Date published: 2025-9-7

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Metastin

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Nomi alternativi:
Kisspeptin-54; KiSS-1 (68-121)
Applicazione:
Metastin è un agonista potente e selettivo di AXOR12 e hOT7T175
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
5857.41
Formula molecolare:
C258H401N79O78
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La metastina sintetica è un prodotto del gene KiSS-1 con 54 residui aminoacidici e un motivo LRF amidato in C-terminale che agisce come inibitore delle metastasi tramite recettori accoppiati a proteine G (GPCR). È stato riportato che inibisce la chemiotassi e l'invasione di cellule CHO trasfettate con hOT7T175 in vitro (IC50 = 50 nM). È stato dimostrato che si tratta di un agonista potente e selettivo di AXOR12 e hOT7T175 (un nuovo GPCR umano). La metastina induce un aumento dei livelli intracellulari di Ca2+ nelle cellule CHO/h175 e CHO/AXOR12:Gqi5. Inoltre, si lega a hOT7T175 con un'elevata affinità (Ki = 340 pM, determinato mediante analisi del legame competitivo).


Metastin Referenze

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  2. Ruolo della metastina nel rilascio dell'ormone di rilascio delle gonadotropine dall'ipotalamo del ratto maschio.  |  Nazian, SJ. 2006. J Androl. 27: 444-9. PMID: 16339453
  3. Metastina/kisspeptina e controllo del ciclo estrale nei ratti.  |  Maeda, K., et al. 2007. Rev Endocr Metab Disord. 8: 21-9. PMID: 17377846
  4. Ruolo prognostico di KiSS-1 e possibilità di modalità terapeutiche della metastina, il peptide finale del gene KiSS-1, nel carcinoma uroteliale.  |  Takeda, T., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 853-63. PMID: 22367780
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  6. Livelli di metastina, fattore di crescita placentare e chitotriosidasi nel siero materno del primo trimestre nella pre-eclampsia.  |  Madazli, R., et al. 2012. Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 164: 146-9. PMID: 22770630
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  9. Aumento dell'espressione di mRNA di metastina/Kisspeptina in seguito all'aumento dell'ormone luteinizzante nel periodo proestro nelle cellule della granulosa di ratto: Implicazioni per la luteinizzazione.  |  Laoharatchatathanin, T., et al. 2015. Biol Reprod. 93: 15. PMID: 25995272
  10. Sviluppo e validazione di un saggio enzimatico-immunologico sensibile per la determinazione della metastina plasmatica nel mitilo (Bos frontalis).  |  Mondal, M., et al. 2016. J Immunoassay Immunochem. 37: 201-16. PMID: 26599603
  11. KISS1/KISS1R e il cancro al seno: Promotore di metastasi.  |  Guzman, S., et al. 2019. Semin Reprod Med. 37: 197-206. PMID: 31972865
  12. Modellazione farmacocinetica e farmacodinamica dell'analogo della metastina/kisspeptina, TAK-448, per la sua efficacia antitumorale in un modello di xenotrapianto di ratto.  |  Kogame, A., et al. 2020. Biopharm Drug Dispos. 41: 283-294. PMID: 32562504
  13. Valutazione della sicurezza di KP-10 (Metastin 45-54) dopo somministrazione endovenosa una volta al giorno per 14 giorni nel cane.  |  Terse, PS., et al. 2021. Int J Toxicol. 40: 337-343. PMID: 34126799

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Metastin, 500 µg

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