E2F-3 Inhibitoren
Gängige E2F-3 Inhibitors sind unter underem Palbociclib CAS 571190-30-2, Roscovitine CAS 186692-46-6, Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5, NU6027 CAS 220036-08-8 und Trichostatin A CAS 58880-19-6.
Die chemische Klasse der E2F-3-Inhibitoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die direkt oder indirekt die Aktivität von E2F-3 modulieren, einem zentralen Transkriptionsfaktor, der für die Regulierung des Zellzyklus entscheidend ist. Unter den direkten Inhibitoren stechen Palbociclib, Roscovitin und Flavopiridol als Verbindungen hervor, die auf Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) abzielen. Durch die Unterbrechung des Rb-E2F-Wegs hemmen diese Inhibitoren die E2F-3-vermittelte Transkription und bieten damit einen direkten Mechanismus zur Regulierung der Zellzyklusprogression. Zusätzlich zu diesen direkten Inhibitoren bieten Verbindungen wie NU6027, Trichostatin A und GW8510 alternative Möglichkeiten, die E2F-3-Aktivität indirekt zu beeinflussen. NU6027, ein selektiver CDK2-Inhibitor, wirkt sich auf den Rb-E2F-Weg aus, was die zentrale Rolle der CDKs bei der E2F-3-Regulierung unterstreicht. Trichostatin A, ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, moduliert die Chromatinstruktur und beeinflusst dadurch die E2F-3-Bindung und die anschließende Transkriptionsregulation. GW8510, ein weiterer CDK2-Inhibitor, unterbricht nachgeschaltete Ereignisse, an denen E2F-3 beteiligt ist, was die Vielseitigkeit indirekter Modulationsstrategien verdeutlicht.
Daphnetin, LY294002 und Resveratrol ergänzen das Repertoire der Verbindungen, die eine indirekte Modulation von E2F-3 aufweisen. Die Wirkung von Daphnetin auf den PI3K/AKT-Signalweg beeinflusst die Rb-Phosphorylierung und nachgeschaltete Ereignisse, an denen E2F-3 beteiligt ist. LY294002, ein PI3K-Inhibitor, verändert den Phosphorylierungsstatus von Rb und bietet damit einen weiteren Ansatzpunkt für die Regulierung von E2F-3. Resveratrol, ein natürlicher Wirkstoff, wirkt sich auf den SIRT1-Stoffwechselweg aus und beeinflusst die Deacetylierung von Rb und folglich die E2F-3-Aktivität. Diese verschiedenen Wege unterstreichen das komplizierte Netzwerk von Signalkaskaden, die an der Regulierung von E2F-3 beteiligt sind. R547, AZD5438 und AG-024322 tragen als selektive CDK-Inhibitoren weiter zu einer umfassenden Betrachtung möglicher Strategien zur Hemmung von E2F-3 bei. Ihre Modulation des Rb-E2F-Wegs unterstreicht die Bedeutung der CDKs als Schlüsselakteure in der regulatorischen Kaskade, die die E2F-3-Aktivität steuert.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib ist ein direkter Inhibitor von CDK4/6, der den Zellzyklus moduliert. Durch die Hemmung von CDK4/6 wird der Rb-E2F-Signalweg unterbrochen, was zur Hemmung von E2F-3 führt. Diese Hemmung kann die transkriptionelle Aktivierung von E2F-3 und die anschließende Progression des Zellzyklus verhindern. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin ist ein CDK-Inhibitor, der direkt auf mehrere CDKs abzielt, darunter CDK2. Durch die Hemmung von CDKs beeinflusst er den Rb-E2F-Signalweg, was zur Modulation der E2F-3-Aktivität führt. Diese Interferenz kann zur Hemmung der E2F-3-vermittelten Transkription und des Zellzyklusfortschritts führen. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Flavopiridol ist ein CDK-Inhibitor, der direkt auf CDK1, CDK2 und CDK4 abzielt. Durch die Hemmung dieser CDKs wird der Rb-E2F-Signalweg unterbrochen, was zur Hemmung von E2F-3 führt. Diese Interferenz kann die transkriptionelle Aktivierung von E2F-3 und die anschließende Progression des Zellzyklus verhindern. | ||||||
NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | $153.00 | 1 | |
NU6027 ist ein selektiver CDK2-Inhibitor, der den Rb-E2F-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung von CDK2 stört er die nachgeschalteten Ereignisse, an denen E2F-3 beteiligt ist, was zu einer Modulation der E2F-3-Aktivität führt. Diese Interferenz kann zur Hemmung der E2F-3-vermittelten Transkription und des Zellzyklusfortschritts führen. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitor, der E2F-3 indirekt moduliert. Durch die Beeinflussung der Chromatinstruktur kann es die Zugänglichkeit von E2F-3-Bindungsstellen beeinflussen, was zu einer veränderten Transkriptionsregulation führt. Diese Modulation unterstreicht die Rolle der epigenetischen Regulation bei der Steuerung der E2F-3-Aktivität. | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
GW8510 ist ein selektiver Inhibitor von CDK2, der den Rb-E2F-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung von CDK2 werden die nachgeschalteten Ereignisse unter Beteiligung von E2F-3 unterbrochen, was zu einer Modulation der E2F-3-Aktivität führt. Diese Interferenz kann zur Hemmung der E2F-3-vermittelten Transkription und des Zellzyklusfortschritts führen. | ||||||
Daphnetin | 486-35-1 | sc-203022 | 10 mg | $82.00 | ||
Daphnetin ist ein Cumarinderivat, das die E2F-3-Aktivität indirekt beeinflusst. Durch die Modulation des PI3K/AKT-Signalwegs kann es den Phosphorylierungsstatus von Rb beeinflussen und die nachgeschalteten Ereignisse, an denen E2F-3 beteiligt ist, beeinflussen. Diese Interferenz kann zur Hemmung der E2F-3-vermittelten Transkription und des Zellzyklusfortschritts führen. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor, der den PI3K/AKT-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung von PI3K kann er den Phosphorylierungsstatus von Rb beeinflussen und die nachgeschalteten Ereignisse beeinflussen, an denen E2F-3 beteiligt ist. Diese Interferenz kann zur Hemmung der E2F-3-vermittelten Transkription und des Zellzyklusfortschritts führen. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol ist eine natürliche Verbindung, die indirekt die E2F-3-Aktivität moduliert. Durch die Beeinflussung des SIRT1-Signalwegs kann es die Deacetylierung von Rb beeinflussen und damit die nachgeschalteten Ereignisse, an denen E2F-3 beteiligt ist. Diese Interferenz kann zur Hemmung der E2F-3-vermittelten Transkription und des Zellzyklusfortschritts führen. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 ist ein selektiver Inhibitor von CDK1, CDK2 und CDK4, der den Rb-E2F-Signalweg beeinflusst. Durch die Hemmung dieser CDKs werden die nachgeschalteten Ereignisse unter Beteiligung von E2F-3 unterbrochen, was zu einer Modulation der E2F-3-Aktivität führt. Diese Interferenz kann zur Hemmung der E2F-3-vermittelten Transkription und des Zellzyklusfortschritts führen. | ||||||