DCAF16 Inibitori
I comuni inibitori di DCAF16 includono, ma non solo, la rapamicina CAS 53123-88-9, l'MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, il bortezomib CAS 179324-69-7, la clorochina CAS 54-05-7 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.
Gli inibitori di DCAF16 comprendono una categoria specializzata di composti chimici progettati per interferire selettivamente con la funzione della proteina DCAF16, una subunità del recettore del substrato del complesso di ubiquitina ligasi E3 CUL4-RING. Il ruolo biologico di DCAF16 comporta il riconoscimento e il legame di specifici substrati proteici per l'ubiquitinazione, una modificazione post-traslazionale che tipicamente indirizza le proteine alla degradazione da parte del 26S proteasoma. Inibendo DCAF16, questi composti interrompono efficacemente l'ubiquitinazione e la successiva degradazione dei substrati, portando a un accumulo di queste proteine all'interno della cellula. La precisa architettura molecolare degli inibitori di DCAF16 consente loro di legarsi selettivamente a DCAF16, impedendo così la sua interazione con il complesso CUL4-RING E3 ligasi. Questa azione impedisce il trasferimento di ubiquitina dall'enzima E2 al substrato, bloccando il processo di ubiquitinazione. La specificità degli inibitori di DCAF16 risiede nella loro capacità di colpire l'interfaccia di interazione proteina-proteina tra DCAF16 e i suoi substrati, oppure possono agire in alternativa modulando allostericamente la conformazione di DCAF16, riducendo così la sua affinità per le proteine substrato.
Lo sviluppo di inibitori di DCAF16 si basa sulla comprensione della struttura della proteina e del suo ruolo nel sistema ubiquitina-proteasoma. L'inibizione di DCAF16 può portare alla stabilizzazione dei suoi substrati, che possono essere proteine regolatrici chiave coinvolte in vari processi cellulari, come la progressione del ciclo cellulare, la riparazione del DNA e la trasduzione del segnale. La progettazione molecolare di questi inibitori assicura che essi possiedano un'elevata affinità e selettività per DCAF16, con effetti off-target minimi su altre proteine. La specificità di questi inibitori è fondamentale anche per la loro capacità di modulare i livelli dei substrati di DCAF16 senza influenzare il sistema ubiquitina-proteasoma globale. Concentrandosi sui domini funzionali unici di DCAF16, i ricercatori mirano a creare inibitori che siano efficaci nella loro azione e allo stesso tempo limitati nella loro portata, garantendo il mantenimento della più ampia proteostasi cellulare. Questa precisa modalità d'azione è fondamentale per l'utilità degli inibitori di DCAF16 come strumenti di ricerca per analizzare le vie biologiche in cui DCAF16 è coinvolta e per chiarire le conseguenze funzionali dell'inibizione di questa proteina all'interno della cellula.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega a FKBP12 e insieme il complesso inibisce mTORC1, il che può portare a una diminuzione della sintesi proteica. Poiché DCAF16 è un recettore substrato per il complesso di ubiquitina ligasi CUL4-DDB1, potenzialmente coinvolto nella degradazione proteasomica, una riduzione della sintesi proteica potrebbe indirettamente diminuire l'attività funzionale di DCAF16 a causa della minore disponibilità di substrato per la degradazione. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate, il che potrebbe portare all'accumulo di proteine mirate dal complesso DCAF16, inibendo così funzionalmente DCAF16, sovraccaricando il sistema di degradazione che sostiene. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un altro inibitore del proteasoma che potrebbe inibire in modo simile la funzione di DCAF16, impedendo la degradazione delle sue proteine substrato, bloccando di fatto il percorso del proteasoma in cui DCAF16 è coinvolto. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina aumenta il pH delle vescicole intracellulari, compromettendo il processo di degradazione delle proteine nei lisosomi. Poiché DCAF16 potrebbe essere coinvolto nei percorsi di degradazione mediati dai lisosomi, la clorochina potrebbe inibire la funzione di DCAF16 interrompendo questi percorsi. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore di PI3K che può portare alla downregulation della via Akt/mTOR. Poiché questa via è coinvolta nella regolazione della sintesi e della degradazione delle proteine, l'inibizione di PI3K potrebbe influenzare indirettamente l'attività funzionale di DCAF16 alterando l'equilibrio tra sintesi e degradazione delle proteine. | ||||||
Autophagy Inhibitor, 3-MA | 5142-23-4 | sc-205596 sc-205596A | 50 mg 500 mg | $56.00 $256.00 | 113 | |
La 3-metiladenina è un inibitore dell'autofagia che impedisce la formazione di autofagosomi. Se DCAF16 è indirettamente coinvolto nella degradazione autofagica, l'inibizione della formazione di autofagosomi potrebbe comportare l'inibizione funzionale di DCAF16 a causa dell'interruzione di questo processo catabolico. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina è nota per interferire con il percorso NF-κB, che potrebbe influenzare indirettamente DCAF16 se è coinvolto nella regolazione delle proteine sotto il controllo di NF-κB, portando a una diminuzione della degradazione proteica mediata dall'ubiquitina, in cui DCAF16 potrebbe svolgere un ruolo. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 è un inibitore di MEK, che fa parte del percorso MAPK/ERK. Se DCAF16 è coinvolto in vie di segnalazione a valle o a monte di MAPK/ERK, la sua attività potrebbe essere inibita indirettamente impedendo la fosforilazione e la successiva attivazione di ERK, che potrebbe regolare le proteine coinvolte con DCAF16. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore specifico di p38 MAPK e se DCAF16 funziona a valle di percorsi attivati dallo stress che coinvolgono p38 MAPK, l'inibizione di questa chinasi potrebbe portare a un'inibizione funzionale di DCAF16 attraverso l'interruzione di questi percorsi di segnalazione. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore di JNK, parte della famiglia MAPK. L'inibizione di JNK potrebbe avere un impatto indiretto sulla funzione di DCAF16 se quest'ultimo è coinvolto in percorsi regolati da JNK, come la risposta allo stress o la degradazione delle proteine legate all'apoptosi. | ||||||