Struttura molecolare di mGluR5 Ligand, CDPPB, Numero CAS: 781652-57-1
mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1)
Nomi alternativi:
3-Cyano-N-(1,3-diphenyl-1H-pyrazol-5-yl)benzamide
Applicazione:
mGluR5 Ligand, CDPPB è un modulatore allosterico positivo, selettivo e reversibile per mGluR-5
Numero CAS:
781652-57-1
Peso molecolare:
364.4
Formula molecolare:
C23H16N4O
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Un composto pirazolico amidico che attraversa la barriera emato-encefalica e agisce come modulatore allosterico positivo, potente, selettivo e reversibile del recettore metabotropico del glutammato sottotipo 5 (mGluR5). Esercita anche effetti antipsicotici. È stato riportato che potenzia la risposta al glutammato (~300 nM) in cellule CHO-mGluR5 (EC50 = 10 nM per l'uomo, potenziamento di 4 volte; 20 nM per il ratto, potenziamento di 4,3 volte) e inverte l'interruzione dell'inibizione pre-pulso (PPI) indotta dall'anfetamina nei ratti. La specificità è stata determinata utilizzando un pannello di chinasi e recettori. Non potenzia l'attività di altri recettori del glutammato.
mGluR5 Ligand, CDPPB (CAS 781652-57-1) Referenze
- Scoperta di modulatori allosterici positivi per il sottotipo 5 del recettore metabotropico del glutammato da una serie di N-(1,3-difenil-1H-pirazol-5-il)benzammidi che potenziano la funzione del recettore in vivo. | Lindsley, CW., et al. 2004. J Med Chem. 47: 5825-8. PMID: 15537338
- Un nuovo modulatore allosterico positivo selettivo del recettore metabotropico del glutammato di sottotipo 5 ha attività in vivo ed effetti antipsicotici in modelli comportamentali di ratto. | Kinney, GG., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 313: 199-206. PMID: 15608073
- Effetti dei sostituenti delle N-(1,3-difenil-1H-pirazolo-5-il)benzammidi sulla modulazione allosterica positiva del recettore metabotropico del glutammato-5 negli astrociti corticali di ratto. | de Paulis, T., et al. 2006. J Med Chem. 49: 3332-44. PMID: 16722652
- La modulazione allosterica positiva dei recettori metabotropici del glutammato 5 (mGlu5) inverte l'alterazione del fuoco neuronale indotta dall'antagonista N-metil-D-aspartato nella corteccia prefrontale. | Lecourtier, L., et al. 2007. Biol Psychiatry. 62: 739-46. PMID: 17511968
- La modulazione allosterica positiva dei recettori mGluR5 facilita l'estinzione della memoria contestuale della cocaina. | Gass, JT. and Olive, MF. 2009. Biol Psychiatry. 65: 717-20. PMID: 19100966
- L'attivazione dei recettori metabotropici del glutammato di tipo 5 attenua i deficit di flessibilità cognitiva indotti dal blocco dei recettori NMDA. | Stefani, MR. and Moghaddam, B. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 26-32. PMID: 20371234
- Progettazione e sintesi di N-(1,3-difenil-1H-pirazolo-5-il)benzammidi sostituite come modulatori allosterici positivi del sottotipo 5 del recettore metabotropico del glutammato. | Zou, MF., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 2650-4. PMID: 21295978
- La modulazione allosterica positiva di mGluR5 migliora l'apprendimento dell'estinzione dopo l'autosomministrazione di cocaina. | Cleva, RM., et al. 2011. Behav Neurosci. 125: 10-9. PMID: 21319882
- Importanza della proteina Shank3 nella regolazione dell'espressione e della segnalazione del recettore metabotropico del glutammato 5 (mGluR5) nelle sinapsi. | Verpelli, C., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 34839-50. PMID: 21795692
- Effetti terapeutici del modulatore allosterico positivo del recettore metabotropico del glutammato 5 CDPPB sui deficit cognitivi indotti dalla fenciclidina nei topi. | Horio, M., et al. 2013. Fundam Clin Pharmacol. 27: 483-8. PMID: 22594375
- I modulatori allosterici positivi (PAM) del recettore metabotropico del glutammato 5 (mGluR5) attenuano l'attivazione microgliale. | Xue, F., et al. 2014. CNS Neurol Disord Drug Targets. 13: 558-66. PMID: 24168364
- La modulazione allosterica positiva o negativa del recettore metabotropico del glutammato 5 (mGluR5) non altera l'espressione della sensibilizzazione comportamentale alla metanfetamina. | Kufahl, PR., et al. 2013. F1000Res. 2: 84. PMID: 24358885
- Modulatori allosterici positivi del recettore metabotropico del glutammato 5 come composti strumento per studiare la polarizzazione della segnalazione. | Arsova, A., et al. 2021. Mol Pharmacol. 99: 328-341. PMID: 33602724
- Il legame del modulatore allosterico positivo CDPPB al recettore metabotropico del glutammato di tipo 5 (mGluR5) è stato analizzato mediante simulazioni di dinamica molecolare all-atom. | Uba, AI., et al. 2022. Life Sci. 309: 121014. PMID: 36179814
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mGluR-5.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
mGluR5 Ligand, CDPPB, 1 mg | sc-221942 | 1 mg | $64.00 | |||
mGluR5 Ligand, CDPPB, 5 mg | sc-221942A | 5 mg | $93.00 |