Gli attivatori di Kremen-1 sono un insieme eterogeneo di composti chimici che hanno la caratteristica comune di potenziare l'attività della proteina Kremen-1, un componente regolatore coinvolto nelle vie di segnalazione cellulare, in particolare la via di segnalazione Wnt. Questi attivatori ottengono i loro effetti attraverso vari meccanismi d'azione, che prevedono la diretta upregolazione dell'espressione genica, la modulazione dell'attività enzimatica o l'alterazione delle dinamiche di segnalazione cellulare. Ad esempio, alcuni membri di questa classe di composti funzionano influenzando il meccanismo trascrizionale, portando a un aumento dell'espressione dei geni che codificano per Kremen-1 o per le molecole regolatrici associate, aumentando così la presenza e l'attività funzionale della proteina sulla superficie cellulare. Altri agiscono indirettamente inibendo enzimi come GSK-3β, con conseguente stabilizzazione di mediatori intracellulari come la β-catenina, che possono quindi aumentare le risposte cellulari che Kremen-1 è destinato a regolare. L'aspetto chiave di questi composti è la loro capacità di influenzare l'ambiente di segnalazione all'interno della cellula per promuovere l'attività di Kremen-1.
All'interno dell'ambiente cellulare, gli attivatori di Kremen-1 possono anche indurre cambiamenti modificando lo stato di fosforilazione delle proteine, compresa la stessa Kremen-1 o altre proteine della sua rete di regolazione. Alcuni di questi attivatori agiscono aumentando i livelli di messaggeri secondari come il cAMP, che a sua volta attiva chinasi come la protein chinasi A (PKA). La PKA può quindi fosforilare le proteine bersaglio, potenzialmente portando a una maggiore attività di segnalazione. Altri attivatori possono inibire le fosfodiesterasi, inibendo così la degradazione di questi messaggeri secondari e sostenendo i loro effetti di segnalazione. Inoltre, alcuni attivatori di Kremen-1 possono influenzare le interazioni proteina-proteina, modulare la disponibilità di ligandi che interagiscono con Kremen-1 o alterare la risposta della cellula a molecole di segnalazione esterne.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico influenza l'espressione genica e può indurre la differenziazione di vari tipi di cellule. Migliora la funzione di Kremen-1 promuovendo la trascrizione di geni che fanno parte delle vie di segnalazione in cui Kremen-1 è coinvolto, aumentando così la sua presenza sulla superficie cellulare e la sua attività di modulazione della segnalazione. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Il cloruro di litio inibisce la GSK-3β, una chinasi della via di segnalazione Wnt. Sebbene la Kremen-1 sia un antagonista di questa via, l'inibizione della GSK-3β stabilizza la β-catenina citoplasmatica, aumentando potenzialmente la risposta cellulare a Wnt e quindi aumentando l'attività della Kremen-1 come modulatore. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Chir99021 è un altro inibitore della GSK-3β che funziona in modo simile al cloruro di litio. Aumenta l'attività di Kremen-1 indirettamente stabilizzando la β-catenina e upregolando i componenti della segnalazione Wnt, probabilmente aumentando l'attività funzionale di Kremen-1 come parte del suo ruolo regolatorio. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico è un inibitore dell'istone deacetilasi. Alterando la struttura della cromatina e l'espressione genica, può potenziare la funzione di Kremen-1 aumentando l'espressione dei geni all'interno delle vie di segnalazione che Kremen-1 regola. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO è un inibitore GSK-3β che impedisce la fosforilazione dei componenti della via Wnt, stabilizzando così la β-catenina e potenzialmente migliorando l'attività funzionale di Kremen-1 nel contesto della regolazione della segnalazione Wnt. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB216763 è un inibitore selettivo di GSK-3β, che stabilizzando la β-catenina, potenzia indirettamente l'attività di Kremen-1, aumentando potenzialmente le risposte cellulari che Kremen-1 regola all'interno della via di segnalazione Wnt. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939 inibisce la tankyrase, portando alla stabilizzazione dell'axina e alla degradazione della β-catenina. Questa azione indiretta può rafforzare il ruolo di Kremen-1 nell'antagonizzare la via di segnalazione Wnt/β-catenina, modulando i livelli di attività della via. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 inibisce la produzione di Wnt, portando a una riduzione della segnalazione Wnt. Questa riduzione può migliorare l'attività funzionale di Kremen-1, consentendo a Kremen-1 di legarsi ai recettori Wnt disponibili e di regolare la loro attività in modo più efficace. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974 è un inibitore della porcospina che blocca la secrezione e l'attività del ligando Wnt. Inibendo la disponibilità del ligando Wnt, aumenta indirettamente l'attività di Kremen-1, riducendo la segnalazione competitiva di Wnt e aumentando gli effetti regolatori di Kremen-1. | ||||||
Pyrvinium Pamoate | 3546-41-6 | sc-476920A sc-476920 | 250 mg 500 mg | $224.00 $414.00 | ||
Il pirvinio influisce sulla via di segnalazione Wnt attivando la caseina chinasi 1α, che porta alla degradazione della β-catenina. Questa azione può potenziare il ruolo regolatore di Kremen-1 nel percorso, diminuendo i livelli di β-catenina e modulando la segnalazione. | ||||||