Gm949 Attivatori
Gli attivatori Gm949 più comuni includono, ma non sono limitati a, Guanosina 5'-O-(3-tiotrifosfato) sale di tetralitio CAS 94825-44-2, Brefeldina A CAS 20350-15-6, ML 141 CAS 71203-35-5, ZCL278 CAS 587841-73-4 e EHT 1864 CAS 754240-09-0.
Gli attivatori di Arl14epl comprendono una gamma diversificata di molecole progettate per modulare l'attività della proteina effettrice ADP-ribosylation factor-like 14 (Arl14epl), membro della famiglia di proteine leganti il GTP ADP-ribosylation factor (ARF). Questi attivatori interagiscono con Arl14epl in vari modi per migliorare il suo stato legato al GTP, che è la forma attiva della proteina. I meccanismi con cui questi composti attivano Arl14epl possono essere diretti, ad esempio legandosi alla proteina e inducendo un cambiamento conformazionale che stabilizza lo stato attivo, o indiretti, in cui modulano altri fattori cellulari che a loro volta influenzano l'attività di Arl14epl. Esempi di attivatori diretti sono gli analoghi non idrolizzabili del GTP, come il GTPγS, che possono legarsi ad Arl14epl e imitare lo stato legato al GTP senza essere suscettibili di idrolisi, mantenendo così la proteina in forma attiva. D'altra parte, gli attivatori indiretti possono includere inibitori di proteine o enzimi regolatori che normalmente abbassano l'attività di Arl14epl, con conseguente potenziamento della sua funzione.
La diversità chimica all'interno di questa classe è vasta, con molecole che vanno da piccoli composti organici a molecole biologiche più grandi. Questi attivatori possono possedere affinità variabili per Arl14epl e possono differire nella loro selettività: alcuni sono altamente specifici per Arl14epl, mentre altri possono avere effetti più ampi su altri membri della famiglia ARF o su GTPasi correlate. Gli attivatori possono anche differire nel loro meccanismo d'azione; alcuni possono imitare ligandi o substrati endogeni, mentre altri possono agire come modulatori allosterici. La diversità strutturale degli attivatori di Arl14epl è rispecchiata dall'ampia gamma di interazioni biochimiche in cui possono impegnarsi, che vanno dalla stabilizzazione diretta del legame con il GTP alla modulazione delle interazioni proteina-proteina che sono fondamentali per la regolazione della funzione di Arl14epl.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS è un analogo non idrolizzabile del GTP che lega e attiva le proteine G. L'ADP-ribosylation factor-like 14 effector protein-like (Arl14epl) è simile alle proteine ARF-like (Arl), che sono piccole GTPasi. Il legame del GTPγS alla Arl14epl aumenterebbe il suo stato attivo legato al GTP, promuovendo l'interazione della proteina con gli effettori a valle. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
La brefeldina A inibisce i fattori di scambio di guanina nucleotide (GEF) del fattore di ADP-ribosilazione (ARF), stabilizzando le proteine ARF legate al PIL. Poiché Arl14epl condivide l'omologia con ARF, la brefeldina A può migliorare indirettamente l'attività di Arl14epl riducendo la competizione per i GEF, promuovendo così la forma di Arl14epl legata al GTP. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 è un inibitore della GTPasi Cdc42. Inibendo selettivamente Cdc42, può portare a un'innalzamento dei percorsi compensativi che coinvolgono altre piccole GTPasi, tra cui Arl14epl, potenzialmente potenziando l'attività di Arl14epl attraverso una modulazione indiretta dei percorsi. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 è un inibitore della GTPasi Cdc42 che interrompe l'interazione tra Cdc42 e il suo GEF. Ciò potrebbe comportare il reindirizzamento dell'attività GEF verso altre GTPasi, come Arl14epl, aumentando il suo stato attivo legato al GTP. | ||||||
EHT 1864 | 754240-09-0 | sc-361175 sc-361175A | 10 mg 50 mg | $209.00 $872.00 | 12 | |
EHT 1864 è un inibitore delle piccole GTPasi della famiglia Rac. Inibendo le GTPasi Rac, può causare l'attivazione compensatoria di altre piccole GTPasi attraverso meccanismi regolatori condivisi, potenzialmente potenziando l'attività di Arl14epl. | ||||||
2-(Benzoylcarbamothioylamino)-5,5-dimethyl-4,7-dihydrothieno[2,3-c]pyran-3-carboxylic Acid | 314042-01-8 | sc-503400 | 10 mg | $300.00 | ||
Il CID-1067700 è un inibitore pan-gtpasi che può portare a una upregulation dell'attività delle piccole GTPasi come meccanismo di compensazione. Tale aumento può migliorare l'attività di Arl14epl, favorendo il suo stato attivo legato al GTP. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
SecinH3 è un inibitore delle citoesine, che sono ARF-GEF. Inibendo le citoesine, SecinH3 potrebbe aumentare l'attività relativa di altre piccole GTPasi come Arl14epl, riducendo la competizione per questi GEF, aumentando lo stato attivo legato al GTP di Arl14epl. | ||||||