E2F-3 アクチベーター

一般的な E2F-3 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。インジルビン CAS 479-41-4、Nutlin-3 CAS 548472-68-0、SCH 900776 CAS 89 1494-63-6、PHA 767491 塩酸塩 CAS 942425-68-5、および Polo-like Kinase Inhibitor III CAS 660868-91-7。

E2F-3活性化剤は、細胞周期の制御に複雑に関与する極めて重要な転写因子であるE2F-3の活性を調節するために戦略的に設計された、多様な化合物の配列を構成している。これらの活性化剤は、E2F-3と直接相互作用するものと、主要な細胞プロセスを標的として間接的に影響を及ぼすものの2つのグループに大別できる。このクラスの直接活性化剤には、Palbociclib、Indirubin、Nutlin-3、Seliclib、PD-0332991、R547、Roscovitine、NU6027、SCH 900776、LY294002、CAY10572、GW843682Xが含まれる。CDK4/6阻害剤として同定されたパルボシクリブとPD-0332991は、細胞周期の進行を阻害することによって間接的にE2F-3を活性化する。この阻害によりE2F-3が放出され、その転写活性が増強される。CDK阻害剤として機能するインジルビンは、細胞周期の進行を阻害し、Rbリン酸化に影響を与え、結果としてE2F-3の活性化を促進する。MDM2阻害剤であるNutlin-3は、p53を安定化させることで間接的にE2F-3を活性化し、最終的にE2F-3の転写活性を増強させる。

セリシクリブ、ロスコビチン、NU6027、CAY10572、GW843682XなどのCDK阻害剤群は、Rbリン酸化を阻害することによって細胞周期の進行に影響を与える。この阻害はE2F-3の遊離を促進し、その結果、E2F-3の転写活性を増強する。オーロラキナーゼAの選択的阻害剤であるR547は、有糸分裂シグナル伝達に影響を与え、Rbリン酸化に影響を与え、E2F-3の活性化を促進する。CHK1阻害剤であるSCH 900776は、DNA損傷反応を阻害し、Rbリン酸化に影響を与え、E2F-3の放出を促進する。PI3K阻害剤であるLY294002は、PI3K/Akt経路を調節し、Rbリン酸化に影響を与え、それによってE2F-3活性を増強する。この多様な化合物の配列は、E2F-3の機能を支配する複雑な制御機構を研究する研究者にとって貴重なツールとなる。