mGluR-5 Attivatori
Gli attivatori mGluR-5 più comuni includono, ma non sono limitati a, Ro 67-4853 CAS 302841-89-0, CHPG sale di sodio CAS 1303993-73-8, acido L-cisteinesulfinico CAS 1115-65-7, (RS)-3,5-DHPG CAS 19641-83-9 e (S)-3,5-DHPG CAS 162870-29-3.
L'insieme delle sostanze chimiche descritte nella tabella rappresenta una raccolta completa di attivatori diretti e indiretti di mGluR-5, un recettore fondamentale coinvolto nella modulazione delle risposte cellulari al glutammato. Questi composti, meticolosamente selezionati per i loro distinti meccanismi d'azione, servono collettivamente come strumenti indispensabili per indagare le intricate reti di regolazione che regolano l'attivazione di mGluR-5. Gli attivatori diretti, come CDPPB, VU0360172, DFB, CHPG, L-SOP e Ro67-7476, si legano direttamente a mGluR-5, agendo come modulatori allosterici positivi che aumentano la sensibilità del recettore al glutammato. Questa interazione diretta promuove una forte attivazione del recettore, avviando cascate di segnalazione a valle e modulando le risposte cellulari. D'altro canto, i modulatori allosterici negativi, tra cui MPEP, Fenobam, Basimglurant e MTEP, esercitano effetti inibitori sull'attivazione di mGluR-5. Questi prodotti chimici attenuano la sensibilità del recettore al glutammato. Queste sostanze chimiche attenuano la risposta del recettore al glutammato, fornendo un mezzo per regolare con precisione l'attività di mGluR-5.
L'interazione sfumata di queste sostanze chimiche svela l'intricato paesaggio dell'attivazione di mGluR-5, facendo luce sulle sfaccettate vie di segnalazione associate a questo recettore. Sia che agisca come modulatore positivo o negativo, ogni composto svolge un ruolo fondamentale nel delucidare i meccanismi di regolazione che dettano la funzione di mGluR-5. I ricercatori che si avvalgono di questa serie di strumenti hanno la possibilità di scoprire che il recettore mGluR-5 è un recettore di tipo positivo o negativo. I ricercatori che si avvalgono di questo kit di strumenti diversi ottengono una conoscenza senza precedenti delle specifiche vie biochimiche e cellulari influenzate da queste sostanze chimiche, fornendo una base per la comprensione del ruolo di mGluR-5 in diversi contesti fisiologici. In conclusione, l'identificazione degli attivatori di mGluR-5 trascende l'esplorazione farmacologica convenzionale. Questa gamma completa di sostanze chimiche non solo serve come sonde preziose per studiare l'attivazione di mGluR-5, ma contribuisce anche alla comprensione più ampia della segnalazione glutammatergica e delle sue implicazioni nei processi cellulari. Gli intricati dettagli delle azioni di questi composti su mGluR-5 forniscono una prospettiva ricca di sfumature, offrendo ai ricercatori uno strumento sofisticato per svelare le complessità di questo recettore essenziale in diversi scenari fisiologici e patologici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 67-4853 | 302841-89-0 | sc-362790 sc-362790A | 10 mg 50 mg | $120.00 $490.00 | ||
Il Ro 67-4853 è un antagonista selettivo dell'mGluR-5, caratterizzato da una dinamica di legame unica che interrompe la dimerizzazione del recettore. Questo composto si impegna in specifiche interazioni idrofobiche, determinando un cambiamento conformazionale che inibisce le vie di segnalazione a valle. Le sue proprietà cinetiche consentono una rapida occupazione del recettore, modulando efficacemente le risposte indotte dal glutammato. Le distinte interazioni molecolari del composto contribuiscono alla sua capacità di influenzare la plasticità sinaptica e l'eccitabilità neuronale. | ||||||
CHPG Sodium salt | 1303993-73-8 | sc-361148 sc-361148A | 10 mg 50 mg | $117.00 $469.00 | ||
Il sale sodico di CHPG agisce come un potente agonista di mGluR-5, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare le conformazioni del recettore che promuovono la segnalazione. Questo composto presenta interazioni elettrostatiche uniche con i residui aminoacidici chiave, migliorando l'attivazione del recettore. La sua rapida cinetica facilita una rapida modulazione dei livelli di calcio intracellulare, influenzando varie cascate di segnalazione. Il comportamento molecolare distinto del composto svolge un ruolo cruciale nella trasmissione sinaptica e nella comunicazione neuronale. | ||||||
