DHFR Inibidores
Os inibidores comuns da DHFR incluem, entre outros, o pemetrexedo dissódico CAS 150399-23-8, a aminopterina CAS 54-62-6, a trimetoprima CAS 738-70-5, o metotrexato-metil-d3 CAS 432545-63-6 e o hidrato de metotrexato CAS 133073-73-1.
Os inibidores da DHFR, conhecidos como inibidores da Dihidrofolato Redutase, constituem uma categoria vital de compostos químicos com implicações substanciais nos domínios da química medicinal e da bioquímica. Estes inibidores são meticulosamente concebidos para interagir e modular a atividade da enzima diidrofolato redutase (DHFR). A DHFR desempenha um papel central na complexa via metabólica do folato. A sua função principal consiste em catalisar a conversão do di-hidrofolato (DHF) em tetra-hidrofolato (THF), um co-fator crucial necessário para numerosos processos bioquímicos. Estes processos incluem a síntese de nucleótidos, que constitui a base estrutural do ADN e do ARN, bem como a produção de aminoácidos. Consequentemente, a inibição da DHFR perturba esta intrincada cascata metabólica, influenciando, em última análise, a replicação do ADN e a proliferação celular.
No domínio dos inibidores da DHFR, existe um espetro diversificado de compostos estruturalmente distintos, incluindo exemplos bem conhecidos como o metotrexato, o trimetoprim e a pirimetamina. Estes inibidores partilham coletivamente um mecanismo de ação comum, caracterizado pela sua capacidade de se ligarem ao local ativo da enzima DHFR. Esta ligação impede efetivamente a função catalítica da enzima, interrompendo a conversão de DHF em THF. Isto leva a uma escassez de THF no ambiente celular, afectando assim a síntese de biomoléculas essenciais, em particular os nucleótidos. Consequentemente, o crescimento e a divisão celular ficam comprometidos. Devido à sua capacidade de atingir seletivamente células em rápida divisão, os inibidores da DHFR têm atraído uma atenção significativa em várias aplicações, incluindo a sua utilização contra infecções microbianas. O seu papel intrincado na interrupção de processos celulares cruciais sublinha a sua importância primordial na investigação científica.
VEJA TAMBÉM
Items 11 to 19 of 19 total
Mostrar:
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Murexide | 3051-09-0 | sc-215401 | 5 g | $26.00 | ||
O murexido actua como um potente inibidor da dihidrofolato redutase (DHFR) através da sua capacidade única de formar complexos estáveis com a enzima. As suas caraterísticas estruturais permitem interações electrostáticas específicas e a coordenação com iões metálicos, aumentando a afinidade de ligação. A estabilização de ressonância distinta do composto contribui para a sua reatividade, influenciando a via catalítica da enzima. Esta interação dinâmica altera a paisagem conformacional da enzima, com impacto na atividade e eficiência enzimática global. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
O raltitrexedo funciona como um inibidor seletivo da di-hidrofolato redutase (DHFR) ao imitar o substrato natural, interrompendo assim o local ativo da enzima. A sua conformação estrutural única facilita fortes ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, que estabilizam o complexo enzima-inibidor. Este composto apresenta uma taxa de dissociação lenta, conduzindo a uma inibição prolongada e a uma cinética enzimática alterada, afectando, em última análise, o fluxo metabólico nas vias dependentes do folato. | ||||||
Sulfaguanidine | 57-67-0 | sc-251083 sc-251083A | 25 g 100 g | $51.00 $92.00 | ||
A sulfaguanidina actua como um inibidor competitivo da di-hidrofolato redutase (DHFR), caracterizado pela sua capacidade de formar interações específicas com o local ativo da enzima. O seu grupo sulfonamida único aumenta a afinidade de ligação através de interações electrostáticas, enquanto a sua rigidez estrutural promove um impedimento estérico eficaz. Este composto apresenta uma cinética de reação distinta, conduzindo a uma diminuição notável da atividade enzimática e subsequente modulação do metabolismo do folato, com impacto nos processos celulares dependentes desta via. | ||||||
Trimethoprim-13C3 | 1189970-95-3 | sc-220336 | 500 µg | $800.00 | ||
O trimetoprim-13C3 apresenta um mecanismo de ação distinto como inibidor da dihidrofolato redutase (DHFR), caracterizado pela sua marcação isotópica que melhora o rastreio em estudos metabólicos. A conformação estrutural do composto permite ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas no local ativo da enzima, levando a uma diminuição acentuada da atividade enzimática. Esta inibição selectiva altera a dinâmica do metabolismo do folato, fornecendo informações sobre a cinética da enzima e as vias reguladoras. | ||||||
Trimethoprim lactate salt | 23256-42-0 | sc-237332 | 250 mg | $180.00 | 2 | |
O sal de lactato de trimetoprim funciona como um potente inibidor da di-hidrofolato redutase (DHFR) através da sua ligação selectiva ao local ativo da enzima. A porção única de lactato do composto contribui para a sua solubilidade e estabilidade, facilitando uma maior interação com a DHFR. A sua estrutura molecular permite um alinhamento ótimo no interior da enzima, promovendo uma competição eficaz com o substrato natural. Isto resulta numa cinética de reação alterada, com um impacto significativo na via de síntese do folato e nos processos metabólicos associados. | ||||||
Sulfameter | 651-06-9 | sc-212975 | 100 mg | $330.00 | ||
O Sulfameter funciona como um inibidor da di-hidrofolato redutase (DHFR), apresentando interações únicas com o local ativo da enzima. A sua estrutura molecular facilita interações electrostáticas específicas e impedimentos estéricos, interrompendo eficazmente a ligação do substrato. O perfil cinético do composto revela um mecanismo de inibição competitivo, influenciando a taxa de redução do folato. Esta modulação da atividade enzimática permite uma compreensão mais profunda da regulação metabólica e da dinâmica enzima-substrato. | ||||||
7-Hydroxy Methotrexate Sodium Salt | 5939-37-7 | sc-217447A sc-217447 | 500 µg 1 mg | $194.00 $357.00 | 11 | |
O sal de sódio do 7-hidroxi metotrexato actua como um inibidor da di-hidrofolato redutase (DHFR), caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais no local ativo da enzima. Este composto apresenta uma flexibilidade conformacional única que aumenta a sua afinidade de ligação, conduzindo a uma cinética de reação alterada. As suas propriedades de solubilidade distintas permitem uma interação eficaz em vários ambientes bioquímicos, fornecendo informações sobre os mecanismos de inibição enzimática e as vias metabólicas. | ||||||
Succinylsulfathiazole | 116-43-8 | sc-224293 sc-224293A | 100 g 500 g | $215.00 $1020.00 | ||
O succinilsulfatiazol funciona como um inibidor da dihidrofolato redutase (DHFR), distinguindo-se pela sua capacidade de se envolver em interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. Este composto apresenta um arranjo estrutural único que facilita interações electrostáticas específicas, influenciando a eficiência catalítica da enzima. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição competitivo, proporcionando uma compreensão matizada da dinâmica do substrato e da regulação enzimática nos processos metabólicos. | ||||||
Difluoromethylornithine | 70052-12-9 | sc-204723 sc-204723A sc-204723B sc-204723C sc-204723D sc-204723E | 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $58.00 $130.00 $158.00 $311.00 $964.00 $4726.00 | 2 | |
A eflornitina é um medicamento antiparasitário que inibe a DHFR no Trypanosoma brucei, causando a morte celular do parasita. | ||||||