Date published: 2025-9-6

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Tamoxifen (CAS 10540-29-1)

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Nomi alternativi:
(Z)-2-[4-(1,2-Diphenyl-1-butenyl)phenoxy]-N,N-dimethylethanamine; Mammaton; Novaldex; Tamoxifen; Z-Tamoxifen; trans-Tamoxife
Applicazione:
Tamoxifen è un modificatore selettivo della risposta agli estrogeni (SERM), un inibitore della protein chinasi C e un fattore anti-angiogenetico.
Numero CAS:
10540-29-1
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
371.52
Formula molecolare:
C26H29NO
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il tamoxifene funge da modificatore selettivo della risposta agli estrogeni (SERM), fornendo un meccanismo sfumato per modulare l'attività del recettore degli estrogeni. Il suo ruolo si estende all'inibizione della protein chinasi C (PKC), un enzima fondamentale nelle vie di segnalazione cellulare che influenzano la crescita e la differenziazione delle cellule, mostrando il suo potenziale nella ricerca incentrata sulla regolazione cellulare e sulla trasduzione del segnale. Inoltre, il tamoxifene presenta proprietà anti-angiogeniche, ostacolando lo sviluppo di nuovi vasi sanguigni, il che è in fase di studio della crescita tumorale e delle metastasi. Attraverso la trasformazione metabolica da parte delle isoforme CYP2D6 e CYP3A4 del citocromo P450, il tamoxifene viene convertito nei suoi metaboliti attivi, il 4-idrossitamoxifene (4-OHT) e l'endoxifene, che sono fondamentali per il suo meccanismo d'azione. Questa trasformazione sottolinea l'importanza delle vie metaboliche nella modulazione dell'attività dei composti. Nel contesto della ricerca sul cancro al seno, la capacità del tamoxifene di agire come repressore genico contro ERBB2 attraverso la dipendenza da PAX2 evidenzia il suo potenziale negli studi sull'espressione genica e nell'esplorazione dei meccanismi di regolazione genetica. La sua efficacia nel bloccare la produzione di VEGF stimolata dall'estradiolo nelle cellule del tumore al seno sottolinea ulteriormente il suo ruolo nella disamina dei processi ormonali nell'oncogenesi. Inoltre, l'induzione dell'apoptosi da parte del tamoxifene in linee cellulari di glioma maligno umano rappresenta un modello per studiare i meccanismi di morte cellulare programmata. In quanto attivatore dei recettori degli estrogeni alfa (ER alfa) e beta (ER beta), il tamoxifene facilita l'esplorazione delle vie di segnalazione dei recettori degli estrogeni, contribuendo in modo significativo alla più ampia comprensione delle risposte cellulari alla stimolazione ormonale.


Tamoxifen (CAS 10540-29-1) Referenze

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  15. L'azione antiossidante di un antiestrogeno puro: capacità di inibire la perossidazione lipidica rispetto al tamoxifene e al 17 beta-estradiolo e rilevanza del suo potenziale antitumorale.  |  Wiseman, H. 1994. Biochem Pharmacol. 47: 493-8. PMID: 8117317

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