KMT5 (lysine methyltransferase) Inibitori
Gli inibitori comuni della KMT5 (lisina metiltransferasi) includono, ma non sono limitati a, BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9, Chaetocin CAS 28097-03-2, UNC0638 CAS 1255580-76-7, A-366 CAS 1527503-11-2 ed Epz004777 CAS 1338466-77-5.
La famiglia KMT5 delle metiltransferasi della lisina, che comprende KMT5A (nota anche come SUV39H1), KMT5B (SUV420H1) e KMT5C (SUV420H2), metila principalmente la lisina 20 dell'istone H4 (H4K20). KMT5A ha come bersaglio anche l'istone H3 alla lisina 9 (H3K9), contribuendo alla formazione dell'eterocromatina e al silenziamento genico. Questi enzimi svolgono ruoli cruciali nel mantenimento della stabilità del genoma, nella regolazione della progressione del ciclo cellulare e nel controllo della risposta al danno al DNA. I segni di metilazione stabiliti dagli enzimi KMT5 servono come siti di legame per le proteine coinvolte nella riparazione del DNA, nella replicazione e nella compattazione della cromatina. La disregolazione dell'attività di KMT5 è implicata nel sottolineare la loro importanza nella regolazione epigenetica. La loro attività è strettamente regolata da interazioni con altre proteine e da modifiche post-traduzionali, a significare una complessa rete di regolazione.
Il targeting delle lisina metiltransferasi KMT5 con piccole molecole per l'interruzione o l'inibizione consente una comprensione dettagliata delle loro funzioni biologiche. L'inibizione può rivelare le conseguenze di una ridotta metilazione sugli istoni, facendo luce sul ruolo di queste modifiche nella struttura della cromatina e nell'espressione genica. Questo approccio è fondamentale per chiarire il coinvolgimento di KMT5 nella stabilità del genoma e nel controllo del ciclo cellulare, soprattutto osservando le risposte cellulari ai danni al DNA in assenza dell'attività di KMT5.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
Inizialmente identificato come inibitore di G9a, presenta anche un'attività inibitoria nei confronti di KMT5. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
Un metabolita fungino noto per inibire le metiltransferasi di lisina, tra cui KMT5. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
Sebbene abbia come bersaglio principale le lisina metiltransferasi G9a e GLP, può avere effetti fuori bersaglio sugli enzimi KMT5. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
Un inibitore selettivo di piccole molecole che ha come bersaglio G9a/GLP, ma che potrebbe influenzare anche gli enzimi KMT5 a causa della somiglianza dei loro siti attivi. | ||||||
Epz004777 | 1338466-77-5 | sc-507560 | 100 mg | $575.00 | ||
Inibitore selettivo della metiltransferasi DOT1L con potenziale cross-reattività con gli enzimi KMT5. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Un inibitore HDAC che può influenzare indirettamente l'attività di KMT5 attraverso vie più ampie di modificazione degli istoni. | ||||||
3-Deazaneplanocin, HCl salt | 120964-45-6 | sc-351856 sc-351856A sc-351856B | 1 mg 5 mg 10 mg | $251.00 $600.00 $918.00 | 2 | |
Questo composto inibisce EZH2, un componente del complesso PRC2, ma può avere effetti anche su KMT5 a causa della sovrapposizione delle vie di rimodellamento della cromatina. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
Un inibitore di EZH2 che potrebbe potenzialmente influenzare l'attività di KMT5 indirettamente attraverso meccanismi di regolazione epigenetica. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Pur essendo noto come inibitore della bromodomina BET, la sua influenza sulla struttura della cromatina potrebbe influenzare indirettamente l'attività di KMT5. | ||||||