Date published: 2025-9-11

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GSK360A (CAS 931399-19-8)

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Nomi alternativi:
N-[[1-(2-Cyclopropylethyl)-6-fluoro-1,2-dihydro-4-hydroxy-2-oxo-3-quinolinyl]carbonyl]glycine
Applicazione:
GSK360A è GSK360A è un inibitore di HIF-PHD
Numero CAS:
931399-19-8
Peso molecolare:
348.33
Formula molecolare:
C17H17FN2O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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GSK360A è un inibitore selettivo e potente di ETV6-NTRK3 (EN), una proteina di fusione che svolge un ruolo critico nelle vie di segnalazione coinvolte nella proliferazione e differenziazione cellulare. Questo composto agisce mirando e legandosi specificamente al sito di legame dell'ATP della chinasi di fusione EN, bloccandone efficacemente l'attività chinasica. Inibendo questa attività chinasica, GSK360A interrompe le vie di segnalazione a valle che sono essenziali per i processi tumorigenici e proliferativi nelle cellule che esprimono la proteina di fusione ETV6-NTRK3. Il suo meccanismo d'azione fornisce un valido strumento ai ricercatori che studiano il ruolo dell'EN in vari processi cellulari, tra cui la regolazione del ciclo cellulare, l'apoptosi e la differenziazione cellulare. Negli studi scientifici, GSK360A è stato utilizzato per comprendere le conseguenze biologiche dell'inibizione dell'EN in modelli cellulari, offrendo approfondimenti sulle potenziali vie attraverso le quali l'EN contribuisce alla trasformazione e alla proliferazione cellulare. Il suo utilizzo in ambito di ricerca facilita l'esplorazione di nuovi bersagli terapeutici e la delucidazione delle complesse reti di segnalazione alla base di varie forme di cancro.


GSK360A (CAS 931399-19-8) Referenze

  1. L'inibizione cronica della prolil 4-idrossilasi del fattore inducibile dall'ipossia migliora le prestazioni ventricolari, il rimodellamento e la vascolarizzazione dopo l'infarto miocardico nel ratto.  |  Bao, W., et al. 2010. J Cardiovasc Pharmacol. 56: 147-55. PMID: 20714241
  2. Conseguenze sfavorevoli della stabilizzazione cronica dell'HIF-1α cardiaco.  |  Hölscher, M., et al. 2012. Cardiovasc Res. 94: 77-86. PMID: 22258630
  3. Stabilizzatori del fattore di induzione dell'ipossia e altri agenti stimolanti l'eritropoiesi a piccole molecole nell'analisi del doping attuale e preventivo.  |  Beuck, S., et al. 2012. Drug Test Anal. 4: 830-45. PMID: 22362605
  4. HIF-prolyl hydroxylases e malattie cardiovascolari.  |  Sen Banerjee, S., et al. 2012. Toxicol Mech Methods. 22: 347-58. PMID: 22424133
  5. Il fattore inducibile dell'ipossia come bersaglio terapeutico per la cardioprotezione.  |  Ong, SG. and Hausenloy, DJ. 2012. Pharmacol Ther. 136: 69-81. PMID: 22800800
  6. Meccanismi d'azione molecolari e usi terapeutici degli inibitori farmacologici della HIF-prolil 4-idrossilasi per il trattamento delle malattie ischemiche.  |  Selvaraju, V., et al. 2014. Antioxid Redox Signal. 20: 2631-65. PMID: 23992027
  7. L'HIF-1 riduce la lesione da ischemia-riperfusione nel cuore, agendo sul poro di transizione della permeabilità mitocondriale.  |  Ong, SG., et al. 2014. Cardiovasc Res. 104: 24-36. PMID: 25063991
  8. Il targeting farmacologico delle idrossilasi HIF: un nuovo campo nello sviluppo della medicina.  |  Chan, MC., et al. 2016. Mol Aspects Med. 47-48: 54-75. PMID: 26791432
  9. Inibizione della prolil 4-idrossilasi del fattore inducibile dell'ipossia nelle malattie cardiometaboliche.  |  Koivunen, P., et al. 2016. Pharmacol Res. 114: 265-273. PMID: 27832958
  10. L'inibitore della prolil 4-idrossilasi GSK360A riduce le lesioni cerebrali post-ictus e i deficit comportamentali sensoriali, motori e cognitivi.  |  Zhou, J., et al. 2017. PLoS One. 12: e0184049. PMID: 28880966
  11. Segnalazione, metabolismo e potenziale terapeutico dell'Hypoxia-inducible factor 1 nelle malattie cardiovascolari.  |  Sousa Fialho, MDL., et al. 2019. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 1865: 831-843. PMID: 30266651
  12. L'Hypoxia Inducible Factor-1α nell'ingegneria dei tessuti osteocondrali.  |  Taheem, DK., et al. 2020. Tissue Eng Part B Rev. 26: 105-115. PMID: 31774026
  13. Fisiopatologia del poro di transizione della permeabilità: Meccanismi molecolari nella patologia umana.  |  Bonora, M., et al. 2020. Biomolecules. 10: PMID: 32635556
  14. La stabilizzazione del fattore inducibile dell'ipossia mirata al cervello riduce il danno cerebrale ipossico-ischemico neonatale.  |  Kuan, CY., et al. 2021. Neurobiol Dis. 148: 105200. PMID: 33248237
  15. Un inibitore a piccole molecole della prolilidrossilasi del fattore inducibile dall'ipossia migliora l'obesità, la nefropatia e la cardiomiopatia nei ratti obesi ZSF1.  |  Signore, PE., et al. 2021. PLoS One. 16: e0255022. PMID: 34339435

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sc-490346C
50 mg
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