La classe chimica degli inibitori di E2F-3 comprende una serie di composti che modulano direttamente o indirettamente l'attività di E2F-3, un fattore di trascrizione cruciale per la regolazione del ciclo cellulare. Tra gli inibitori diretti, palbociclib, roscovitina e flavopiridolo si distinguono come composti che hanno come bersaglio le chinasi ciclina-dipendenti (CDK). Interrompendo la via Rb-E2F, questi inibitori inibiscono la trascrizione mediata da E2F-3, fornendo un meccanismo diretto di regolazione della progressione del ciclo cellulare. Oltre a questi inibitori diretti, composti come NU6027, tricostatina A e GW8510 offrono vie alternative per influenzare l'attività di E2F-3 in modo indiretto. NU6027, un inibitore selettivo di CDK2, influisce sulla via Rb-E2F, sottolineando il ruolo centrale delle CDK nella regolazione di E2F-3. La tricostatina A, che funziona come inibitore dell'istone deacetilasi, modula la struttura della cromatina, influenzando così il legame di E2F-3 e la successiva regolazione trascrizionale. GW8510, un altro inibitore di CDK2, interrompe gli eventi a valle che coinvolgono E2F-3, evidenziando la versatilità delle strategie di modulazione indiretta.
Daphnetin, LY294002 e resveratrolo si aggiungono al repertorio di composti che presentano una modulazione indiretta di E2F-3. L'impatto della dafnetina sulla via PI3K/AKT influenza la fosforilazione di Rb e gli eventi a valle che coinvolgono E2F-3. LY294002, un inibitore di PI3K, altera lo stato di fosforilazione di Rb, fornendo un altro punto di intervento nella regolazione di E2F-3. Il resveratrolo, un composto naturale, agisce sulla via SIRT1, influenzando la deacetilazione di Rb e, di conseguenza, l'attività dell'E2F-3. Queste diverse vie sottolineano l'intricata rete di cascate di segnalazione coinvolte nella regolazione di E2F-3. R547, AZD5438 e AG-024322, in quanto inibitori selettivi delle CDK, contribuiscono ulteriormente alla visione globale delle potenziali strategie per inibire E2F-3. La loro modulazione della via Rb-E2F enfatizza l'importanza delle CDK come attori chiave nella cascata regolatoria che governa l'attività di E2F-3.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib è un inibitore diretto di CDK4/6, che modula il ciclo cellulare. Inibendo CDK4/6, interrompe il percorso Rb-E2F, portando all'inibizione di E2F-3. Questa inibizione può prevenire la trascrizione di E2F-3. Questa inibizione può impedire l'attivazione trascrizionale di E2F-3 e la successiva progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitina è un inibitore CDK che ha come bersaglio diretto diverse CDK, tra cui la CDK2. Inibendo le CDK, influisce sul percorso Rb-E2F, determinando la modulazione dell'attività di E2F-3. Questa interferenza può portare all'inibizione della trascrizione mediata da E2F-3 e della progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Il flavopiridolo è un inibitore CDK che si rivolge direttamente a CDK1, CDK2 e CDK4. Inibendo queste CDK, interrompe il percorso Rb-E2F, portando all'inibizione di E2F-3. Questa interferenza può impedire la trascrizione di E2F. Questa interferenza può impedire l'attivazione trascrizionale di E2F-3 e la successiva progressione del ciclo cellulare. | ||||||
NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | $153.00 | 1 | |
NU6027 è un inibitore selettivo di CDK2, che influenza il percorso Rb-E2F. Inibendo la CDK2, interrompe gli eventi a valle che coinvolgono E2F-3, portando alla modulazione dell'attività di E2F-3. Questa interferenza può portare all'inibizione della trascrizione mediata da E2F-3 e della progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A è un inibitore dell'istone deacetilasi (HDAC), che modula indirettamente E2F-3. Influenzando la struttura della cromatina, può influenzare l'accessibilità dei siti di legame di E2F-3, portando a un'alterazione della regolazione trascrizionale. Questa modulazione mette in evidenza il ruolo della regolazione epigenetica nel controllo dell'attività di E2F-3. | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
Il GW8510 è un inibitore selettivo di CDK2, che influisce sul percorso Rb-E2F. Inibendo la CDK2, interrompe gli eventi a valle che coinvolgono l'E2F-3, portando alla modulazione dell'attività dell'E2F-3. Questa interferenza può portare all'inibizione della trascrizione mediata da E2F-3 e della progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Daphnetin | 486-35-1 | sc-203022 | 10 mg | $82.00 | ||
La dafnetina è un derivato della cumarina che influenza indirettamente l'attività di E2F-3. Modulando il percorso PI3K/AKT, può influenzare lo stato di fosforilazione di Rb, influenzando gli eventi a valle che coinvolgono E2F-3. Questa interferenza può portare all'inibizione della trascrizione mediata da E2F-3 e della progressione del ciclo cellulare. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che influenza la via PI3K/AKT. Inibendo la PI3K, può influire sullo stato di fosforilazione di Rb, influenzando gli eventi a valle che coinvolgono E2F-3. Questa interferenza può portare all'inibizione della trascrizione mediata da E2F-3 e della progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo è un composto naturale che modula indirettamente l'attività di E2F-3. Influenzando il percorso SIRT1, può influire sulla deacetilazione di Rb, influenzando gli eventi a valle che coinvolgono l'E2F-3. Questa interferenza può portare all'inibizione della trascrizione mediata da E2F-3 e della progressione del ciclo cellulare. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 è un inibitore selettivo di CDK1, CDK2 e CDK4, che influisce sul percorso Rb-E2F. Inibendo queste CDK, interrompe gli eventi a valle che coinvolgono E2F-3, portando alla modulazione dell'attività di E2F-3. Questa interferenza può portare all'inibizione della trascrizione mediata da E2F-3 e della progressione del ciclo cellulare. | ||||||