GPR54 Attivatori
Gli attivatori GPR54 più comuni includono, ma non solo, Metastin, Metastin (45-54) CAS 374675-21-5, Clomifene Citrato CAS 50-41-9, Tamoxifen CAS 10540-29-1 e Medrossiprogesterone 17-Acetato CAS 71-58-9.
Gli attivatori di GPR54 rappresentano una classe di composti studiati per agganciarsi a GPR54, noto anche come recettore Kiss1, che è parte integrante delle funzioni metaboliche e riproduttive. All'interno di questo gruppo, composti distinti come gli agonisti del GnRH, come la leuprolide, sono ritenuti in grado di interagire con i regolatori a monte o i bersagli a valle del GPR54, influenzando potenzialmente la sua attività attraverso la modulazione dell'attività dell'ormone di rilascio delle gonadotropine. Allo stesso modo, gli antagonisti del GnRH come il Cetrorelix possono avere la capacità di interagire con i recettori del GnRH, influenzando potenzialmente le vie di segnalazione associate a GPR54. Anche la modulazione di altri fattori endocrini, come l'ormone luteinizzante e l'ormone follicolo-stimolante, da parte di agenti come il clomifene citrato, potrebbe produrre interazioni con le vie di segnalazione di GPR54.
Altri potenziali membri di questa classe includono il tamoxifene, un modulatore del recettore degli estrogeni che potrebbe influenzare l'espressione o la segnalazione di GPR54 modulando l'attività estrogenica, e composti come il medrossiprogesterone acetato, che potrebbe avere un impatto sull'attività di GPR54 interagendo con i recettori del progesterone e modulando le relative vie di segnalazione. Agenti come l'Enzalutamide, un modulatore del recettore degli androgeni, alterando l'attività androgenica, potrebbero avere ramificazioni sulla segnalazione o sull'espressione di GPR54. Inoltre, composti come la forskolina, che aumentano i livelli di cAMP, e altri come il sildenafil, che inibiscono la degradazione del cAMP o del cGMP, potrebbero avere un potenziale nell'influenzare le cascate di segnalazione e le vie correlate al GPR54.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Metastin | sc-221884 | 500 µg | $310.00 | |||
Metastin è un attivatore selettivo di GPR54 noto per la sua capacità unica di stabilizzare la conformazione del recettore attraverso specifiche interazioni ligando-recettore. Questo composto promuove l'oligomerizzazione del recettore, fondamentale per l'avvio delle cascate di segnalazione intracellulare. I suoi distinti motivi strutturali aumentano l'affinità di legame, portando a una cinetica di attivazione accelerata. Inoltre, le caratteristiche idrofile di Metastin facilitano l'effettiva permeabilità della membrana, influenzando la sua biodisponibilità e l'interazione con GPR54. | ||||||
Metastin (45-54) | 374675-21-5 | sc-221883 sc-221883A sc-221883B | 1 mg 20 mg 60 mg | $110.00 $1428.00 $2244.00 | 2 | |
Metastin (45-54) è un potente attivatore di GPR54 caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore, potenziando le vie di segnalazione a valle. La sua sequenza peptidica unica consente un'elevata specificità di legame, promuovendo la dimerizzazione del recettore e la successiva attivazione. Il composto presenta una cinetica rapida, che facilita risposte cellulari rapide. Inoltre, le sue caratteristiche strutturali contribuiscono a favorire le interazioni con le membrane lipidiche, ottimizzando la sua efficacia funzionale negli ambienti cellulari. | ||||||
Clomiphene Citrate | 50-41-9 | sc-205636 sc-205636A | 1 g 5 g | $82.00 $173.00 | 1 | |
Modulando i livelli di ormone luteinizzante e di ormone follicolo-stimolante, questo composto potrebbe avere un impatto sulla segnalazione GPR54. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Può influenzare l'espressione o la segnalazione di GPR54 modulando l'attività estrogenica. | ||||||
Medroxyprogesterone 17-Acetate | 71-58-9 | sc-205744 sc-205744A | 500 mg 1 g | $66.00 $97.00 | ||
Potrebbe potenzialmente influenzare l'attività di GPR54 interagendo con i recettori del progesterone e modulando le relative vie di segnalazione. | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
Modulando l'attività androgenica, può influire sulla segnalazione o sull'espressione di GPR54. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Aumentando i livelli di cAMP, potrebbe influenzare le cascate di segnalazione associate a GPR54. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
L'attivazione della proteina chinasi A potrebbe modulare gli stati di fosforilazione delle proteine nelle vie correlate a GPR54. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Modificando i livelli di calcio intracellulare, può influenzare la segnalazione di GPR54. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La modulazione dell'attività della proteina chinasi C potrebbe influenzare le vie di segnalazione associate a GPR54. | ||||||