DHFR Inibitori
Gli inibitori DHFR comuni includono, ma non solo, il Pemetrexed Disodium CAS 150399-23-8, l'Aminopterin CAS 54-62-6, il Trimethoprim CAS 738-70-5, il Methotrexate-methyl-d3 CAS 432545-63-6 e il Methotrexate hydrate CAS 133073-73-1.
Gli inibitori della DHFR, noti come inibitori della diidrofolato reduttasi, costituiscono una categoria vitale di composti chimici con implicazioni sostanziali nei campi della chimica medicinale e della biochimica. Questi inibitori sono progettati meticolosamente per interagire e modulare l'attività dell'enzima diidrofolato reduttasi (DHFR). Il DHFR svolge un ruolo centrale nella complessa via metabolica dei folati. La sua funzione principale consiste nel catalizzare la conversione del diidrofolato (DHF) in tetraidrofolato (THF), un cofattore cruciale necessario per numerosi processi biochimici. Questi processi comprendono la sintesi dei nucleotidi, che costituiscono la base strutturale del DNA e dell'RNA, e la produzione di aminoacidi. Di conseguenza, l'inibizione del DHFR interrompe questa intricata cascata metabolica, influenzando in ultima analisi la replicazione del DNA e la proliferazione cellulare.
Nell'ambito degli inibitori del DHFR, esiste un ampio spettro di composti strutturalmente distinti, tra cui esempi ben noti come il metotrexato, il trimetoprim e la pirimetamina. Questi inibitori condividono un meccanismo d'azione comune, caratterizzato dalla capacità di legarsi al sito attivo dell'enzima DHFR. Questo legame ostacola efficacemente la funzione catalitica dell'enzima, interrompendo la conversione di DHF in THF. Questo porta a una carenza di THF nell'ambiente cellulare, influenzando così la sintesi di biomolecole essenziali, in particolare i nucleotidi. Di conseguenza, la crescita e la divisione cellulare sono compromesse. Grazie alla loro capacità di colpire selettivamente le cellule in rapida divisione, gli inibitori della DHFR hanno suscitato una notevole attenzione in diverse applicazioni, compreso il loro uso contro le infezioni microbiche. Il loro ruolo intricato nell'interrompere processi cellulari cruciali sottolinea la loro importanza fondamentale nella ricerca scientifica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Murexide | 3051-09-0 | sc-215401 | 5 g | $26.00 | ||
Il murexide agisce come potente inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR) grazie alla sua capacità unica di formare complessi stabili con l'enzima. Le sue caratteristiche strutturali consentono interazioni elettrostatiche specifiche e la coordinazione con gli ioni metallici, aumentando l'affinità di legame. La particolare stabilizzazione di risonanza del composto contribuisce alla sua reattività, influenzando il percorso catalitico dell'enzima. Questa interazione dinamica altera il paesaggio conformazionale dell'enzima, influenzando l'attività e l'efficienza enzimatica complessiva. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Raltitrexed funziona come inibitore selettivo della diidrofolato reduttasi (DHFR) imitando il substrato naturale e interrompendo così il sito attivo dell'enzima. La sua conformazione strutturale unica facilita un forte legame idrogeno e interazioni idrofobiche, che stabilizzano il complesso enzima-inibitore. Questo composto presenta una lenta velocità di dissociazione, che porta a un'inibizione prolungata e a un'alterazione della cinetica dell'enzima, influenzando in ultima analisi il flusso metabolico all'interno delle vie dipendenti dai folati. | ||||||
Sulfaguanidine | 57-67-0 | sc-251083 sc-251083A | 25 g 100 g | $51.00 $92.00 | ||
La sulfaguanidina agisce come inibitore competitivo della diidrofolato reduttasi (DHFR), caratterizzato dalla capacità di formare interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima. Il suo gruppo sulfamidico, unico nel suo genere, aumenta l'affinità di legame attraverso interazioni elettrostatiche, mentre la sua rigidità strutturale promuove un efficace ostacolo sterico. Questo composto presenta una cinetica di reazione distinta, che porta a una notevole diminuzione dell'attività enzimatica e alla conseguente modulazione del metabolismo dei folati, con un impatto sui processi cellulari che dipendono da questa via. | ||||||
