Date published: 2025-9-10

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VU 0357121 (CAS 433967-28-3)

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Applicazione:
VU 0357121 è un nuovo modulatore allosterico dei recettori mGluR-5
Numero CAS:
433967-28-3
Peso molecolare:
305.32
Formula molecolare:
C17H17F2NO2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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VU0357121 è un nuovo modulatore allosterico dei recettori mGlu5 con una EC50 di 33 nM. VU0357121 non si lega al sito allosterico MPEP di mGlu5 e non possiede quindi attività NAM di mGlu5.


VU 0357121 (CAS 433967-28-3) Referenze

  1. Indagine sulla cooperatività, l'affinità e l'agonismo del modulatore allosterico del recettore metabotropico del glutammato 5: arricchire gli studi di struttura-funzione e le relazioni struttura-attività.  |  Gregory, KJ., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 860-75. PMID: 22863693
  2. Ottimizzazione di una serie di modulatori allosterici positivi mGlu5: determinanti molecolari del crossover dell'interazione MPEP-sito.  |  Manka, JT., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 6481-5. PMID: 22981332
  3. Scoperta e SAR di una nuova serie di mGlu₅ PAMs con sito non-MPEP basati su uno scaffold di aril-glicina sulfonamide.  |  Rodriguez, AL., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 7388-92. PMID: 23142615
  4. Un nuovo modulatore allosterico positivo del recettore metabotropico del glutammato 5 agisce in un sito unico e conferisce una polarizzazione dello stimolo alla segnalazione di mGlu5.  |  Noetzel, MJ., et al. 2013. Mol Pharmacol. 83: 835-47. PMID: 23348500
  5. Progressi verso una comprensione avanzata dei recettori metabotropici del glutammato: struttura, segnalazione e indicazioni terapeutiche.  |  Yin, S. and Niswender, CM. 2014. Cell Signal. 26: 2284-97. PMID: 24793301
  6. Molecole terapeutiche e ligandi endogeni regolano l'interazione tra la proteina prionica cellulare del cervello (PrPC) e il recettore metabotropico del glutammato 5 (mGluR5).  |  Haas, LT., et al. 2014. J Biol Chem. 289: 28460-77. PMID: 25148681
  7. La cocaina riduce le correnti del recettore metabotropico del glutammato mGluR1 nei neuroni della dopamina attivando mGluR5.  |  Kramer, PF. and Williams, JT. 2015. Neuropsychopharmacology. 40: 2418-24. PMID: 25829143
  8. Identificazione di nuovi modulatori allosterici del sottotipo 5 del recettore metabotropico del glutammato che agiscono in un sito diverso dal legame con la 2-metil-6-(feniletinil)-piridina.  |  Butkiewicz, M., et al. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3427-3436. PMID: 31132237
  9. Effetto della segnalazione di piccole molecole nella trasfezione di PepFect14.  |  Gestin, M., et al. 2020. PLoS One. 15: e0228189. PMID: 31999754

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VU 0357121, 10 mg

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10 mg
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50 mg
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