γ1-Adaptin Inibitori

I comuni inibitori della γ1-Adaptina includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Wortmannin CAS 19545-26-7, Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3, Pitstop 2 CAS 1419093-54-1, Dansylcadaverine CAS 10121-91-2 e Chlorpromazine CAS 50-53-3.

La classe chimica degli inibitori della γ1-Adaptina comprende composti che agiscono indirettamente sulla proteina colpendo vie cellulari o processi correlati alla sua funzione. La γ1-Adaptina svolge un ruolo nell'endocitosi mediata dalla clatrina e quindi gli inibitori di questo processo possono servire ad alterare lo stato funzionale della γ1-Adaptina. Composti come Dynasore e Clorpromazina funzionano ostacolando la formazione di fosse e vescicole rivestite di clatrina, influenzando così il reclutamento e la funzione delle proteine adattatrici, tra cui γ1-Adaptina. La wortmannina e la genisteina hanno come bersaglio molecole di segnalazione a monte, come la PI3K e le tirosin-chinasi, rispettivamente, alterando le cascate di segnalazione intracellulare che possono modulare l'attività delle proteine coinvolte nel traffico vescicolare.

Altri composti, come l'Ikarugamicina e il Pitstop 2, interrompono le interazioni fisiche necessarie per la formazione di vescicole rivestite di clatrina. Brefeldin A e CK-666 hanno come bersaglio i processi di formazione delle vescicole e di riarrangiamento del citoscheletro di actina, essenziali per il corretto funzionamento di γ1-Adaptina nel traffico vescicolare. L'endosidina4, a cui non è stato ancora assegnato un numero CAS, è stata inclusa per la sua azione sul complesso esocistico coinvolto nel traffico di vescicole, un processo in cui anche la γ1-Adaptina è fondamentale. Collettivamente, questi inibitori agiscono su vari componenti del macchinario cellulare che sono essenziali per la corretta localizzazione e funzione di γ1-Adaptina, servendo quindi come mezzi indiretti per inibirne l'attività.