HIF PHD Inibitori
I comuni inibitori di HIF PHD includono, ma non solo, il 2,4-dietilpiridina dicarbossilato CAS 41438-38-4, la N-ossalil-L-alanina CAS 5302-46-5, il GSK360A CAS 931399-19-8, la dimetilossaloglicina (DMOG) CAS 89464-63-1 e l'IOX2 CAS 931398-72-0.
Gli inibitori dell'HIF PHD sono una classe distinta di composti chimici progettati per inibire selettivamente l'attività degli enzimi del dominio della prolilidrossilasi (PHD) dell'HIF. Questi enzimi sono diossigenasi che svolgono un ruolo cruciale nella risposta cellulare ai livelli di ossigeno. In condizioni di normossia, gli enzimi HIF PHD idrossilano specifici residui di prolina sul fattore inducibile dall'ipossia (HIF), che è un fattore di trascrizione coinvolto nell'adattamento cellulare a condizioni di basso ossigeno. L'idrossilazione dell'HIF da parte degli enzimi PHD ne determina il riconoscimento e la successiva ubiquitinazione da parte del complesso di ubiquitina ligasi E3 di von Hippel-Lindau (VHL), che porta alla sua degradazione proteasomica. Gli inibitori di HIF PHD interferiscono con questo processo legandosi al dominio catalitico degli enzimi PHD, impedendo così la modificazione post-traduzionale di HIF e influenzandone la stabilità.
La composizione strutturale degli inibitori di HIF PHD è adattata alla tasca enzimatica unica degli enzimi PHD, che richiede un alto grado di specificità per garantire l'inibizione selettiva del processo di idrossilazione di HIF rispetto ad altre idrossilasi proliliche nella cellula. Questi inibitori tipicamente imitano lo stato di transizione della reazione enzimatica o competono con i substrati naturali, come il 2-ossoglutarato, il ferro e l'ossigeno. La complessità della progettazione molecolare degli inibitori dell'HIF PHD è sottolineata dalla necessità di bilanciare diverse proprietà fisico-chimiche per ottenere sufficiente potenza, selettività e profili farmacocinetici adeguati.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
2,4-Diethylpyridine dicarboxylate | 41438-38-4 | sc-202405 sc-202405A | 10 mg 25 mg | $21.00 $67.00 | ||
La 2,4-dietilpiridina dicarbossilata mostra una notevole capacità di modulare le vie del fattore inducibile dell'ipossia (HIF) agendo come potente inibitore degli enzimi del dominio della prolilidrossilasi (PHD). Le caratteristiche strutturali uniche di questo composto gli consentono di interrompere efficacemente l'idrossilazione di HIF-1α, provocandone l'accumulo. Le conseguenti alterazioni delle dinamiche di segnalazione cellulare hanno un impatto significativo sull'espressione genica legata all'omeostasi dell'ossigeno, migliorando le risposte adattative alle condizioni di ipossia. | ||||||
N-Oxalyl-L-alanine | 5302-46-5 | sc-205959 sc-205959A | 10 mg 50 mg | $42.00 $125.00 | ||
La N-Oxalil-L-alanina funge da inibitore selettivo degli enzimi del dominio della prolilidrossilasi (PHD), influenzando la stabilità dei fattori inducibili dall'ipossia (HIF). La sua struttura molecolare unica facilita interazioni specifiche con il sito attivo dei PHD, impedendo efficacemente l'idrossilazione di HIF-1α. Questa inibizione altera la cinetica della segnalazione HIF, promuovendo un cambiamento nel metabolismo cellulare e migliorando la capacità dell'organismo di rispondere alle fluttuazioni dei livelli di ossigeno. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
Il DMOG compete con il 2-ossoglutarato per il legame con HIF PHD, riducendo la sua attività enzimatica e impedendo così l'idrossilazione di HIF-α. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360A è un potente inibitore degli enzimi del dominio della prolilidrossilasi (PHD), caratterizzato dalla capacità di interrompere il processo di idrossilazione dei fattori inducibili dall'ipossia (HIF). La sua particolare affinità di legame consente un'interazione selettiva con il sito attivo della PHD, modulando la cinetica della reazione enzimatica. Questa alterazione dell'attività enzimatica porta a cambiamenti significativi nelle vie cellulari di rilevamento dell'ossigeno, influenzando in ultima analisi l'adattamento metabolico in condizioni di ipossia variabili. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2 è un potente inibitore di HIF PHD che promuove la stabilizzazione di HIF-α impedendone l'idrossilazione. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
Roxadustat inibisce HIF PHD, con conseguente stabilizzazione di HIF-α. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
Molidustat è un inibitore di HIF PHD che promuove la stabilizzazione di HIF-α impedendone l'idrossilazione. | ||||||
Deferoxamine mesylate | 138-14-7 | sc-203331 sc-203331A sc-203331B sc-203331C sc-203331D | 1 g 5 g 10 g 50 g 100 g | $255.00 $1039.00 $2866.00 $4306.00 $8170.00 | 19 | |
Questo chelante del ferro può inibire l'HIF PHD impoverendo il suo cofattore necessario, il ferro, impedendo l'idrossilazione dell'HIF-α. | ||||||
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Il CoCl2 inibisce l'attività di HIF PHD sostituendo lo ione ferro nel sito attivo, portando alla stabilizzazione di HIF-α. | ||||||
Protocatechuic acid ethyl ester | 3943-89-3 | sc-236496 | 5 g | $32.00 | ||
Questo composto è un prodrug che rilascia monossido di carbonio (CO) che può inibire l'attività di HIF PHD, portando alla stabilizzazione di HIF-α. | ||||||