Date published: 2025-9-6

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DHFR 抑制因子

常见的DHFR抑制剂包括但不限于培美曲塞二钠(CAS 150399-23-8)、氨嘌呤(CAS 54-62-6)、甲氧苄啶(CAS 738- 70-5、甲氨蝶呤-甲基-d3(CAS 432545-63-6)和甲氨蝶呤水合物(CAS 133073-73-1)。

二氢叶酸还原酶抑制剂(DHFR)是化学化合物中一个非常重要的类别,在药物化学和生物化学领域有着重大意义。这些抑制剂经过精心设计,能够与二氢叶酸还原酶(DHFR)相互作用并调节其活性。DHFR在复杂的叶酸代谢途径中起着核心作用。其主要功能是催化二氢叶酸(DHF)转化为四氢叶酸(THF),后者是许多生化过程所必需的关键辅助因子。这些过程包括形成DNA和RNA结构基础的核苷酸合成以及氨基酸生产。因此,抑制DHFR会破坏这种复杂的代谢级联反应,最终影响DNA复制和细胞增殖。

在DHFR抑制剂领域,存在各种结构不同的化合物,包括甲氨蝶呤、甲氧苄啶和乙胺嘧啶等知名实例。这些抑制剂共同具有一种作用机制,即能够与DHFR酶的活性位点结合。这种结合能够有效阻碍酶的催化功能,从而阻止DHF转化为THF。这会导致细胞环境中的THF不足,从而影响必需生物分子(尤其是核苷酸)的合成。因此,细胞生长和分裂会受到影响。由于DHFR抑制剂能够选择性地作用于快速分裂的细胞,因此它们在各种应用中备受关注,包括用于对抗微生物感染。它们在破坏关键细胞过程方面发挥的作用复杂,这凸显了它们在科学研究中的重要性。

関連項目

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展示:

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Pemetrexed Disodium

150399-23-8sc-219564
10 mg
$133.00
5
(1)

培美曲塞二钠是二氢叶酸还原酶(DHFR)的选择性抑制剂,具有独特的结合亲和力,能破坏酶的催化循环。其结构构象可与活性位点发生精确的相互作用,有效阻止底物的进入。该化合物的反应动力学表明它具有竞争性抑制机制,同时它在水环境中的溶解性提高了其生物利用度,促进了与目标途径的有效接触。

Aminopterin

54-62-6sc-202461
50 mg
$102.00
1
(1)

氨基蝶呤是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)的强效抑制剂,其特点在于能够与该酶形成稳定的复合物。这种相互作用改变了酶的构象,阻碍了它将二氢叶酸还原为四氢叶酸的能力。该化合物的独特结构特征有利于形成强氢键和疏水相互作用,从而影响其结合动力学并增强其对DHFR活性位点的特异性。其独特的物理化学特性有助于其在生物化学途径中的反应。

Trimethoprim

738-70-5sc-203302
sc-203302A
sc-203302B
sc-203302C
sc-203302D
5 g
25 g
250 g
1 kg
5 kg
$66.00
$158.00
$204.00
$707.00
$3334.00
4
(1)

三甲氧苄啶是二氢叶酸还原酶(DHFR)的选择性抑制剂,具有独特的结合亲和力,能破坏酶的催化功能。它的分子结构允许与关键氨基酸残基发生特定的相互作用,从而导致构象改变,阻碍底物的进入。该化合物的亲脂特性增强了其膜渗透性,而其动力学特征则显示出快速结合和长时间抑制的特性,使其在新陈代谢调控方面成为值得关注的角色。

Methotrexate-methyl-d3

432545-63-6sc-218707
5 mg
$700.00
10
(1)

甲氨蝶呤-甲基-d3 是二氢叶酸还原酶(DHFR)的强效抑制剂,其特点是能与该酶形成稳定的复合物。这种化合物独特的同位素标记可用于代谢研究的精确跟踪。它的结构构象有利于与关键的活性位点残基形成强大的氢键,从而改变酶的动态。此外,它的溶解特性会影响其在生物系统中的分布,从而影响反应动力学和相互作用途径。

Methotrexate hydrate

133073-73-1sc-215309
sc-215309A
sc-215309B
sc-215309C
100 mg
500 mg
1 g
5 g
$57.00
$139.00
$179.00
$550.00
(1)

甲氨蝶呤水合物对二氢叶酸还原酶(DHFR)具有极强的亲和力,可参与特定的非共价相互作用,从而稳定酶的构象。其独特的亲水性增强了溶解度,促进了有效的底物竞争。该化合物的结构刚度允许其在活性位点内精确定位,从而优化了结合动力学。此外,它还能通过异构效应调节酶的活性,突出了其在新陈代谢调节中的复杂作用。

Folotyn

146464-95-1sc-364491
sc-364491A
10 mg
50 mg
$480.00
$1455.00
(0)

作为一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,Folotyn 具有独特的作用机制,其特点是能选择性地与该酶的活性位点结合。该化合物独特的分子结构可促进强氢键和疏水相互作用,从而增强其抑制效力。此外,它的动态构象灵活性使其能够与天然底物有效竞争,影响反应速率,从而对叶酸代谢产生调节作用。

Pemetrexed-d5 Disodium Salt

150399-23-8 (unlabeled)sc-219565
sc-219565A
1 mg
10 mg
$338.00
$2800.00
(0)

培美曲塞-D5二钠盐对二氢叶酸还原酶(DHFR)表现出显著的亲和力,通过特定的静电相互作用稳定其与酶的结合。其同位素标记提高了动力学研究的精确度,从而能够对酶-底物动力学进行详细分析。该化合物的独特立体化学结构影响其相互作用,可能改变酶的构象,并以独特的方式调节代谢途径。

Methotrexate-methyl-d3, Dimethyl Ester

432545-60-3sc-218708
2.5 mg
$330.00
(0)

氨甲蝶呤-甲基化-d3,二甲基酯作为一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,具有独特的作用机制,其特点是能够与关键活性位点残基形成稳定的氢键。这种化合物的同位素标记有助于采用先进的光谱技术,深入了解酶的动力学和结合亲和力。其独特的分子构象可能会诱发异构效应,以创新的方式影响底物的可及性和酶的活性。

Pyrimethamine

58-14-0sc-208190
sc-208190A
sc-208190B
1 g
5 g
25 g
$78.00
$233.00
$809.00
5
(0)

嘧霉胺是一种强效的二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂,通过与酶的活性位点相互作用,表现出独特的结合亲和力。其结构特征允许形成多种非共价相互作用,从而增强了其抑制效力。化合物的立体化学可能会影响酶的构象动力学,从而可能改变催化途径并影响反应速率。这种微妙的行为强调了它在调节酶功能方面的作用。

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

甲氨蝶呤是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)的竞争性抑制剂,其特点是能够模拟底物二氢叶酸。其刚性结构有助于在酶的活性位点形成强氢键和疏水相互作用,从而有效阻止底物进入。该化合物独特的构象灵活性可能会影响酶动力学,从而改变反应机理并提高抑制效率。这种复杂的相互作用凸显了其在酶调节中的作用。