Gli inibitori della proteina G contenente il dominio IQ (IQCG) sono una serie di composti chimici che interferiscono con varie vie di segnalazione, determinando una diminuzione dell'attività funzionale della proteina. Ad esempio, la staurosporina e la chelerythrina, potenti inibitori delle protein-chinasi, possono sopprimere la fosforilazione della IQCG o delle proteine ad essa associate, diminuendo così il suo ruolo nella trasduzione del segnale. Allo stesso modo, la calicolina A inibisce PP1 e PP2A, portando a stati di fosforilazione alterati che possono avere un impatto negativo sulla funzione di IQCG. Gli inibitori della PKC, come Gö 6976 e GF 109203X, riducono ulteriormente l'attività di IQCG influenzando i livelli di fosforilazione nei percorsi in cui è coinvolta IQCG. LY 294002 e wortmannin, entrambi inibitori di PI3K, interrompono le funzioni mediate da IQCG impedendo la segnalazione PI3K-dipendente.
Inoltre, i composti U0126 e PD 98059 mirano alla via MAPK/ERK, con U0126 che inibisce specificamente MEK1/2 e PD 98059 che mira selettivamente a MEK. Ciò si traduce in una riduzione della segnalazione ERK, che a sua volta può portare a una diminuzione dell'attività di IQCG se è coinvolto in questa via. Anche la rapamicina, attraverso l'inibizione della via mTOR, può portare a una diminuzione della funzione dell'IQCG, influenzando i processi regolati da mTOR che possono coinvolgere l'IQCG. SB 203580 e SP600125 hanno come bersaglio altri membri della famiglia MAPK, rispettivamente la p38 MAP chinasi e la JNK. L'inibizione di queste chinasi da parte di SB 203580 e SP600125 può portare a una riduzione dell'attività di IQCG se questa è associata alla risposta allo stress o alle vie infiammatorie regolate da p38 e JNK. Nel complesso, questi inibitori agiscono attraverso meccanismi distinti per diminuire l'attività funzionale di IQCG alterando le dinamiche di fosforilazione e le cascate di segnalazione all'interno delle quali IQCG opera normalmente.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore della chinasi proteica che può inibire indirettamente la funzione di IQCG, inibendo le chinasi proteiche che fosforilano IQCG o le sue proteine associate, portando a una diminuzione della trasduzione del segnale mediata da IQCG. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La calicolina A inibisce le fosfatasi proteiche 1 (PP1) e 2A (PP2A), il che può portare a un aumento dei livelli di fosforilazione di varie proteine. Poiché IQCG è coinvolto in vie di trasduzione del segnale regolate dalla fosforilazione, l'inibizione di queste fosfatasi può determinare una diminuzione dell'attività di IQCG. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
Gö 6976 è un inibitore selettivo delle isoforme della protein chinasi C (PKC). Inibendo la PKC, che può fosforilare substrati coinvolti negli stessi percorsi di IQCG, Gö 6976 può diminuire l'attività funzionale di IQCG attraverso dinamiche di fosforilazione alterate. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 è un inibitore specifico della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Poiché la segnalazione PI3K è fondamentale per una serie di processi cellulari, l'inibizione da parte di LY 294002 può portare a una riduzione delle funzioni mediate da IQCG che dipendono dall'attività di PI3K. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un altro potente inibitore di PI3K che può portare a una diminuzione della funzione di IQCG interrompendo le vie di segnalazione PI3K-dipendenti in cui IQCG è coinvolto. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore selettivo del percorso MAPK/ERK, inibendo specificamente MEK1/2. Interrompendo questo percorso, U0126 può diminuire l'attività funzionale di IQCG se è coinvolto nella segnalazione a valle di MAPK/ERK. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e inibisce il percorso del bersaglio mammifero della rapamicina (mTOR). Poiché la segnalazione mTOR può regolare diverse funzioni cellulari, l'inibizione da parte della rapamicina può portare a una diminuzione dell'attività di IQCG se partecipa ai processi regolati da mTOR. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chelerythrina è un inibitore selettivo della PKC. Inibendo la PKC, la cheleritrina può portare a una riduzione dell'attività di IQCG, alterando lo stato di fosforilazione delle proteine nei percorsi in cui IQCG è attivo. | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB 203580 è un inibitore della p38 MAP chinasi, che è coinvolta nella risposta allo stress e alle citochine infiammatorie. L'inibizione di p38 da parte di SB 203580 può ridurre l'attività di IQCG se è associata ai percorsi regolati da p38 MAPK. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore selettivo di MEK, che agisce a monte di ERK nel percorso MAPK. Inibendo MEK, PD 98059 può ridurre l'attività funzionale di IQCG diminuendo la cascata di segnalazione ERK che può coinvolgere IQCG. |