Los activadores de E2F-3 constituyen un conjunto diverso de compuestos diseñados estratégicamente para modular la actividad de E2F-3, un factor de transcripción fundamental que interviene de forma intrincada en la regulación del ciclo celular. Estos activadores pueden clasificarse a grandes rasgos en dos grupos: los que interactúan directamente con E2F-3 y los que ejercen su influencia indirectamente dirigiéndose a procesos celulares clave. Los activadores directos de esta clase son Palbociclib, Indirubina, Nutlin-3, Seliciclib, PD-0332991, R547, Roscovitina, NU6027, SCH 900776, LY294002, CAY10572 y GW843682X. Palbociclib y PD-0332991, identificados como inhibidores de CDK4/6, activan indirectamente E2F-3 al impedir la progresión del ciclo celular. Esta interrupción provoca la liberación de E2F-3 y potencia su actividad transcripcional. La indirrubina, que actúa como inhibidor de las CDK, interrumpe la progresión del ciclo celular, afectando a la fosforilación de Rb y, en consecuencia, promueve la activación de E2F-3. Nutlin-3, un inhibidor de MDM2, activa indirectamente el E2F-3 mediante la estabilización de p53, lo que conduce en última instancia a una mayor actividad transcripcional del E2F-3.
El grupo de los inhibidores de las CDK, que incluye Seliciclib, Roscovitina, NU6027, CAY10572 y GW843682X, influye en la progresión del ciclo celular al interrumpir la fosforilación de Rb. Esta alteración facilita la liberación de E2F-3, potenciando así su actividad transcripcional. El R547, un inhibidor selectivo de la Aurora quinasa A, incide en la señalización mitótica, influyendo en la fosforilación de Rb y promoviendo la activación de E2F-3. SCH 900776, un inhibidor de CHK1, interrumpe la respuesta al daño del ADN, influyendo en la fosforilación de Rb y promoviendo la liberación de E2F-3. LY294002, un inhibidor de PI3K, modula la vía PI3K/Akt, influyendo en la fosforilación de Rb y potenciando así la actividad de E2F-3. Esta variada gama de compuestos constituye una valiosa herramienta para los investigadores que estudian los intrincados mecanismos reguladores que rigen la función del E2F-3.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indirubin | 479-41-4 | sc-201531 sc-201531A | 5 mg 25 mg | $114.00 $525.00 | 4 | |
La indirrubina, un inhibidor de las CDK, activa indirectamente el E2F-3 modulando la progresión del ciclo celular. La inhibición de las CDK altera la fosforilación de Rb, facilitando la liberación de E2F-3 y potenciando su actividad transcripcional. Esta activación indirecta subraya el vínculo existente entre la señalización dependiente de las CDK y la función del E2F-3, proporcionando información sobre posibles moduladores de la actividad del E2F-3 a través de la regulación de la actividad de las CDK. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $225.00 $779.00 | 24 | |
Nutlin-3, un inhibidor de MDM2, activa indirectamente E2F-3 estabilizando p53. El p53 estabilizado promueve la activación transcripcional del p21, lo que conduce a la hipofosforilación de Rb y a la liberación del E2F-3. Esta activación indirecta revela una conexión entre la vía de p53 y la regulación de E2F-3, lo que sugiere una estrategia potencial para modular la actividad de E2F-3 mediante la inhibición de MDM2. | ||||||
SCH 900776 | 891494-63-6 | sc-364611 sc-364611A | 5 mg 10 mg | $255.00 $338.00 | ||
El SCH 900776, un inhibidor selectivo de la CHK1, activa indirectamente el E2F-3 al influir en la progresión del ciclo celular. La inhibición de CHK1 altera el punto de control del ciclo celular, lo que repercute en la fosforilación de Rb y favorece la liberación de E2F-3. Esta activación indirecta subraya la conexión entre la respuesta al daño del ADN y la regulación del E2F-3, proporcionando una visión de los moduladores potenciales de la actividad del E2F-3 a través de la inhibición de la CHK1. | ||||||
PHA 767491 hydrochloride | 942425-68-5 | sc-204187 sc-204187A | 10 mg 50 mg | $198.00 $802.00 | 3 | |
El CAY10572, un inhibidor potente y selectivo de la CDK2/5, activa indirectamente el E2F-3 influyendo en la progresión del ciclo celular. La inhibición de CDK2/5 interrumpe la fosforilación de Rb, facilitando la liberación de E2F-3 y potenciando su actividad transcripcional. Esta activación indirecta pone de relieve la conexión entre la señalización dependiente de las CDK y la función del E2F-3, lo que permite comprender mejor los posibles moduladores de la actividad del E2F-3 a través de la regulación de las CDK2/5. | ||||||
Polo-like Kinase Inhibitor III | 660868-91-7 | sc-203202 | 500 µg | $109.00 | 1 | |
El GW843682X, un inhibidor potente y selectivo de la CDK2/9, activa indirectamente el E2F-3 influyendo en la progresión del ciclo celular. La inhibición de CDK2/9 interrumpe la fosforilación de Rb, facilitando la liberación de E2F-3 y potenciando su actividad transcripcional. Esta activación indirecta pone de relieve la conexión entre la señalización dependiente de las CDK y la función del E2F-3, proporcionando información sobre posibles moduladores de la actividad del E2F-3 a través de la regulación de las CDK2/9. | ||||||