Flt-1, noto anche come VEGFR-1, è una tirosin-chinasi recettoriale appartenente alla famiglia dei recettori del fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF). Svolge un ruolo cruciale nell'angiogenesi, il processo di formazione di nuovi vasi sanguigni a partire da quelli esistenti. Flt-1 è espresso principalmente sulle cellule endoteliali, dove agisce come recettore per VEGF-A, un regolatore chiave della formazione e del mantenimento dei vasi sanguigni. Quando si lega al VEGF-A, Flt-1 avvia cascate di segnalazione intracellulare che promuovono la proliferazione, la migrazione e la sopravvivenza delle cellule endoteliali, portando infine alla formazione di nuovi vasi sanguigni. Inoltre, Flt-1 è stato coinvolto nella regolazione della permeabilità vascolare e dell'infiammazione, evidenziando ulteriormente la sua importanza nell'omeostasi vascolare e nei processi angiogenici patologici.
L'inibizione di Flt-1 rappresenta una strategia per vari disturbi legati all'angiogenesi, tra cui il cancro, la retinopatia diabetica e le malattie infiammatorie. Sono stati proposti diversi meccanismi di inibizione di Flt-1, con particolare attenzione all'interruzione dell'interazione ligando-recettore o delle vie di segnalazione a valle. Un approccio prevede l'uso di anticorpi monoclonali o di recettori decoy solubili che sequestrano il VEGF-A, impedendo il suo legame con Flt-1 e la conseguente attivazione di eventi di segnalazione a valle. Un'altra strategia ha come bersaglio il dominio chinasi intracellulare di Flt-1, inibendo la sua attività enzimatica e le cascate di segnalazione a valle. Sono state sviluppate piccole molecole inibitrici che hanno come bersaglio specifico il sito di legame dell'ATP di Flt-1 e che si sono dimostrate promettenti negli studi. Inoltre, la modulazione dell'espressione o dell'attività di Flt-1 attraverso meccanismi epigenetici, microRNA o altri fattori regolatori potrebbe offrire approcci alternativi per inibire l'angiogenesi mediata da Flt-1. Nel complesso, la comprensione degli intricati meccanismi di regolazione di Flt-1 e della sua inibizione fornisce preziose indicazioni per lo sviluppo di nuovi interventi per le malattie legate all'angiogenesi.
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Schermo:
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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SU 4312 | 5812-07-7 | sc-200637 sc-200637A | 5 mg 25 mg | $97.00 $360.00 | 2 | |
SU 4312 agisce come antagonista selettivo del recettore Flt-1, mostrando dinamiche di legame uniche che coinvolgono interazioni idrofobiche e legami a idrogeno. La sua configurazione strutturale consente un elevato grado di specificità, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio. Il composto dimostra una rapida cinetica di legame al recettore, che porta a una rapida modulazione delle cascate di segnalazione a valle. Inoltre, la sua natura lipofila aumenta la permeabilità di membrana, influenzando la biodisponibilità e l'interazione con i componenti cellulari. | ||||||
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II | 269390-69-4 | sc-204378 | 5 mg | $208.00 | 1 | |
L'inibitore della tirosin-chinasi VEGFR II colpisce selettivamente il recettore Flt-1, mostrando un profilo di interazione unico caratterizzato da specifiche forze elettrostatiche e di van der Waals. La sua conformazione facilita un docking preciso, promuovendo un'efficace inibizione dell'attivazione del recettore. Il composto presenta una notevole cinetica di reazione, che consente un'efficace modulazione delle vie angiogeniche. Inoltre, le sue caratteristiche anfifiliche migliorano la solubilità in diversi ambienti, influenzando la distribuzione e l'assorbimento cellulare. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Il sorafenib è un inibitore diretto di Flt-1, che agisce come inibitore multichinasico. Inibendo l'attività tirosin-chinasica di Flt-1, Sorafenib interrompe le vie di segnalazione a valle associate a Flt-1. Questa inibizione diretta di Flt-1 contribuisce alla soppressione generale dei processi cellulari guidati dall'attivazione di Flt-1, fornendo un approccio mirato al controllo delle risposte mediate da Flt-1. | ||||||
Cediranib | 288383-20-0 | sc-483599 sc-483599A sc-483599B | 5 mg 10 mg 25 mg | $137.00 $220.00 $406.00 | ||