L-Cysteinesulfinic acid | 1115-65-7 | sc-203620 sc-203620A sc-203620B sc-203620C | 100 mg 250 mg 500 mg 1 g | $200.00 $450.00 $600.00 $1020.00 | ||
L'acido L-cisteinesulfinico funge da modulatore selettivo dell'mGluR-5, impegnandosi in uno specifico legame a idrogeno con i siti recettoriali che influenzano le dinamiche conformazionali. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono una modulazione allosterica distinta, con un impatto sulle vie di segnalazione a valle. Il profilo di reattività del composto evidenzia la sua capacità di partecipare alle reazioni redox, contribuendo all'omeostasi cellulare. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità ne migliorano l'interazione con le proteine di membrana, facilitando meccanismi di regolazione sfumati. | ||||||
(RS)-3,5-DHPG | 19641-83-9 | sc-205496 sc-205496A | 10 mg 50 mg | $149.00 $620.00 | ||
Il (RS)-3,5-DHPG agisce come un potente agonista del mGluR-5, mostrando una capacità unica di stabilizzare le conformazioni del recettore attraverso specifiche interazioni elettrostatiche. La sua configurazione strutturale promuove un legame selettivo, influenzando l'attivazione del recettore e le successive cascate di segnalazione intracellulare. Le proprietà cinetiche del composto rivelano un rapido inizio d'azione, mentre la sua natura idrofila ne migliora la solubilità, consentendo un efficace aggancio alle membrane neuronali e la modulazione della trasmissione sinaptica. | ||||||
VU 0360172 | 1309976-62-2 | sc-475934 sc-475934A | 10 mg 50 mg | $158.00 $668.00 | 1 | |
VU0360172 è un modulatore allosterico positivo di mGluR-5, che aumenta la sensibilità del recettore al glutammato e ne promuove l'attivazione. | ||||||
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | $206.00 $346.00 | 2 | |
Il (S)-3,5-DHPG è un agonista selettivo del mGluR-5, caratterizzato dalla capacità di indurre distinti cambiamenti conformazionali nel recettore. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche, facilitando una maggiore affinità recettoriale. La sua stereochimica unica contribuisce a una modulazione sfumata delle vie di segnalazione a valle, mentre la sua cinetica di legame dinamica consente una risposta rapida negli ambienti neuronali, influenzando la plasticità sinaptica e il rilascio di neurotrasmettitori. | ||||||
DFB | 15332-10-2 | sc-203918 sc-203918A | 10 mg 50 mg | $95.00 $379.00 | ||
Il DFB agisce come agonista selettivo per l'mGluR-5, legandosi direttamente al recettore e attivandolo per avviare cascate di segnalazione a valle. | ||||||
CHPG | 170846-74-9 | sc-205931 sc-205931A | 10 mg 50 mg | $111.00 $469.00 | ||
Il CHPG agisce come potente agonista dell'mGluR-5, distinguendosi per la sua capacità di stabilizzare i dimeri del recettore attraverso interazioni elettrostatiche uniche. Questo composto promuove la modulazione allosterica, aumentando la sensibilità del recettore ai ligandi endogeni. Le sue specifiche dinamiche di legame portano a un'alterazione della segnalazione del calcio intracellulare, influenzando varie vie di secondi messaggeri. Le caratteristiche strutturali del composto consentono un legame selettivo con i sottotipi di recettori, dando luogo a risposte fisiologiche personalizzate. | ||||||
mGluR5 Ligand, CDPPB | 781652-57-1 | sc-221942 sc-221942A | 1 mg 5 mg | $64.00 $93.00 | ||
Il CDPPB è un modulatore allosterico positivo selettivo di mGluR5, caratterizzato dalla capacità unica di potenziare l'attività del recettore senza attivarlo direttamente. Questo composto facilita i cambiamenti conformazionali del recettore, promuovendo una maggiore affinità per il glutammato. Il suo particolare profilo di legame influenza le cascate di segnalazione a valle, in particolare nella modulazione della plasticità sinaptica. Le interazioni del composto con i domini transmembrana del recettore contribuiscono alla sua specificità ed efficacia nel modificare l'eccitabilità neuronale. | ||||||
O-Phospho-L-serine | 407-41-0 | sc-202257 | 1 g | $36.00 | ||
L'O-Fosfo-L-serina è un agonista per mGluR-5, che interagisce direttamente con il recettore per avviare la segnalazione intracellulare e promuovere gli effetti a valle. | ||||||