D2DR Inibitori
I comuni inibitori del D2DR includono, ma non solo, l'Amisulpride CAS 71675-85-9, l'Aloperidolo CAS 52-86-8, lo Spiperone CAS 749-02-0, la Clorpromazina CAS 50-53-3 e la Tioridazina CAS 50-52-2.
I recettori D2 della dopamina (D2DR) sono un sottotipo di recettori della dopamina e svolgono un ruolo fondamentale nei processi di neurotrasmissione del sistema nervoso centrale. Questi recettori si trovano principalmente nello striato, una regione del cervello responsabile della coordinazione dei movimenti e del riconoscimento della ricompensa. La modulazione della trasmissione della dopamina attraverso i recettori D2 può influenzare una miriade di processi fisiologici, tra cui il controllo motorio, la cognizione, la motivazione e i comportamenti basati sulla ricompensa. Dato il loro ruolo integrale in questi processi, i D2DR sono diventati un importante bersaglio di interesse nel campo della neurofarmacologia.
Gli inibitori dei D2DR, come suggerisce il nome, sono entità chimiche progettate per diminuire o bloccare l'attività del recettore della dopamina D2. Questi inibitori funzionano tipicamente legandosi al recettore, impedendo così alla dopamina, il ligando naturale, di associarsi al recettore e di avviare una risposta cellulare. Il meccanismo di inibizione può essere competitivo, in cui l'inibitore e la dopamina competono per lo stesso sito di legame, o non competitivo, in cui l'inibitore si lega a un sito diverso ma blocca comunque l'attività del recettore. Inoltre, gli inibitori del D2DR possono agire come agonisti inversi, non solo bloccando l'azione della dopamina ma anche riducendo l'attività basale del recettore in assenza del ligando.
VEDI ANCHE...
Items 1 to 10 of 71 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amisulpride | 71675-85-9 | sc-203510 | 50 mg | $116.00 | ||
L'amisulpride funziona come antagonista selettivo dei recettori della dopamina D2, mostrando un profilo di legame unico che favorisce interazioni ad alta affinità. La sua struttura facilita specifiche interazioni elettrostatiche all'interno del sito attivo del recettore, portando a una distinta stabilizzazione conformazionale. La cinetica del composto è caratterizzata da un tasso di associazione più lento, che consente un'occupazione prolungata del recettore, influenzando in modo sfumato le cascate di segnalazione a valle. Questo comportamento sottolinea il suo ruolo nella modulazione delle vie dopaminergiche. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
L'aloperidolo è un farmaco antipsicotico che agisce come antagonista del D2DR. La somministrazione cronica può portare alla down-regulation del D2DR in alcune regioni cerebrali. | ||||||
Pimozide | 2062-78-4 | sc-203662 | 100 mg | $102.00 | 3 | |
La pimozide è un antipsicotico che agisce come antagonista del D2DR. L'uso cronico può potenzialmente portare a una riduzione dell'espressione del D2DR. | ||||||
Trifluoperazine Dihydrochloride | 440-17-5 | sc-201498 sc-201498A | 1 g 5 g | $56.00 $99.00 | 9 | |
La trifluoperazina cloridrato agisce come un potente antagonista dei recettori della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità di indurre cambiamenti conformazionali nel recettore al momento del legame. Questo composto presenta un'affinità unica per i siti allosterici del recettore, potenziando i suoi effetti inibitori sul rilascio del neurotrasmettitore. La sua cinetica di interazione rivela una rapida velocità di dissociazione, che può portare a una modulazione transitoria dell'attività del recettore, influenzando vari meccanismi e vie di segnalazione intracellulare. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
La clozapina funziona come un modulatore unico dei recettori della dopamina D2, mostrando un profilo di legame complesso che comprende interazioni competitive e non competitive. La sua struttura consente un legame selettivo con i sottotipi recettoriali, influenzando le cascate di segnalazione a valle. L'affinità del composto per molteplici conformazioni recettoriali facilita alterazioni sfumate nella neurotrasmissione, mentre la sua lenta cinetica di dissociazione promuove un'occupazione sostenuta del recettore, potenzialmente in grado di portare a effetti prolungati sull'attività cellulare. | ||||||