Trimethoprim-13C3 | 1189970-95-3 | sc-220336 | 500 µg | $800.00 | ||
Il trimetoprim-13C3 presenta un meccanismo d'azione distintivo come inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), caratterizzato da una marcatura isotopica che ne migliora la tracciabilità negli studi metabolici. La conformazione strutturale del composto consente specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche all'interno del sito attivo dell'enzima, che portano a una marcata diminuzione dell'attività enzimatica. Questa inibizione selettiva altera le dinamiche del metabolismo dei folati, fornendo indicazioni sulla cinetica dell'enzima e sulle vie di regolazione. | ||||||
Trimethoprim lactate salt | 23256-42-0 | sc-237332 | 250 mg | $366.00 | 2 | |
Il sale lattato di trimetoprim funziona come potente inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR) grazie al suo legame selettivo con il sito attivo dell'enzima. L'esclusiva parte lattata del composto contribuisce alla sua solubilità e stabilità, facilitando una maggiore interazione con il DHFR. La sua struttura molecolare consente un allineamento ottimale all'interno dell'enzima, promuovendo un'efficace competizione con il substrato naturale. Ciò determina un'alterazione della cinetica di reazione, con un impatto significativo sulla via di sintesi dei folati e sui processi metabolici associati. | ||||||
Sulfameter | 651-06-9 | sc-212975 | 100 mg | $330.00 | ||
Sulfameter funziona come inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), mostrando interazioni uniche con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura molecolare facilita specifiche interazioni elettrostatiche e ostacoli sterici, interrompendo efficacemente il legame con il substrato. Il profilo cinetico del composto rivela un meccanismo di inibizione competitiva, che influenza il tasso di riduzione dei folati. Questa modulazione dell'attività enzimatica offre una comprensione più approfondita della regolazione metabolica e delle dinamiche enzima-substrato. | ||||||
7-Hydroxy Methotrexate Sodium Salt | 5939-37-7 | sc-217447A sc-217447 | 500 µg 1 mg | $194.00 $357.00 | 11 | |
Il 7-idrossi-metotrexato sale sodico agisce come inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), caratterizzato dalla capacità di formare legami idrogeno con i residui aminoacidici chiave nel sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta una flessibilità conformazionale unica che ne aumenta l'affinità di legame, portando a un'alterazione della cinetica di reazione. Le sue distinte proprietà di solubilità consentono un'interazione efficace in vari ambienti biochimici, fornendo approfondimenti sui meccanismi di inibizione enzimatica e sulle vie metaboliche. | ||||||
Succinylsulfathiazole | 116-43-8 | sc-224293 sc-224293A | 100 g 500 g | $215.00 $1020.00 | ||
Il succinil-solfatiazolo funziona come inibitore della diidrofolato reduttasi (DHFR), distinguendosi per la sua capacità di impegnarsi in interazioni idrofobiche con il sito attivo dell'enzima. Questo composto presenta una disposizione strutturale unica che facilita specifiche interazioni elettrostatiche, influenzando l'efficienza catalitica dell'enzima. Il suo profilo cinetico rivela un meccanismo di inibizione competitiva, fornendo una comprensione sfumata delle dinamiche dei substrati e della regolazione enzimatica nei processi metabolici. | ||||||
Difluoromethylornithine | 70052-12-9 | sc-204723 sc-204723A sc-204723B sc-204723C sc-204723D sc-204723E | 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $58.00 $130.00 $158.00 $311.00 $964.00 $4726.00 | 2 | |
L'eflornitina è un farmaco antiparassitario che inibisce il DHFR nel Trypanosoma brucei, causando la morte cellulare del parassita. | ||||||