mGluR-5 Attivatori
Gli attivatori mGluR-5 più comuni includono, ma non sono limitati a, Ro 67-4853 CAS 302841-89-0, CHPG sale di sodio CAS 1303993-73-8, acido L-cisteinesulfinico CAS 1115-65-7, (RS)-3,5-DHPG CAS 19641-83-9 e (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3.
L'insieme delle sostanze chimiche descritte nella tabella rappresenta una raccolta completa di attivatori diretti e indiretti di mGluR-5, un recettore fondamentale coinvolto nella modulazione delle risposte cellulari al glutammato. Questi composti, meticolosamente selezionati per i loro distinti meccanismi d'azione, servono collettivamente come strumenti indispensabili per indagare le intricate reti di regolazione che regolano l'attivazione di mGluR-5. Gli attivatori diretti, come CDPPB, VU0360172, DFB, CHPG, L-SOP e Ro67-7476, si legano direttamente a mGluR-5, agendo come modulatori allosterici positivi che aumentano la sensibilità del recettore al glutammato. Questa interazione diretta promuove una forte attivazione del recettore, avviando cascate di segnalazione a valle e modulando le risposte cellulari. D'altro canto, i modulatori allosterici negativi, tra cui MPEP, Fenobam, Basimglurant e MTEP, esercitano effetti inibitori sull'attivazione di mGluR-5. Questi prodotti chimici attenuano la sensibilità del recettore al glutammato. Queste sostanze chimiche attenuano la risposta del recettore al glutammato, fornendo un mezzo per regolare con precisione l'attività di mGluR-5.
L'interazione sfumata di queste sostanze chimiche svela l'intricato paesaggio dell'attivazione di mGluR-5, facendo luce sulle sfaccettate vie di segnalazione associate a questo recettore. Sia che agisca come modulatore positivo o negativo, ogni composto svolge un ruolo fondamentale nel delucidare i meccanismi di regolazione che dettano la funzione di mGluR-5. I ricercatori che si avvalgono di questa serie di strumenti hanno la possibilità di scoprire che il recettore mGluR-5 è un recettore di tipo positivo o negativo. I ricercatori che si avvalgono di questo kit di strumenti diversi ottengono una conoscenza senza precedenti delle specifiche vie biochimiche e cellulari influenzate da queste sostanze chimiche, fornendo una base per la comprensione del ruolo di mGluR-5 in diversi contesti fisiologici. In conclusione, l'identificazione degli attivatori di mGluR-5 trascende l'esplorazione farmacologica convenzionale. Questa gamma completa di sostanze chimiche non solo serve come sonde preziose per studiare l'attivazione di mGluR-5, ma contribuisce anche alla comprensione più ampia della segnalazione glutammatergica e delle sue implicazioni nei processi cellulari. Gli intricati dettagli delle azioni di questi composti su mGluR-5 forniscono una prospettiva ricca di sfumature, offrendo ai ricercatori uno strumento sofisticato per svelare le complessità di questo recettore essenziale in diversi scenari fisiologici e patologici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
cis-ACPD | 39026-63-6 | sc-202102 | 5 mg | $60.00 | ||
Il cis-ACPD agisce come un potente agonista per l'mGluR5, coinvolgendo in modo unico il recettore per avviare le vie di segnalazione intracellulare. La sua conformazione strutturale consente di legarsi efficacemente al sito ortosterico del recettore, portando a una maggiore attivazione della fosfolipasi C e alla conseguente produzione di trisfosfato di inositolo. La capacità di questo composto di modulare il rilascio di calcio dai depositi intracellulari svolge un ruolo cruciale nella trasmissione sinaptica e nella comunicazione neuronale, influenzando vari processi neurofisiologici. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
La (S)-4C3H-PG colpisce selettivamente l'mGluR5, mostrando un'affinità di legame unica che stabilizza il recettore in una conformazione attiva. Questa interazione promuove le cascate di segnalazione a valle, aumentando in particolare l'attivazione delle vie delle protein-chinasi. La sua distinta stereochimica facilita interazioni molecolari specifiche, influenzando la dimerizzazione del recettore e alterando la plasticità sinaptica. Il profilo cinetico del composto suggerisce un rapido coinvolgimento del recettore, contribuendo al suo ruolo dinamico nelle reti di segnalazione cellulare. | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
Il trans-(1S,3R)-ACPD è un potente agonista mGluR5 che modula in modo unico l'attività del recettore attraverso le sue interazioni stereospecifiche. Questo composto aumenta la mobilizzazione del calcio intracellulare, innescando una cascata di eventi di segnalazione che influenzano l'eccitabilità neuronale. La sua capacità di stabilizzare le conformazioni dei recettori consente una segnalazione prolungata, mentre la sua struttura molecolare distinta promuove interazioni selettive con i recettori, influenzando la trasmissione sinaptica e la plasticità. La rapida cinetica del composto consente una rapida modulazione delle risposte cellulari, sottolineando il suo ruolo nei processi neurofisiologici. | ||||||
VU 0357121 | 433967-28-3 | sc-364645 sc-364645A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
VU 0357121 è un antagonista selettivo di mGluR5 che presenta caratteristiche di legame uniche, interrompendo le vie di segnalazione mediate dal recettore. La sua architettura molecolare distinta consente interazioni ad alta affinità con il sito allosterico, che portano ad alterare le conformazioni del recettore. Questa modulazione determina una diminuzione dei livelli di calcio intracellulare e influenza le cascate di segnalazione a valle. La rapida cinetica di dissociazione del composto facilita la regolazione dinamica dell'attività sinaptica, evidenziando il suo ruolo nella comunicazione neuronale. | ||||||
DPAP | 890764-36-0 | sc-364741 sc-364741A | 1 mg 5 mg | $64.00 $99.00 | ||
DPAP agisce come modulatore selettivo di mGluR5, mostrando una capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche. Le sue caratteristiche strutturali distinte gli consentono di impegnarsi con il sito allosterico del recettore, influenzando le dinamiche di legame con il ligando. Questa interazione altera il profilo di segnalazione del recettore, influenzando le vie intracellulari e il flusso di calcio. Le proprietà cinetiche del composto consentono un preciso controllo temporale dell'attività del recettore, sottolineando il suo ruolo nella modulazione sinaptica. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $86.00 $306.00 | ||
Il fenobam è un modulatore allosterico negativo di mGluR-5, che esercita effetti inibitori sulla risposta del recettore al glutammato, modulandone così l'attivazione. | ||||||
(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid | 67684-64-4 | sc-287072 sc-287072A sc-287072B | 1 mg 5 mg 10 mg | $35.00 $103.00 $187.00 | ||
L'acido (+/-)-1-amminociclopentanil-trans-1,3-dicarbossilico presenta intriganti proprietà come modulatore di mGluR5, caratterizzate dalla capacità di formare intricate interazioni elettrostatiche con il recettore. La sua stereochimica unica facilita il legame selettivo, aumentando l'attivazione del recettore e influenzando le cascate di segnalazione a valle. La flessibilità conformazionale dinamica del composto gli permette di adattarsi a vari stati di legame, regolando così le risposte funzionali del recettore e influenzando la plasticità sinaptica. | ||||||