Date published: 2025-9-9

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MARK2 Inibitori

Gli inibitori comuni di MARK2 includono, ma non sono limitati a, Staurosporine CAS 62996-74-1, 5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4, SP600125 CAS 129-56-6, Alsterpaullone CAS 237430-03-4 e Sotrastaurin CAS 425637-18-9.

Gli inibitori di MARK2 appartengono a una classe di composti progettati per colpire e modulare selettivamente l'attività dell'enzima MARK2, noto anche come chinasi 2 regolatrice dell'affinità dei microtubuli. MARK2 è una proteina chinasi serina/treonina che svolge un ruolo cruciale nella regolazione di processi cellulari quali la divisione cellulare, la polarità e il trasporto intracellulare. Come membro della famiglia delle AMP-activated protein kinase (AMPK), MARK2 è coinvolta nella fosforilazione delle proteine associate ai microtubuli, contribuendo all'instabilità dinamica e all'organizzazione dei microtubuli all'interno del citoscheletro.

Gli inibitori di MARK2 prevedono l'identificazione e la sintesi di piccole molecole in grado di legarsi selettivamente al sito attivo dell'enzima, interrompendo la sua funzione catalitica. Questi inibitori spesso sfruttano le conoscenze strutturali del dominio chinasico di MARK2 per ottenere specificità e potenza. L'ottimizzazione chimica degli inibitori di MARK2 comporta la messa a punto della struttura molecolare per migliorare l'affinità di legame e le proprietà farmacocinetiche, con l'obiettivo finale di fornire strumenti preziosi per sondare le funzioni biologiche di MARK2 e potenzialmente influenzare i percorsi cellulari legati alle malattie.

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Schermo:

Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

Un noto inibitore di chinasi che può inibire MARK2 legandosi alla tasca dell'ATP, bloccando così la sua attività di chinasi.

5-Iodotubercidin

24386-93-4sc-3531
sc-3531A
1 mg
5 mg
$150.00
$455.00
20
(2)

Un analogo dell'adenosina che può inibire MARK2 competendo con l'ATP, impedendo così gli eventi di fosforilazione necessari per l'attività di MARK2.

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$65.00
$267.00
257
(3)

Inibitore di chinasi ad ampio spettro che può inibire MARK2 insieme ad altre chinasi alterando lo stato di fosforilazione e influenzando le vie di segnalazione.

Alsterpaullone

237430-03-4sc-202453
sc-202453A
1 mg
5 mg
$67.00
$306.00
2
(1)

Un inibitore della chinasi ciclina-dipendente che potrebbe influenzare indirettamente la rete di regolazione di MARK2 modulando le chinasi legate al ciclo cellulare.

Sotrastaurin

425637-18-9sc-474229
sc-474229A
5 mg
10 mg
$300.00
$540.00
(0)

Un inibitore della proteina chinasi C che può avere un impatto anche sulla funzione di MARK2 a causa del cross-talk tra le vie di segnalazione di PKC e MARK2.

Bisindolylmaleimide I (GF 109203X)

133052-90-1sc-24003A
sc-24003
1 mg
5 mg
$103.00
$237.00
36
(1)

Una classe di composti noti per l'inibizione della PKC che possono avere effetti off-target anche su MARK2 a causa delle somiglianze strutturali nelle loro regioni di legame con l'ATP.

Kenpaullone

142273-20-9sc-200643
sc-200643A
sc-200643B
sc-200643C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$60.00
$150.00
$226.00
$495.00
1
(1)

Un altro inibitore della chinasi ciclina-dipendente che potrebbe avere un impatto su MARK2 attraverso la modulazione del ciclo cellulare e delle chinasi associate.

Casein Kinase I Inhibitor, D4476

301836-43-1sc-202522
1 mg
$97.00
6
(1)

Segnalato come inibitore di CK1, ma a causa della natura conservata del sito di legame ATP della chinasi, può anche inibire MARK2.

PF-4800567 Hydrochloride

1391052-28-0sc-477581
10 mg
$320.00
(0)

Inibitore selettivo di MARK2 che compete con il legame dell'ATP, inibendo così direttamente la sua attività chinasica.

SCH772984

942183-80-4sc-473205
5 mg
$363.00
5
(0)

Un inibitore di ERK che può influenzare indirettamente l'attività di MARK2 attraverso la via di segnalazione MAPK, che è interconnessa con la funzione di MARK2.