JAK1 Attivatori
I comuni attivatori di JAK1 includono, a titolo esemplificativo, Sorafenib CAS 284461-73-0, Ruxolitinib CAS 941678-49-5, Tyrphostin B42 CAS 133550-30-8, Baricitinib CAS 1187594-09-7 e Fludarabina CAS 21679-14-1.
La JAK1, o Janus chinasi 1, è un membro della famiglia delle tirosin-chinasi intracellulari non recettoriali. È un componente critico di varie vie di segnalazione, in particolare quelle mediate dai recettori delle citochine. Questi recettori, al momento del legame con il ligando, subiscono cambiamenti conformazionali che attivano le JAK associate. Dopo l'attivazione, JAK1 fosforila i residui di tirosina sul recettore, creando siti di aggancio per le molecole di segnalazione a valle, come i trasduttori e attivatori del segnale di trascrizione (STAT). Successivamente, le proteine STAT vengono reclutate nel complesso recettoriale attivato, dove vengono fosforilate da JAK1. Una volta fosforilate, le STAT si dimerizzano, traslocano nel nucleo e regolano la trascrizione di geni bersaglio coinvolti in diversi processi cellulari, tra cui la proliferazione cellulare, la differenziazione e le risposte immunitarie.
L'attivazione di JAK1 avviene tipicamente in risposta a stimoli extracellulari, come citochine, fattori di crescita e ormoni, che si legano ai rispettivi recettori sulla superficie cellulare. Al momento del legame con il ligando, la JAK1 associata al recettore viene avvicinata, portando alla trans-fosforilazione e all'attivazione dell'attività chinasica della JAK1. Ciò comporta la propagazione di cascate di segnalazione a valle attraverso la fosforilazione di substrati citoplasmatici, come le proteine STAT. Inoltre, la JAK1 attivata può fosforilare e attivare altre molecole di segnalazione, tra cui la fosfoinositide 3-chinasi (PI3K) e la proteina chinasi attivata da mitogeni (MAPK), contribuendo alla complessità e alla versatilità delle risposte cellulari mediate dalle vie JAK1-dipendenti. Complessivamente, l'attivazione di JAK1 è strettamente regolata e rappresenta un passaggio cruciale nella trasduzione di segnali extracellulari in risposte intracellulari essenziali per vari processi fisiologici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Sorafenib attiva JAK1 indirettamente inibendo molteplici tirosin-chinasi recettoriali, tra cui VEGFR, PDGFR e RAF, portando all'attivazione di JAK1. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Ruxolitinib attiva direttamente JAK1 legandosi al suo sito di legame con l'ATP, con conseguenti cambiamenti conformazionali che ne potenziano l'attività chinasica. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
La tirfostina B42 (AG-490) attiva la JAK1 indirettamente, inibendo l'attività della chinasi a monte, la JAK2, che porta a una maggiore attivazione della JAK1. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
Baricitinib attiva JAK1 legandosi alla tasca di legame dell'ATP di JAK1, promuovendone la fosforilazione e la successiva attivazione. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
La fludarabina attiva indirettamente JAK1 inibendo l'adenosina deaminasi, con conseguente accumulo di adenosina, che attiva la segnalazione di JAK1. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina attiva JAK1 indirettamente inibendo NF-κB, un regolatore negativo di JAK1, con conseguente aumento dell'attivazione di JAK1. | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
Il piceatannolo attiva JAK1 legandosi direttamente al suo dominio SH2, promuovendo la sua dimerizzazione e la successiva attivazione. | ||||||
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
L'acido betulinico attiva JAK1 indirettamente inibendo la degradazione proteasomica di JAK1, con conseguente accumulo e attivazione. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG attiva JAK1 indirettamente, inibendo le protein tirosina fosfatasi, che de-fosforilano e inattivano JAK1, portando alla sua attivazione. | ||||||