DPAP (CAS 890764-36-0)
Nomi alternativi:
VU 29
Applicazione:
DPAP è un potente potenziatore allosterico positivo dell'mGluR-5
Numero CAS:
890764-36-0
Peso molecolare:
384.39
Formula molecolare:
C22H16N4O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).
LINK RAPIDI
Informazioni ordini
Descrizione
Informazioni di sicurezza
SDS & Certificato d'analisi
DPAP è un potente potenziatore allosterico del mGluR-5 di ratto (EC50 = 9 nM). DPAP si lega al sito allosterico di MPEP (sc-279454) (Ki app = 244 nM). Questo composto seleziona mGluR-5 rispetto a mGluR-1 e mGluR-2 (i valori di EC50 sono 557 nM e 1,51 μM per mGluR-1 e mGluR-2 rispettivamente). Il DPAP potenzia sia l'LTP indotto da DHPG sia quello indotto da TBS in fette di ippocampo di ratto.
DPAP (CAS 890764-36-0) Referenze
- L'interazione dei nuovi modulatori allosterici positivi del recettore metabotropico del glutammato 5 con il sito allosterico negativo dell'antagonista è necessaria per il potenziamento delle risposte del recettore. | Chen, Y., et al. 2007. Mol Pharmacol. 71: 1389-98. PMID: 17303702
- Recenti sviluppi degli agenti di imaging PET per il sottotipo 5 del recettore metabotropico del glutammato. | Yu, M. 2007. Curr Top Med Chem. 7: 1800-5. PMID: 17979788
- La N-{4-cloro-2-[(1,3-diosso-1,3-diidro-2H-isoindol-2-il)metil]fenil}-2-idrossibenzammide (CPPHA) agisce attraverso un sito nuovo come modulatore allosterico positivo dei recettori metabotropici del glutammato di gruppo 1. | Chen, Y., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 909-18. PMID: 18056795
- Impatto funzionale dell'attività agonista allosterica dei modulatori allosterici positivi selettivi del recettore metabotropico del glutammato sottotipo 5 nella regolazione delle funzioni del sistema nervoso centrale. | Noetzel, MJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 81: 120-33. PMID: 22021324
- Il ruolo del mGluR5 dello striato ventrale e dorsale nella ricaduta nella ricerca di cocaina e nell'apprendimento dell'estinzione. | Knackstedt, LA., et al. 2014. Addict Biol. 19: 87-101. PMID: 23710649
- Identificazione di specifiche interazioni ligando-recettore che regolano il legame e la cooperatività di diversi modulatori a un comune sito allosterico del recettore 5 del glutammato metabotropico. | Gregory, KJ., et al. 2014. ACS Chem Neurosci. 5: 282-95. PMID: 24528109
- Modulazione delle attività del microcircuito neuronale nella corteccia prefrontale mediale da parte del modulatore allosterico positivo mGluR5. | Pollard, M., et al. 2014. J Psychopharmacol. 28: 935-46. PMID: 25031220
- Effetti del modulatore allosterico positivo del recettore metabotropico del glutammato 5, VU-29, sulla compromissione del riconoscimento di oggetti nuovi indotta dall'etanolo acuto e dall'astinenza da etanolo nei ratti. | Marszalek-Grabska, M., et al. 2018. Neurotox Res. 33: 607-620. PMID: 29294238
- Identificazione di nuovi modulatori allosterici del sottotipo 5 del recettore metabotropico del glutammato che agiscono in un sito diverso dal legame con la 2-metil-6-(feniletinil)-piridina. | Butkiewicz, M., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3427-3436. PMID: 31132237
- I modulatori allosterici positivi mGlu5 facilitano il potenziamento a lungo termine attraverso la disinibizione mediata dalla segnalazione mGlu5-Endocannabinoide. | Xiang, Z., et al. 2019. ACS Pharmacol Transl Sci. 2: 198-209. PMID: 31259318
- Contributo differenziale dei residui del sito di legame allosterico comune del recettore metabotropico del glutammato 5 all'agonismo allosterico distorto. | Sengmany, K., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 114011. PMID: 32380090
- La dipendenza dalla sonda e il potenziamento distorto del recettore metabotropico del glutammato 5 sono mediati da interazioni differenziali con il ligando nel sito di legame allosterico comune. | Hellyer, SD., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 177: 114013. PMID: 32389635
- Effetti del modulatore allosterico positivo del recettore metabotropico del glutammato 5, VU-29, sul mantenimento dell'associazione tra indizi ambientali e proprietà gratificanti dell'etanolo nei ratti. | Marszalek-Grabska, M., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32443872
Attivatore di:
mGluR-5.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
DPAP, 1 mg | sc-364741 | 1 mg | $64.00 | |||
DPAP, 5 mg | sc-364741A | 5 mg | $99.00 |