasica di Nek8. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
La 5-Iodotubercidina è un inibitore dell'adenosina chinasi che può inibire indirettamente Nek8, riducendo la disponibilità di substrati di adenosina fosforilati, necessari per le attività di chinasi, quindi potenzialmente inibendo la funzione di chinasi di Nek8. | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
La triciribina è un inibitore della chinasi che ha come bersaglio la via Akt. Poiché la via Akt è coinvolta nella proliferazione e nella sopravvivenza cellulare, l'inibizione da parte della triciribina può portare a una riduzione della fosforilazione e dell'attività delle chinasi a valle, che possono includere Nek8. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente. Sebbene si rivolga principalmente alle CDK, la sua capacità di inibire le chinasi correlate suggerisce che potrebbe inibire Nek8 competendo per i siti di legame dell'ATP, ostacolando la sua attività di chinasi. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H-89 è un inibitore della protein chinasi A. Inibendo la PKA, può alterare i modelli di fosforilazione all'interno della cellula, portando potenzialmente ad una riduzione dell'attività di Nek8, dato che le chinasi spesso operano all'interno di reti di segnalazione sovrapposte. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö6976 è un inibitore della protein chinasi C. La funzione di Nek8 dipende dalla corretta fosforilazione e l'inibizione della PKC può disturbare l'ambiente di segnalazione cellulare, riducendo potenzialmente l'attività di Nek8 attraverso dinamiche di fosforilazione alterate. | ||||||
Indirubin-3′-monoxime | 160807-49-8 | sc-202660 sc-202660A sc-202660B | 1 mg 5 mg 50 mg | $77.00 $315.00 $658.00 | 1 | |
L'indirubina-3'-monoxima è un inibitore di chinasi ad ampio spettro che può inibire le CDK e la GSK-3β. Attraverso l'inibizione di queste chinasi, può inibire Nek8 interrompendo la rete di segnalazione delle chinasi e gli eventi di fosforilazione su cui Nek8 si basa. | ||||||
IC261 | 186611-52-9 | sc-3561 | 5 mg | $137.00 | 11 | |
IC261 è un inibitore della caseina chinasi 1 (CK1). Inibendo la CK1, IC261 può interrompere i percorsi di segnalazione cellulare che coinvolgono Nek8, portando a una diminuzione dell'attività della chinasi Nek8 a causa di modelli di segnalazione e fosforilazione alterati. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib è un inibitore selettivo di CDK4/6. Sebbene Nek8 non sia un bersaglio diretto, la capacità di palbociclib di inibire le chinasi può portare a un'alterazione della progressione del ciclo cellulare, che potrebbe ridurre indirettamente l'attività di Nek8, in quanto coinvolto nei processi legati al ciclo cellulare. |