Mdr-1 Inibitori
Gli inibitori comuni di Mdr-1 includono, a titolo esemplificativo, PSC 833 CAS 121584-18-7, Verapamil CAS 52-53-9 e Ciclosporina A CAS 59865-13-3.
Gli inibitori di Mdr-1, noti anche come inibitori della proteina 1 di resistenza ai farmaci, appartengono a un'importante classe di agenti progettati per modulare i meccanismi di efflusso cellulare. Questi inibitori hanno come bersaglio principale la proteina 1 di resistenza ai farmaci (MDR-1), una proteina transmembrana appartenente alla famiglia dei trasportatori ABC (ATP-binding cassette). Questi trasportatori sono fondamentali per facilitare l'efflusso di una vasta gamma di substrati dall'interno della cellula all'ambiente extracellulare. Ciò che distingue gli inibitori di Mdr-1 è il loro ruolo nell'ostacolare la funzione della proteina MDR-1, bloccando di fatto la sua capacità di pompare fuori i substrati dalla cellula. Questa interferenza con la funzione di trasporto deriva dall'interazione degli inibitori con specifici siti di legame della proteina MDR-1. Questa classe di composti comprende una serie di strutture chimiche, ciascuna con proprietà distinte che ne regolano l'affinità per i siti di legame dell'MDR-1.
Strutturalmente, gli inibitori dell'Mdr-1 presentano una notevole variabilità, che riflette le diverse entità chimiche che costituiscono questa classe. Alcune caratteristiche strutturali comuni includono anelli aromatici, società eterocicliche e regioni idrofobiche che facilitano l'interazione con i siti di legame idrofobici dell'MDR-1. Questi inibitori agiscono competendo per gli stessi siti di legame che i substrati normalmente occupano durante il processo di efflusso.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
PSC 833 | 121584-18-7 | sc-361298 sc-361298A sc-361298B sc-361298C sc-361298D | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $213.00 $724.00 $2522.00 $4253.00 $26884.00 | 12 | |
PSC-833 è un derivato della ciclosporina non immunosoppressivo che inibisce l'MDR-1 bloccando l'efflusso del farmaco attraverso la glicoproteina P. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Il verapamil è un calcio-antagonista che può inibire l'MDR-1 bloccando l'efflusso di farmaci attraverso la glicoproteina P, aumentando così i livelli intracellulari di farmaco. | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
MK-571 funziona come modulatore della resistenza multifarmaco (MDR), inibendo l'attività del trasportatore Mdr-1. Si impegna in interazioni di legame specifiche che alterano la dinamica conformazionale del trasportatore, bloccando efficacemente l'efflusso di vari substrati. Questa modulazione può portare a un aumento delle concentrazioni intracellulari dei composti co-somministrati, influenzando così la loro farmacocinetica e biodisponibilità. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un'inibizione selettiva, che influisce sui meccanismi di trasporto cellulare. | ||||||
JS-2190 | sc-221784 | 5 mg | $170.00 | |||
JS-2190 agisce come modulatore della resistenza multifarmaco (MDR) interagendo selettivamente con il trasportatore Mdr-1. La sua struttura molecolare unica facilita il legame specifico che altera la normale funzione del trasportatore. La sua struttura molecolare unica facilita il legame specifico che interrompe la normale funzione del trasportatore, portando a un'alterazione delle dinamiche di efflusso del substrato. Questa interazione aumenta la ritenzione di vari composti all'interno delle cellule, influenzandone significativamente la distribuzione e le vie metaboliche. Il profilo cinetico distinto del composto consente una modulazione mirata dei processi di trasporto cellulare. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A è un farmaco immunosoppressivo che inibisce l'MDR-1 legandosi alla glicoproteina P e impedendo la sua attività di efflusso dei farmaci. | ||||||
Zosuquidar trihydrochloride | 167465-36-3 | sc-364314 sc-364314A | 5 mg 10 mg | $138.00 $330.00 | 2 | |
Il triidrato di zosuquidar funziona come un potente modulatore del trasportatore Mdr-1, mostrando un'affinità unica per i suoi siti di legame. Questo composto altera le dinamiche conformazionali del trasportatore, influenzando il riconoscimento del substrato e l'efficienza di traslocazione. Le sue interazioni specifiche possono portare a una marcata alterazione dei meccanismi di efflusso cellulare, influenzando così l'accumulo intracellulare di vari substrati. Il comportamento del composto è caratterizzato da proprietà cinetiche distinte che facilitano un controllo sfumato dell'attività di trasporto. | ||||||
Matairesinol | 580-72-3 | sc-205379 sc-205379A sc-205379B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $170.00 $795.00 | ||
Il matairesinolo agisce come modulatore selettivo del trasportatore Mdr-1, impegnandosi in interazioni molecolari specifiche che ne aumentano l'affinità di legame. Questo composto influenza gli stati conformazionali del trasportatore, influenzando così la specificità del substrato e la cinetica di trasporto. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono interazioni personalizzate con le membrane lipidiche, alterando potenzialmente la permeabilità e la velocità di efflusso. Il comportamento distinto del composto negli ambienti cellulari sottolinea il suo ruolo nella modulazione delle dinamiche di trasporto. | ||||||
Sipholenol A | 78518-73-7 | sc-222313 | 100 µg | $200.00 | ||
Il sifolenolo A presenta un meccanismo d'azione unico come modulatore del trasportatore Mdr-1, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare specifiche conformazioni della proteina. Questa stabilizzazione altera l'affinità del trasportatore per vari substrati, influenzando la cinetica dei processi di efflusso. Le sue caratteristiche regioni idrofobiche facilitano le interazioni con i lipidi di membrana, influenzando potenzialmente la fluidità della membrana e l'efficienza del trasporto. L'intricata architettura molecolare del composto gioca un ruolo cruciale nelle sue capacità di modulazione del trasporto. | ||||||
P-Glycoprotein Inhibitor, C-4 | sc-222109 | 10 mg | $430.00 | |||
L'inibitore della glicoproteina P, C-4 agisce attraverso un'affinità di legame distintiva che altera la normale funzione del trasportatore Mdr-1. Impegnandosi in specifiche interazioni idrofobiche e di legame a idrogeno, altera la dinamica conformazionale della proteina, determinando una riduzione della velocità di traslocazione del substrato. Le caratteristiche strutturali uniche di questo composto aumentano la sua capacità di interferire con l'attività ATPasica del trasportatore, modulando così la sua capacità di efflusso e influenzando l'accumulo cellulare di vari composti. | ||||||
Reversin 121 | 174630-04-7 | sc-205969 | 5 mg | $300.00 | 2 | |
La reversina 121 mostra una notevole capacità di modulare il trasportatore Mdr-1 impegnandosi in interazioni molecolari selettive che stabilizzano la sua conformazione inattiva. Questo composto interrompe il ciclo di idrolisi dell'ATP, diminuendo efficacemente il meccanismo di efflusso dipendente dall'energia. I suoi motivi strutturali unici facilitano specifiche forze di van der Waals e interazioni elettrostatiche, che portano a un'alterazione dell'affinità del substrato e a un impatto significativo sulla cinetica di trasporto di vari substrati. | ||||||