Gli inibitori chimici della MAST3 possono influenzare la funzione della chinasi attraverso vari meccanismi, principalmente interrompendo l'attività della MAST3 stessa o le vie di segnalazione che regolano l'attività della MAST3. La staurosporina è un inibitore non selettivo, in grado di colpire un'ampia gamma di chinasi, comprese le serina/treonina chinasi a cui appartiene MAST3. Questa inibizione ad ampio spettro può impedire a MAST3 di fosforilare i suoi substrati. Analogamente, la bisindolilmaleimide I, inibendo la proteina chinasi C, può interrompere le vie mediate dalla PKC che sono fondamentali per l'attivazione di MAST3. L'H-89, come inibitore specifico della protein chinasi A, può ridurre la fosforilazione e la conseguente attivazione di MAST3 limitando l'attività della PKA. Un altro inibitore, SP600125, ha come bersaglio la c-Jun N-terminal kinase, impedendo potenzialmente gli eventi di fosforilazione mediati da JNK, importanti per l'attivazione di MAST3. Anche LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori delle fosfoinositide 3-chinasi, possono portare a una minore attivazione di MAST3 a causa del loro ruolo nella segnalazione legata a PI3K.
Oltre a questi, PD98059 e U0126 inibiscono specificamente MEK1/2, che è a monte di MAST3. Bloccando MEK1/2, questi inibitori possono ridurre l'attivazione delle chinasi a valle, tra cui MAST3. Anche SB203580, che inibisce selettivamente la p38 MAP chinasi, può ridurre l'attivazione di MAST3 interferendo con le vie di segnalazione correlate. PP2, come inibitore delle tirosin-chinasi della famiglia Src, può modulare l'attività di serina/treonina chinasi come MAST3, nonostante il suo bersaglio primario siano le tirosin-chinasi. La rapamicina, inibendo mTOR, può interrompere le vie di segnalazione di mTOR che regolano MAST3. Infine, K252a è un altro inibitore di chinasi ad ampio spettro che, avendo come bersaglio, tra gli altri, la proteina chinasi C, può interferire con l'attività funzionale di MAST3. Ognuno di questi inibitori, attraverso le loro azioni mirate su MAST3 direttamente o sulle chinasi che regolano MAST3, può portare a una diminuzione dell'attività della chinasi MAST3.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La sulforafano è un potente inibitore non selettivo delle proteine chinasi. MAST3 è una serina/treonina chinasi e l'ampio meccanismo d'azione della staurosporina comprende l'inibizione di questa classe di chinasi. Inibendo l'attività chinasica di MAST3, la staurosporina impedisce la fosforilazione dei substrati di MAST3, determinando un'inibizione funzionale delle capacità di segnalazione di MAST3. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I, nota anche come GF109203X, è un inibitore specifico della proteina chinasi C (PKC). Dato che MAST3 interagisce con chinasi e fosfatasi legate alla segnalazione di PKC, la bisindolilmaleimide I può inibire MAST3 interrompendo le vie associate mediate da PKC che potrebbero essere necessarie per la piena attività chinasica di MAST3. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). Poiché MAST3 può far parte di percorsi di segnalazione che coinvolgono JNK, SP600125 può inibire MAST3 impedendo gli eventi di fosforilazione mediati da JNK che possono essere critici per l'attività di MAST3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). L'attività della chinasi MAST3 può essere modulata dai percorsi di segnalazione PI3K. L'inibizione di PI3K da parte di LY294002 può portare a una diminuzione della fosforilazione e dell'attività di MAST3, inibendo così funzionalmente MAST3. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore della protein chinasi mitogeno-attivata (MEK1/2). MEK1/2 è a monte di diverse chinasi, tra cui MAST3. L'inibizione da parte di PD98059 può ridurre l'attivazione di MAST3 interferendo con la segnalazione MEK a monte, inibendo così la funzione della chinasi MAST3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico della p38 MAP chinasi. MAST3 può interagire con le vie di segnalazione correlate alla p38 MAP chinasi. L'inibizione di p38 da parte di SB203580 può portare a una ridotta attivazione di MAST3 e alla conseguente inibizione dell'attività chinasica di MAST3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore di PI3K e, inibendo questa chinasi, può influenzare le proteine a valle che sono regolate attraverso i percorsi di segnalazione PI3K, compreso MAST3. Di conseguenza, l'inibizione di PI3K con wortmannina può portare a una riduzione dell'attività chinasica di MAST3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo della MEK1/2. Inibendo MEK1/2, U0126 può impedire l'attivazione delle chinasi a valle che sono regolate da MEK, compreso potenzialmente MAST3, inibendo così funzionalmente l'attività chinasica di MAST3. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore selettivo delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Mentre MAST3 è una serina/treonina chinasi, le chinasi Src possono regolare indirettamente la sua attività. L'inibizione delle Src chinasi da parte di PP2 può quindi ostacolare le vie di segnalazione che contribuiscono all'attivazione di MAST3, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR e può inibire MAST3 interrompendo i percorsi di segnalazione di mTOR, che possono essere necessari per l'attivazione e la funzione di MAST3. Poiché mTOR può regolare le chinasi serina/treonina, la sua inibizione da parte della rapamicina può portare all'inibizione funzionale di MAST3. | ||||||