GCF Attivatori
Gli attivatori GCF più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, il dibutirril-cAMP CAS 16980-89-5 e il PMA CAS 16561-29-8.
Gli attivatori del GCF sono un insieme di composti chimici progettati per aumentare indirettamente l'attività funzionale del GCF attraverso varie vie di segnalazione intracellulare. La forskolina, elevando i livelli intracellulari di cAMP, aumenta indirettamente il ruolo funzionale del GCF attivando la PKA, che può fosforilare i fattori di trascrizione che si co-attivano con il GCF, potenziandone così l'attività trascrizionale. Analogamente, l'IBMX agisce inibendo la degradazione del cAMP, aumentando sinergicamente i livelli di cAMP insieme alla forskolina per potenziare l'attività del GCF. L'epigallocatechina gallato sfrutta le sue proprietà di inibizione delle chinasi per ridurre la fosforilazione delle proteine che regolano negativamente il GCF, aumentando così indirettamente l'attività del GCF. Il dibutirril-cAMP, un analogo del cAMP, stimola direttamente la PKA, portando a un aumento degli stati di fosforilazione dei co-attivatori o della stessa GCF.
Il PMA attiva la PKC, che può avere effetti a valle sulla GCF modulando i fattori che interagiscono con essa o tramite fosforilazione diretta. LY294002, un inibitore della PI3K, potrebbe consentire un aumento dell'attività o della disponibilità di fattori nucleari che si co-attivano con la GCF, potenziandone la funzione. PD 98059 e SB203580, inibendo rispettivamente MEK e p38 MAPK, potrebbero spostare le dinamiche di segnalazione per potenziare l'attività della GCF alterando lo stato di fosforilazione delle proteine regolatrici. La tricostatina A e il sodio butirrato, in quanto inibitori dell'istone deacetilasi, facilitano una conformazione più aperta della cromatina, aumentando potenzialmente l'accesso del GCF al DNA e migliorando la sua regolazione trascrizionale. L'A23187, elevando il calcio intracellulare, potrebbe attivare le chinasi calcio-dipendenti, che potrebbero influenzare la fosforilazione e la funzione del GCF. Infine, l'inibizione di Aurora chinasi da parte di ZM-447439 può influire sulla progressione del ciclo cellulare, modulando così indirettamente l'attività funzionale di GCF influenzando la disponibilità di proteine regolatrici.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilil ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Livelli elevati di cAMP possono aumentare l'attivazione del GCF (GCFC2) promuovendo la fosforilazione mediata dalla PKA dei fattori di trascrizione che si attivano con il GCF, potenziando così la sua attività trascrizionale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, che impedisce la scomposizione di cAMP e cGMP. Mantenendo livelli più elevati di cAMP, l'IBMX può sinergizzare con la Forskolina per potenziare la via di segnalazione PKA, potenziando indirettamente l'attività della GCF. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Questo polifenolo inibisce varie chinasi, che potrebbero diminuire la fosforilazione di proteine che competono con il GCF o lo regolano negativamente, migliorando così l'attività funzionale del GCF nel nucleo. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alla membrana che attiva direttamente la PKA. Attivando la PKA, può potenziare la GCF promuovendo la fosforilazione di proteine che interagiscono con la GCF o la co-attivano. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC può portare a effetti a valle che aumentano l'attività del GCF modulando i fattori nucleari che interagiscono con il GCF o fosforilando il GCF stesso. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che potrebbe potenziare indirettamente l'attività di GCF. Inibendo PI3K, può ridurre l'attività di AKT a valle, consentendo potenzialmente ai fattori che co-attivano o interagiscono con GCF di essere più attivi o disponibili nel nucleo. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Un inibitore di MEK che può portare a una riduzione dell'attività del percorso ERK. Questa riduzione potrebbe migliorare l'attività del GCF alterando lo stato di fosforilazione delle proteine che interagiscono o regolano la funzione del GCF. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi che può portare a una struttura cromatinica più aperta. Una struttura cromatinica aperta può migliorare l'attività del GCF, facilitando l'accesso al DNA per i complessi di fattori di trascrizione che includono il GCF. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare la chinasi calmodulina-dipendente, che potrebbe potenziare il GCF modificando lo stato di fosforilazione delle proteine che interagiscono con il GCF. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK che potrebbe migliorare la GCF spostando l'equilibrio di segnalazione, potenzialmente aumentando la disponibilità di co-attivatori o riducendo la fosforilazione di proteine inibitorie che regolano la GCF. | ||||||