MPP3 Inibitori

Gli inibitori MPP3 più comuni includono, ma non solo, la Staurosporina CAS 62996-74-1, la Bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, la Genisteina CAS 446-72-0, la Calfostina C CAS 121263-19-2 e il Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Gli inibitori chimici di MPP3 funzionano attraverso diverse modalità d'azione per interrompere il ruolo della proteina nelle vie di segnalazione cellulare. La staurosporina, un inibitore della protein-chinasi ad ampio spettro, può interferire con i processi di fosforilazione che sono essenziali per l'attività di MPP3 all'interno della cellula. Ostacolando questi eventi di fosforilazione, la Staurosporina può impedire a MPP3 di impegnarsi correttamente nelle interazioni proteina-proteina o nella trasduzione del segnale, portando alla sua inibizione funzionale. Analogamente, la bisindolilmaleimide I, che è un inibitore specifico della proteina chinasi C (PKC), può interrompere l'attività funzionale dell'MPP3 inibendo la PKC, una chinasi con cui l'MPP3 può interagire durante le cascate di segnalazione. Calfostina C e Gö 6983, entrambi inibitori della PKC, possono interrompere ulteriormente le vie di segnalazione che coinvolgono MPP3. La calfostina C lo fa con specificità, mentre il Gö 6983 fornisce un'inibizione più ampia di tutte le isoforme di PKC, portando entrambe all'inibizione dell'MPP3.

LY333531 e Ro-31-8220, che inibiscono rispettivamente in modo selettivo la PKC beta e un ampio spettro di isoforme di PKC, possono anche sopprimere le vie di segnalazione in cui è coinvolta la MPP3. Bloccando l'attività della PKC beta, questi inibitori possono interrompere l'attività funzionale dell'MPP3. La genisteina, come inibitore della tirosin-chinasi, può inibire la fosforilazione necessaria per il ruolo di MPP3 nella trasduzione del segnale. Wortmannin e LY294002, entrambi inibitori di PI3K, possono impedire l'attivazione di vie che coinvolgono MPP3, inibendo così la funzione di MPP3. U0126 e PD98059, come inibitori di MEK, possono ostacolare la via ERK/MAPK, una via a cui MPP3 può partecipare. Inibendo MEK1/2, U0126 e PD98059 possono successivamente inibire l'attività funzionale di MPP3 all'interno di queste vie.