ENL Attivatori
Gli attivatori ENL più comuni includono, ma non sono limitati a, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, Tricostatina A CAS 58880-19-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e 5-Azacitidina CAS 320-67-2.
Gli attivatori ENL sono un insieme di composti chimici che servono a potenziare l'attività funzionale della proteina ENL attraverso una serie di vie di segnalazione intracellulare e meccanismi biochimici. Ad esempio, composti come la bisindolilmaleimide I e l'8-bromo-cAMP funzionano inibendo la PKC e attivando la PKA, rispettivamente, che possono alterare lo stato di fosforilazione e quindi l'attività funzionale dell'ENL, promuovendo il suo ruolo nella regolazione trascrizionale. Analogamente, la tricostatina A e il butirrato di sodio, entrambi inibitori delle HDAC, determinano una struttura cromatinica aperta, che può favorire il reclutamento e l'attività dell'ENL nella modulazione della trascrizione. Inibendo la degradazione della proteina, MG132 contribuisce a sostenere i livelli di ENL all'interno della cellula, il che è fondamentale per mantenere la sua attività di coattivazione trascrizionale. La 5-azacitidina, attraverso la sua azione inibitoria della DNA metiltransferasi, attiva i geni che facilitano il reclutamento di ENL nella cromatina, potenziando così le funzioni di coattivazione trascrizionale di ENL.
L'attività dell'ENL viene ulteriormente perfezionata attraverso la modulazione delle dinamiche energetiche cellulari e delle vie di segnalazione delle chinasi. L'oligomicina A, inibendo la sintesi di ATP, innesca l'attivazione di AMPK, che può portare a sottili cambiamenti nella regolazione trascrizionale e di conseguenza aumentare il ruolo di coattivatore di ENL. Gli inibitori delle chinasi, come ZM 336372, PD 98059, SB 203580 e Y-27632, agiscono rispettivamente su chinasi distinte come RAF, MEK, p38 MAPK e ROCK e modulano varie vie di segnalazione che influiscono sul meccanismo trascrizionale. L'inibizione di queste chinasi può creare un ambiente favorevole alla funzione di coattivatore dell'ENL, modulando i modelli di fosforilazione dei fattori di trascrizione e dei coattivatori. Inoltre, la forskolina, aumentando i livelli intracellulari di cAMP, migliora indirettamente la funzione di ENL promuovendo uno stato di fosforilazione favorevole attraverso l'attivazione della PKA. Questi attivatori chimici, attraverso le loro azioni mirate, servono a potenziare il ruolo dell'ENL nella regolazione trascrizionale, espandendo la sua capacità di interagire con la cromatina e i fattori di trascrizione senza richiedere un aumento dell'espressione dell'ENL o un'attivazione diretta.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore potente e selettivo della proteina chinasi C (PKC). La PKC è stata coinvolta nella fosforilazione dell'ENL, influenzando la sua interazione con il macchinario trascrizionale. Attraverso l'inibizione della PKC, la bisindolilmaleimide I può potenziare il ruolo dell'ENL nella regolazione trascrizionale stabilizzando la sua associazione con la cromatina. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
L'8-bromo-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva la protein-chinasi A (PKA). La fosforilazione della PKA può influenzare i coattivatori trascrizionali come l'ENL modulando il loro legame ai fattori di trascrizione e alla cromatina. Questa attivazione può, quindi, potenziare la funzione di ENL come coattivatore trascrizionale. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC). Le HDAC tipicamente reprimono la trascrizione condensando la struttura della cromatina. Inibendo le HDAC, la tricostatina A può portare a uno stato cromatinico più rilassato, potenzialmente migliorando la capacità dell'ENL di interagire con i complessi di attivazione trascrizionale. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma. Impedendo la degradazione della proteina, MG132 può migliorare indirettamente la funzione di ENL mantenendo i suoi livelli all'interno della cellula, promuovendo la sua attività di coattivazione trascrizionale. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-azacitidina è un inibitore della metiltransferasi del DNA. Inducendo l'ipometilazione del DNA, può attivare i geni che possono essere coinvolti nel reclutamento e nella funzione dell'ENL, potenziando il suo ruolo nell'interazione cromatinica e nell'attivazione trascrizionale. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
L'oligomicina A è un inibitore dell'ATP sintasi. Inibendo la produzione di ATP, provoca l'attivazione di AMPK, che può portare a cambiamenti nelle dinamiche trascrizionali. Questo cambiamento potrebbe potenzialmente potenziare la funzione di coattivatore trascrizionale dell'ENL alterando la sua interazione con il macchinario trascrizionale. | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM 336372 è un inibitore della chinasi RAF. Inibendo RAF, può portare ad alterazioni nel percorso MAPK/ERK, che possono migliorare indirettamente la funzione di ENL nella regolazione della trascrizione, influenzando lo stato di fosforilazione dei fattori di trascrizione e dei coattivatori. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore di MEK, che opera a monte nel percorso MAPK/ERK. Inibendo MEK, PD 98059 può alterare la fosforilazione dei bersagli a valle che interagiscono con ENL, potenziando la sua funzione di coattivatore. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK. L'inibizione della p38 può potenziare l'attività dei coattivatori trascrizionali come l'ENL, influenzando lo stato di fosforilazione dei fattori che reclutano l'ENL nella cromatina. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo delle chinasi ROCK. Inibendo ROCK, può influenzare le dinamiche citoscheletriche, che possono influenzare i processi nucleari, compresa la trascrizione. Questo può migliorare indirettamente l'interazione di ENL con il macchinario trascrizionale. | ||||||