Chlorprothixene Hydrochloride | 6469-93-8 | sc-211077 | 1 g | $61.00 | 2 | |
Il clorprotixene cloridrato funziona come antagonista selettivo dei recettori dopaminergici D2, mostrando un'affinità di legame distinta che altera la conformazione del recettore. Le sue interazioni molecolari uniche comportano l'interruzione dell'accoppiamento con le proteine G, che modula le vie di segnalazione a valle. La cinetica di reazione del composto dimostra un inizio d'azione più lento, che consente un'occupazione prolungata del recettore. Questo comportamento contribuisce ai suoi effetti sfumati sulla neurotrasmissione dopaminergica e sulla desensibilizzazione dei recettori. | ||||||
Chlorpromazine, Hydrochloride | 69-09-0 | sc-202537 sc-202537A sc-202537B sc-202537C sc-202537D | 500 mg 5 g 25 g 100 g 250 g | $39.00 $55.00 $149.00 $496.00 $1087.00 | 7 | |
La clorpromazina cloridrato agisce come antagonista versatile dei recettori della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità di stabilizzare varie conformazioni del recettore. Questo composto presenta un'interazione unica con i siti allosterici del recettore, influenzando la dinamica del legame con il neurotrasmettitore. Il suo profilo cinetico rivela un tasso moderato di associazione e dissociazione, consentendo una modulazione equilibrata delle vie di segnalazione dopaminergiche, che può portare a intricati effetti regolatori sull'eccitabilità neuronale e sulla trasmissione sinaptica. | ||||||
Thioridazine Hydrochloride | 130-61-0 | sc-201149A sc-201149 sc-201149B sc-201149C sc-201149D | 5 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $20.00 $48.00 $102.00 $408.00 $1224.00 | ||
La tioridazina cloridrato agisce come un potente antagonista dei recettori dopaminergici D2, caratterizzato dalla sua capacità unica di stabilizzare gli stati recettoriali che inibiscono l'attivazione delle proteine G. Questo composto presenta un profilo di interazione distintivo, che porta a un'alterazione della dinamica recettoriale e alla modulazione delle cascate di segnalazione intracellulare. Le sue proprietà cinetiche rivelano una dissociazione graduale dal recettore, promuovendo effetti prolungati sulle vie dopaminergiche e influenzando i meccanismi di riciclaggio del recettore. | ||||||
Quetiapine Fumarate | 111974-72-2 | sc-219681 sc-219681A | 1 g 5 g | $122.00 $495.00 | 1 | |
La quetiapina fumarato funziona come modulatore versatile dei recettori della dopamina D2, mostrando un'affinità di legame unica che influenza la conformazione del recettore e la segnalazione a valle. La sua interazione promuove un equilibrio sfumato tra antagonismo e agonismo parziale, influenzando il rilascio del neurotrasmettitore. Il comportamento cinetico del composto è caratterizzato da una lenta insorgenza dell'azione, che consente un impegno prolungato del recettore e la modulazione della plasticità sinaptica, che può influire sui processi di desensibilizzazione e internalizzazione del recettore. | ||||||
Aripiprazole | 129722-12-9 | sc-207300 sc-207300A sc-207300B | 100 mg 1 g 5 g | $175.00 $208.00 $1017.00 | 3 | |
L'aripiprazolo agisce come modulatore del recettore della dopamina D2, caratterizzato dalla capacità unica di stabilizzare gli stati recettoriali. Presenta un distinto profilo di agonista parziale, che gli consente di mettere a punto la segnalazione dopaminergica senza attivare completamente il recettore. Questo impegno selettivo influenza le vie a valle, alterando potenzialmente i sistemi di secondi messaggeri. Le sue proprietà cinetiche suggeriscono un legame e una dissociazione rapidi, facilitando le interazioni dinamiche con il recettore e influenzando l'equilibrio generale della neurotrasmissione. | ||||||