Date published: 2025-9-6

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

GSK343 (CAS 1346704-33-3)

0.0(0)
Scrivi una recensioneFai una domanda

Vedere citazioni di prodotto (1)

Nomi alternativi:
N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide
Applicazione:
GSK343 è un inibitore dell'istone lisina metiltrasferasi ENX-1
Numero CAS:
1346704-33-3
Peso molecolare:
541.69
Formula molecolare:
C31H39N7O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

LINK RAPIDI

GSK343 è un inibitore potente e specifico dell'istone H3-lisina 27 (H3K27) metiltrasferasi ENX-1 (EZH2). GSK343 inibisce l'attività enzimatica di ENX-1 con un IC50 di 4 nM. Il composto mostra una selettività di 60 volte per ENX-1 rispetto a EZH1 e una selettività di 1000 volte o più nei confronti di altre metiltransferasi istoniche. L'IC50 per l'inibizione della metilazione di H3K27 è < 200 nM nelle cellule HCC1806.


GSK343 (CAS 1346704-33-3) Referenze

  1. La Fuse-binding protein 1 è un bersaglio dell'inibitore di EZH2 GSK343 nelle cellule di osteosarcoma.  |  Xiong, X., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 623-8. PMID: 27278257
  2. [L'inibitore dell'enhancer of Zeste homolog 2 GSK343 ha un effetto terapeutico sulla parodontite, regolando la differenziazione dei macrofagi.]  |  Zhongchao, W., et al. 2017. Hua Xi Kou Qiang Yi Xue Za Zhi. 35: 264-268. PMID: 28675010
  3. L'inibitore di EZH2 GSK343 sopprime i fenotipi di staminalità tumorale e inverte la transizione mesenchimale nelle cellule di glioma.  |  Yu, T., et al. 2017. Oncotarget. 8: 98348-98359. PMID: 29228694
  4. L'inibizione dell'istone metiltransferasi EZH2 in Schistosoma mansoni in vitro da parte di GSK343 riduce la deposizione delle uova e diminuisce l'espressione di geni implicati nella replicazione del DNA e nel metabolismo degli RNA non codificanti.  |  Pereira, ASA., et al. 2018. PLoS Negl Trop Dis. 12: e0006873. PMID: 30365505
  5. Il GSK343 induce l'autofagia e downregola la via di segnalazione AKT/mTOR nelle cellule di cancro al pancreas.  |  Xu, H., et al. 2019. Exp Ther Med. 18: 2608-2616. PMID: 31572509
  6. [Effetti degli inibitori delle istone metiltransferasi sulla sopravvivenza, l'apoptosi e il ciclo cellulare delle cellule Raji].  |  Xiao, LR., et al. 2019. Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 50: 305-310. PMID: 31631594
  7. GSK343 induce la morte cellulare programmata attraverso l'inibizione di EZH2 e FBP1 nelle cellule di osteosarcoma.  |  Xiong, X., et al. 2020. Cancer Biol Ther. 21: 213-222. PMID: 31651209
  8. L'attivazione di p38α/S1P/SREBP2 da parte dell'inibitore SAM-competitivo di EZH2 GSK343 limita la sua attività antitumorale ma crea una vulnerabilità farmacologica nel carcinoma epatocellulare.  |  Yang, PM., et al. 2019. Am J Cancer Res. 9: 2120-2139. PMID: 31720078
  9. GSK343, un inibitore di EZH2, attenua la fibrosi e l'infiammazione mediata da HIF-1α in cellule mesoteliali peritoneali umane trattate con glucosio elevato.  |  Wang, Q., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173076. PMID: 32222493
  10. L'inibizione di EZH2 riduce la proliferazione del neuroblastoma e la crescita tumorale in vivo.  |  Bownes, LV., et al. 2021. PLoS One. 16: e0246244. PMID: 33690617
  11. L'inibitore di EZH2 GSK343 inibisce i disturbi intestinali indotti dalla sepsi.  |  Yue, D., et al. 2021. Exp Ther Med. 21: 437. PMID: 33747174
  12. EZH2 inibisce l'immunità antitumorale mediata dalle cellule NK sopprimendo l'espressione di CXCL10 in modo dipendente da HDAC10.  |  Bugide, S., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34301901
  13. La resistenza acquisita all'inibitore di EZH2 GSK343 promuove la differenziazione di linee cellulari DLBCL umane verso un fenotipo ABC-Like.  |  Preston, SEJ., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 511-521. PMID: 35086959
  14. La progranulina regola lo sviluppo e la funzione delle cellule NKT2 attraverso EZH2 e PLZF.  |  Du, Z., et al. 2022. Cell Death Differ. 29: 1901-1912. PMID: 35449211
  15. GSK343, un inibitore dell'Enhancer of Zeste Homolog 2, riduce la progressione del glioblastoma attraverso la modulazione dei processi infiammatori: Focus sulle vie canoniche e non canoniche di NF-κB/IκBα.  |  Scuderi, SA., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430394

Informazioni ordini

Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

GSK343, 5 mg

sc-397025
5 mg
$148.00

GSK343, 25 mg

sc-397025A
25 mg
$452.00