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L'inibitore della caseina chinasi I, D4476, è un composto triarilico imidazolo sostituito permeabile alle cellule che agisce come inibitore selettivo della caseina chinasi 1 (CK1) e del TGFbeta RI (recettore del TGF-beta-tipo-I, ALK5). Debole inibitore della policistina-1 (PKD1), della p38å (p38alfa MAPK) e influenza solo debolmente le attività delle chinasi, tra cui Akt1 (PKB), SGK e GSK-3b. Sopprime la fosforilazione sito-specifica (Ser322 e Ser325) e l'esclusione nucleare di FKHR (FOXO1a) nelle cellule di epatoma H4IIE. Come inibitore della TGFbeta RI, D4476 impedisce l'attivazione di Smad3 e sopprime l'espressione genica della TGFbeta RI senza citotossicità nelle cellule A498. Nelle cellule HeLa, l'inibitore della caseina chinasi I D4476 è stato utilizzato per inibire la fosforilazione CK-1 di RhoB, ma non di RhoA o RhoC, attivando la formazione di fibre di actina dipendenti da RhoB. È stato osservato che l'inibitore della caseina chinasi I D4476 blocca la fosforilazione indotta da Wnt-3a e lo spostamento della migrazione elettroforetica di Dvl-1 (dishevelled, Dvl).
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Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Casein Kinase I Inhibitor, D4476, 1 mg | sc-202522 | 1 mg | $97.00 |