Date published: 2025-9-7

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Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7)

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Alternative Namen:
5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-((2-(trifluoromethyl)-benzyl)oxy)thiophene-2-carboxamide; Plk Inhibitor III
Anwendungen:
Polo-like Kinase Inhibitor III ist eine zellpermeable Thiophen-Benzimidazol-Verbindung und ein reversibler PLK-Inhibitor
CAS Nummer:
660868-91-7
Reinheit:
>97%
Molekulargewicht:
477.46
Summenformel:
C22H18F3N3O4S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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Polo-like Kinase Inhibitor III ist eine zellpermeable Thiophen-Benzimidazol-Verbindung, die als potenter und reversibler Inhibitor gegen Polo-like-Kinasen wirkt (Ki gegen Plk1/2/3/4 = 4,8, 3,8, 8,0 bzw. 163 nM), während sie gegen 39 andere häufig untersuchte Kinasen nur eine geringe oder stark reduzierte Aktivität aufweist. Der Polo-like Kinase Inhibitor III hemmt vorzugsweise die Proliferation einer Gruppe von 11 Tumorzelllinien (IC50 ≤0,7 µM) gegenüber normalen menschlichen diploiden Fibroblasten (IC50 = 6,14 µM) in Kultur und ist gleichermaßen wirksam gegen die mdr-1-exprimierende MES-SA/DX5 und die nicht arzneimittelresistente MES-SA Uterus-Sarkom-Zelllinie.


Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7) Literaturhinweise

  1. Biologische In-vitro-Aktivität eines neuen niedermolekularen Inhibitors der Polo-like Kinase 1.  |  Lansing, TJ., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 450-9. PMID: 17267659
  2. Eine neue Behandlungsstrategie, die auf die Polo-like Kinase 1 bei hämatologischen Malignomen abzielt.  |  Ikezoe, T., et al. 2009. Leukemia. 23: 1564-76. PMID: 19421227
  3. Die Polo-like Kinase 1 (Plk1) wird von kutanen T-Zell-Lymphomen (CTCL) exprimiert, und ihre Herunterregulierung fördert den Stillstand des Zellzyklus und die Apoptose.  |  Nihal, M., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1303-11. PMID: 21436619
  4. Polo-like Kinase 1 reguliert die Aktivierung der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK) am mitotischen Apparat.  |  Vazquez-Martin, A., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1295-302. PMID: 21474997
  5. Plk1 als Zielscheibe bei kutanen T-Zell-Lymphomen (CTCLs).  |  Liu, XS. and Liu, X. 2011. Cell Cycle. 10: 1523. PMID: 21478668
  6. Die Hemmung der Polo-like Kinase 1 führt zu einer verringerten Proliferation durch Stillstand des Zellzyklus und damit zum Zelltod bei Glioblastomen.  |  Pezuk, JA., et al. 2013. Cancer Gene Ther. 20: 499-506. PMID: 23887645
  7. Die Polo-like-Kinase 1 (PLK1) ist an der Toll-like-Rezeptor (TLR)-vermittelten TNF-α-Produktion in monozytären THP-1-Zellen beteiligt.  |  Hu, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e78832. PMID: 24205328
  8. Die zytotoxische Wirkung von GW843682X auf Nasopharynxkarzinome.  |  Hu, Q., et al. 2016. Anticancer Agents Med Chem. 16: 1640-1645. PMID: 27198987
  9. Konstruktion eines m6A-verwandten lncRNA-Signaturmodells für die Prognose und immunmodulatorische Wirkung bei Glioblastoma multiforme.  |  Xie, P., et al. 2022. Front Oncol. 12: 920926. PMID: 35719945
  10. Die Aktivierung des Proteasoms ist entscheidend für den durch Inhibitoren der Polo-like Kinase 1 (PLK1) ausgelösten Zelltod bei verschiedenen Krebsarten.  |  Wang, Y., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 972: 176558. PMID: 38614382

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Polo-like Kinase Inhibitor III, 500 µg

sc-203202
500 µg
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