LKB1 Inibitori

I comuni inibitori della LKB1 includono, ma non solo, l'AICAR CAS 2627-69-2, l'1,1-dimetilbiguanide, cloridrato CAS 1115-70-4, l'U-0126 CAS 109511-58-2, la Rapamicina CAS 53123-88-9 e il 2-Deossi-D-glucosio CAS 154-17-6.

La chinasi epatica B1 (LKB1), nota anche come chinasi serina/treonina 11 (STK11), è una chinasi proteica evolutivamente conservata che agisce come regolatore centrale del metabolismo cellulare, della crescita, della polarità e della sopravvivenza. LKB1 è una chinasi maestra che fosforila e attiva una famiglia di 14 chinasi proteiche correlate, note come membri della famiglia delle chinasi proteiche attivate dall'AMP (AMPK). Una volta attivate, queste chinasi regolano vari processi cellulari, inclusi il metabolismo energetico, la progressione del ciclo cellulare e l'autofagia. La funzione di LKB1 è strettamente regolata dalla sua interazione con altre proteine, tra cui STRAD (una pseudokinasi) e MO25 (una proteina scaffold). Insieme, formano un complesso eterotrimerico necessario per la piena attivazione e funzione di LKB1. Dato il suo ruolo centrale nell'orchestrare le risposte cellulari allo stress energetico e alla disponibilità di nutrienti, LKB1 agisce come un sensore metabolico, assicurando che le attività cellulari siano sintonizzate con le risorse energetiche disponibili.

Gli inibitori di LKB1 sono molecole specificamente progettate per mirare e interrompere l'attività o la funzione della chinasi LKB1. Questi inibitori possono legarsi ai siti attivi o allosterici di LKB1, impedendo la sua interazione con i substrati o altre proteine regolatrici. In alternativa, alcuni inibitori potrebbero interferire con la formazione del complesso LKB1-STRAD-MO25, impedendo così l'attivazione di LKB1. Lo sviluppo e lo studio degli inibitori di LKB1 forniscono una comprensione più profonda della complessa rete di vie di segnalazione governate da questa chinasi.