Zosuquidar trihydrochloride (CAS 167465-36-3)

Zosuquidar triidrato è un potente modulatore di Mdr-1 (resistenza multifarmaco mediata dalla P-glicoproteina). Questo composto presenta un IC50=60 nM. Zosuquidar triidrocloruro inibisce in modo competitivo il legame equilbrato dei farmaci con Mdr-1 e mostra la capacità di invertire la resistenza ai farmaci oncolitici multipli. Zosuquidar, noto anche come triidrocloruro di Zosuquidar, è una potente sostanza utilizzata nella ricerca scientifica per esaminare l'impatto dell'inibizione della P-glicoproteina (P-gp) sui processi cellulari. La P-gp è una proteina transmembrana responsabile dell'espulsione di vari farmaci e molecole dalle cellule. Zosuquidar agisce come substrato per la P-gp e funziona come inibitore reversibile di questo trasportatore. Legandosi alla P-gp, Zosuquidar ne ostacola la capacità di pompare farmaci e molecole fuori dalle cellule. Questa azione determina un aumento delle concentrazioni di farmaci all'interno delle cellule e una riduzione dei loro livelli all'esterno. Di conseguenza, Zosuquidar può aumentare l'efficacia dei farmaci riducendone al contempo la tossicità. Inoltre, è stato osservato che Zosuquidar modula l'attività dei trasportatori di farmaci P-gp-dipendenti, determinando alterazioni nella farmacocinetica dei farmaci.