Il cediranib è un inibitore diretto di Flt-1 e di altre tirosin-chinasi recettoriali. Funzionando come inibitore della tirosin-chinasi, Cediranib interferisce con l'attività chinasica di Flt-1, impedendo l'attivazione delle vie di segnalazione a valle. Questa inibizione diretta di Flt-1 da parte di Cediranib serve a modulare le risposte cellulari associate all'attivazione di Flt-1, offrendo un approccio mirato per controllare gli effetti biologici mediati da Flt-1. | ||||||
ZM-306416 | 690206-97-4 | sc-200676 sc-200676A | 1 mg 10 mg | $75.00 $152.00 | ||
ZM-306416 agisce come antagonista selettivo del recettore Flt-1, dimostrando un'affinità di legame unica che interrompe la dimerizzazione del recettore. La sua conformazione strutturale consente un ostacolo sterico ottimale, bloccando efficacemente le cascate di segnalazione a valle. Le proprietà cinetiche del composto rivelano una rapida velocità di associazione e dissociazione, che influenza la dinamica dell'interazione. Inoltre, le sue regioni idrofobiche contribuiscono alla permeabilità della membrana, migliorando la sua biodisponibilità in vari contesti cellulari. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
ABT-869 è un antagonista selettivo del recettore Flt-1, caratterizzato dalla capacità di inibire l'attivazione del recettore attraverso un legame competitivo. La sua architettura molecolare unica facilita interazioni specifiche con il dominio legante del recettore, impedendo i cambiamenti conformazionali necessari per la segnalazione. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, con una notevole emivita che influenza la sua stabilità in soluzione. Inoltre, i suoi gruppi funzionali polari migliorano la solubilità, favorendo un'efficace distribuzione nei sistemi biologici. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
Il 4,4'-Bis(4-aminofenossi)bifenile agisce come antagonista del recettore Flt-1, distinguendosi per la sua doppia struttura aromatica che aumenta le interazioni π-π stacking con il recettore. Questo composto presenta una dinamica di legame unica, che consente un'interazione prolungata con il recettore, che può alterare le vie di segnalazione a valle. Le sue robuste capacità di legame a idrogeno contribuiscono alla sua stabilità e solubilità, facilitando un efficace aggancio ai siti bersaglio. | ||||||
MGCD-265 | 875337-44-3 | sc-364533 sc-364533A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1463.00 | ||
MGCD-265 funziona come antagonista del recettore Flt-1, caratterizzato da un'intricata architettura molecolare che promuove interazioni selettive con il sito di legame del recettore. La conformazione unica del composto consente di aumentare le interazioni idrofobiche, influenzando la dinamica conformazionale del recettore. Inoltre, la sua capacità di formare complessi transitori con residui aminoacidici chiave può modulare l'attività del recettore, influenzando le cascate di segnalazione associate. Questa specificità di legame contribuisce al suo distinto profilo farmacocinetico. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib, Free Base agisce come antagonista selettivo del recettore Flt-1, mostrando una struttura molecolare unica che facilita interazioni specifiche con il sito attivo del recettore. La sua distinta disposizione spaziale aumenta le interazioni elettrostatiche e idrofobiche, che possono stabilizzare le conformazioni del recettore. Il comportamento cinetico del composto suggerisce una propensione al legame reversibile, consentendo una modulazione dinamica dell'attività del recettore e influenzando le vie di segnalazione a valle. Questa specificità sottolinea le sue proprietà biochimiche uniche. | ||||||
Pazopanib Hydrochloride | 635702-64-6 | sc-364564 sc-364564A | 10 mg 25 mg | $107.00 $230.00 | 1 | |
Il cloridrato di pazopanib funziona come antagonista selettivo del recettore Flt-1, caratterizzato dalla capacità unica di interrompere le interazioni ligando-recettore. Le caratteristiche strutturali del composto promuovono forti legami idrogeno e contatti idrofobici, influenzando la conformazione e la stabilità del recettore. Il suo profilo cinetico indica una rapida velocità di associazione e dissociazione, che consente una modulazione fine della dinamica del recettore e delle successive cascate di segnalazione, evidenziando il suo distinto comportamento biochimico. |