Struttura molecolare di ABT-869, Numero CAS: 796967-16-3
ABT-869 (CAS 796967-16-3)
Nomi alternativi:
Linifanib
Applicazione:
ABT-869 è un inibitore di VEGF (Flk/Flt) e PDGFR
Numero CAS:
796967-16-3
Peso molecolare:
375.4
Formula molecolare:
C21H18FN5O
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ABT-869 è un inibitore ATP-competitivo, multi-target di RTK, completamente efficace contro tutti i membri delle famiglie del fattore di crescita endoteliale vascolare (Flt/Flk) e del PDGFR (ad esempio, Flk-1 (KDR), Flt-1, Flt-3/Flk-2, Flt-4, c-Fms-CSF-1R e c-KIT), dimostrando valori di IC50 compresi tra 4 e 190 nM. ABT-869 mostra una scarsa attività contro RTK non correlate, tirosin-chinasi citoplasmatiche o Ser/Thr-chinasi (IC50 > 1 muM). ABT-869 inibisce la proliferazione nelle cellule MV-4-11 e MOLM-13 (linee cellulari di leucemia mieloide acuta portatrici di mutazioni RTK IC50 = 4 e 6 nM, rispettivamente), inducendo l'apoptosi come evidenziato dall'aumento della popolazione cellulare in fase sub-G0/G1, dall'attivazione delle caspasi e dalla scissione di PARP.
ABT-869 (CAS 796967-16-3) Referenze
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- Gli effetti antileucemici sinergici tra ABT-869 e la chemioterapia coinvolgono la downregulation dei geni regolati dal ciclo cellulare e la via MAPK mediata da c-Mos. | Zhou, J., et al. 2008. Leukemia. 22: 138-46. PMID: 17943175
- ABT-869, un inibitore multitarget della tirosin-chinasi, in combinazione con la rapamicina è efficace per lo xenotrapianto di carcinoma epatocellulare sottocutaneo. | Jasinghe, VJ., et al. 2008. J Hepatol. 49: 985-97. PMID: 18930332
- Effetto dell'inibitore multitarget della tirosin-chinasi recettoriale, ABT-869 [N-(4-(3-amino-1H-indazol-4-il)fenile)-N'-(2-fluoro-5-metilfenil)urea], sulla pressione sanguigna in ratti e topi coscienti: inversione con agenti antipertensivi ed effetto sull'inibizione della crescita tumorale. | Franklin, PH., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 928-37. PMID: 19255283
- ABT-869, un promettente inibitore multitarget delle tirosin-chinasi: dal banco al letto del paziente. | Zhou, J., et al. 2009. J Hematol Oncol. 2: 33. PMID: 19642998
- Studio di fase I e di biomarcatori di ABT-869, un inibitore della tirosin-chinasi a recettori multipli, in pazienti con neoplasie solide refrattarie. | Wong, CI., et al. 2009. J Clin Oncol. 27: 4718-26. PMID: 19720910
- ABT-869 inibisce la proliferazione delle cellule di sarcoma di Ewing e sopprime le vie di segnalazione del recettore beta del fattore di crescita derivato dalle piastrine e di c-KIT. | Ikeda, AK., et al. 2010. Mol Cancer Ther. 9: 653-60. PMID: 20197394
- Il linifanib (ABT-869) aumenta la radiosensibilità delle cellule di carcinoma a cellule squamose della testa e del collo. | Hsu, HW., et al. 2013. Oral Oncol. 49: 591-7. PMID: 23490884
- Linifanib (ABT-869) potenzia la citotossicità dell'inibitore della poli (ADP-ribosio) polimerasi, veliparib (ABT-888), nelle cellule di carcinoma della testa e del collo. | Hsu, HW., et al. 2014. Oral Oncol. 50: 662-9. PMID: 24735547
- Linifanib (ABT-869) potenzia l'efficacia degli agenti chemioterapici attraverso la soppressione delle vie di segnalazione AKT/mTOR mediate dalla tirosin-chinasi recettoriale nel cancro gastrico. | Chen, J., et al. 2016. Sci Rep. 6: 29382. PMID: 27387652
- Selezione delle terapie sistemiche di prima linea per il carcinoma epatocellulare avanzato: una meta-analisi di rete di studi controllati e randomizzati. | Han, Y., et al. 2021. World J Gastroenterol. 27: 2415-2433. PMID: 34040331
- Strategie di trattamento sistemico di prima linea per il carcinoma epatocellulare non resecabile: revisione sistematica e meta-analisi di rete di studi clinici randomizzati. | Liu, W., et al. 2021. Front Oncol. 11: 771045. PMID: 35004289
- Un'analisi pan-cancro rivela che CLEC5A è un biomarcatore per l'immunità e la prognosi del cancro. | Chen, R., et al. 2022. Front Immunol. 13: 831542. PMID: 35979347
Inibitore di:
AFP, Ang-2, c-Fms-CSF-1R, c-Kit, Flk-1, Flt-1, Flt-3/Flk-2, Flt-4, MMD, PDGF-A, PDGFR-beta, SCF, Tie-2, TRAF4, e Tyrosine Kinase.Attivatore di:
Caspase.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
ABT-869, 1 mg | sc-359037 | 1 mg | $124.00 | |||
ABT-869, 5 mg | sc-359037A | 5 mg | $571.00 |