GK2 Inibitori
I comuni inibitori di GK2 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, la bisindolilmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, l'SP600125 CAS 129-56-6, il LY 294002 CAS 154447-36-6 e l'U-0126 CAS 109511-58-2.
Gli inibitori chimici della GK2 comprendono una serie di composti che hanno come bersaglio varie vie di segnalazione e chinasi, fondamentali per l'attività funzionale della GK2. La staurosporina, un potente inibitore della chinasi, può ostruire il sito di legame dell'ATP di GK2, impedendo così la sua attività di chinasi. Questo meccanismo universale di inibizione della chinasi assicura che l'azione enzimatica di GK2 sia direttamente impedita. Analogamente, la bisindolilmaleimide I, inibendo la proteina chinasi C (PKC), può portare a una minore attivazione della GK2. Poiché la PKC spesso fosforila più proteine a valle, la sua inibizione può diminuire efficacemente l'attività della GK2. Un'altra sostanza chimica, SP600125, che inibisce selettivamente la c-Jun N-terminal kinase (JNK), può ridurre la fosforilazione e la conseguente attivazione di fattori di trascrizione che possono essere essenziali per il ruolo di GK2 nelle vie di segnalazione.
Continuando con il tema dell'inibizione specifica della via, LY294002 e Wortmannin sono inibitori di PI3K che possono ridurre la fosforilazione di proteine a valle, che possono includere GK2. L'inibizione funzionale di GK2 può derivare dalla riduzione della segnalazione di Akt dovuta all'inibizione di PI3K. U0126 e PD98059 mirano alla via MAPK/ERK inibendo MEK1/2, riducendo potenzialmente il segnale di fosforilazione necessario per la funzione di GK2. Anche l'inibizione della p38 MAP chinasi da parte di SB203580 può compromettere la GK2. Inoltre, PP2, un inibitore delle chinasi della famiglia Src, può portare a una ridotta attivazione di GK2. Anche l'inibizione di mTOR da parte della rapamicina può determinare una riduzione della sintesi proteica e dell'attività chinasica, influenzando indirettamente la funzionalità di GK2. Infine, Sunitinib e Chelerythrine, colpendo rispettivamente le tirosin-chinasi recettoriali e la PKC, possono interrompere le cascate di segnalazione che possono modulare o attivare direttamente la GK2, portando alla sua inibizione funzionale all'interno della cellula.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore non selettivo delle protein chinasi. La GK2, essendo una chinasi, potrebbe essere inibita in quanto la staurosporina presenta un'inibizione ad ampio spettro in tutta la famiglia delle chinasi, potenzialmente ostruendo il sito di legame dell'ATP della GK2, impedendo così la sua attività di chinasi. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I inibisce specificamente la proteina chinasi C (PKC). Poiché la PKC è coinvolta in molteplici vie di segnalazione e potrebbe essere a monte della GK2, la sua inibizione può portare a una minore attivazione della GK2 a causa della riduzione degli eventi di fosforilazione necessari per la funzione della GK2. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore selettivo della c-Jun N-terminal kinase (JNK). Inibendo JNK, la sostanza chimica potrebbe ridurre la fosforilazione e l'attivazione di fattori di trascrizione che potrebbero essere necessari per la funzione di GK2 all'interno di alcuni percorsi di segnalazione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico di PI3K, che è a monte di molte chinasi. L'inibizione di PI3K porta a una riduzione della segnalazione di Akt, che potrebbe essere essenziale per l'attivazione o la stabilizzazione di GK2 all'interno della cellula. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 inibisce MEK1/2, che fa parte della via MAPK/ERK. Poiché questa via è coinvolta in varie funzioni cellulari, tra cui la regolazione delle chinasi, l'inibizione di MEK1/2 potrebbe impedire l'attivazione o la funzione di GK2 attraverso una ridotta segnalazione di fosforilazione. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce selettivamente la p38 MAP chinasi. La via p38 è implicata nelle risposte allo stress e la sua inibizione potrebbe compromettere lo stato funzionale di GK2 se GK2 dipende dalla segnalazione mediata da p38 per la sua attività. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un inibitore specifico e covalente di PI3K. Inibendo PI3K, diminuisce i livelli di fosforilazione delle proteine a valle, il che potrebbe portare ad un'inibizione funzionale di GK2, se si basa sulla segnalazione mediata da PI3K per la sua attività. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 è un inibitore selettivo delle tirosin-chinasi della famiglia Src. Le chinasi Src possono modulare diverse vie di segnalazione, comprese quelle che regolano le chinasi. L'inibizione di Src potrebbe portare a una ridotta attivazione di GK2, se GK2 è regolato dalla fosforilazione mediata da Src. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore specifico di MEK, che agisce a monte di ERK nel percorso MAPK. L'inibizione di questo percorso potrebbe diminuire gli eventi di fosforilazione mediati da ERK, che potrebbero essere necessari per il corretto funzionamento di GK2. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inibisce mTOR, che fa parte della via di segnalazione PI3K/AKT/mTOR. L'inibizione di mTOR può portare a una diminuzione della sintesi proteica e dell'attività chinasica, che potrebbe inibire funzionalmente GK2 se dipende dalla segnalazione mTOR per l'attività o la stabilità. | ||||||