Gli inibitori di MARK2 appartengono a una classe di composti progettati per colpire e modulare selettivamente l'attività dell'enzima MARK2, noto anche come chinasi 2 regolatrice dell'affinità dei microtubuli. MARK2 è una proteina chinasi serina/treonina che svolge un ruolo cruciale nella regolazione di processi cellulari quali la divisione cellulare, la polarità e il trasporto intracellulare. Come membro della famiglia delle AMP-activated protein kinase (AMPK), MARK2 è coinvolta nella fosforilazione delle proteine associate ai microtubuli, contribuendo all'instabilità dinamica e all'organizzazione dei microtubuli all'interno del citoscheletro.
Gli inibitori di MARK2 prevedono l'identificazione e la sintesi di piccole molecole in grado di legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima, interrompendo la sua funzione catalitica. Questi inibitori spesso sfruttano le conoscenze strutturali del dominio chinasico di MARK2 per ottenere specificità e potenza. L'ottimizzazione chimica degli inibitori di MARK2 comporta la messa a punto della struttura molecolare per migliorare l'affinità di legame e le proprietà farmacocinetiche, con l'obiettivo finale di fornire strumenti preziosi per sondare le funzioni biologiche di MARK2 e potenzialmente influenzare i percorsi cellulari legati alle malattie.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Un noto inibitore di chinasi che può inibire MARK2 legandosi alla tasca dell'ATP, bloccando così la sua attività di chinasi. | ||||||
5-Iodotubercidin | 24386-93-4 | sc-3531 sc-3531A | 1 mg 5 mg | $150.00 $455.00 | 20 | |
Un analogo dell'adenosina che può inibire MARK2 competendo con l'ATP, impedendo così gli eventi di fosforilazione necessari per l'attività di MARK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
Inibitore di chinasi ad ampio spettro che può inibire MARK2 insieme ad altre chinasi alterando lo stato di fosforilazione e influenzando le vie di segnalazione. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
Un inibitore della chinasi ciclina-dipendente che potrebbe influenzare indirettamente la rete di regolazione di MARK2 modulando le chinasi legate al ciclo cellulare. | ||||||
Sotrastaurin | 425637-18-9 | sc-474229 sc-474229A | 5 mg 10 mg | $300.00 $540.00 | ||
Un inibitore della proteina chinasi C che può avere un impatto anche sulla funzione di MARK2 a causa del cross-talk tra le vie di segnalazione di PKC e MARK2. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Una classe di composti noti per l'inibizione della PKC che possono avere effetti off-target anche su MARK2 a causa delle somiglianze strutturali nelle loro regioni di legame con l'ATP. | ||||||
Kenpaullone | 142273-20-9 | sc-200643 sc-200643A sc-200643B sc-200643C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $60.00 $150.00 $226.00 $495.00 | 1 | |
Un altro inibitore della chinasi ciclina-dipendente che potrebbe avere un impatto su MARK2 attraverso la modulazione del ciclo cellulare e delle chinasi associate. | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
Segnalato come inibitore di CK1, ma a causa della natura conservata del sito di legame ATP della chinasi, può anche inibire MARK2. | ||||||
PF-4800567 Hydrochloride | 1391052-28-0 | sc-477581 | 10 mg | $320.00 | ||
Inibitore selettivo di MARK2 che compete con il legame dell'ATP, inibendo così direttamente la sua attività chinasica. | ||||||
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
Un inibitore di ERK che può influenzare indirettamente l'attività di MARK2 attraverso la via di segnalazione MAPK, che è interconnessa con la funzione di MARK2. |