D2DR Inibidores
Os inibidores comuns da D2DR incluem, entre outros, a amisulprida CAS 71675-85-9, o haloperidol CAS 52-86-8, a espiperona CAS 749-02-0, a clorpromazina CAS 50-53-3 e a tioridazina CAS 50-52-2.
Os receptores de dopamina D2 (D2DR) são um subtipo de receptores de dopamina e desempenham um papel fundamental nos processos de neurotransmissão do sistema nervoso central. Estes receptores encontram-se principalmente no striatum, uma região do cérebro responsável pela coordenação dos movimentos e pelo reconhecimento de recompensas. A modulação da transmissão da dopamina através dos receptores D2 pode influenciar uma miríade de processos fisiológicos, incluindo o controlo motor, a cognição, a motivação e os comportamentos baseados na recompensa. Dado o seu papel integral nestes processos, os D2DR tornaram-se um alvo de interesse significativo no domínio da neurofarmacologia.
Os inibidores dos D2DR, como o nome sugere, são entidades químicas concebidas para diminuir ou bloquear a atividade do recetor D2 da dopamina. Estes inibidores funcionam normalmente através da ligação ao recetor, impedindo assim que a dopamina, o ligando natural, se associe ao recetor e inicie uma resposta celular. O mecanismo de inibição pode ser competitivo, em que o inibidor e a dopamina competem pelo mesmo local de ligação, ou não competitivo, em que o inibidor se liga a um local diferente, mas continua a bloquear a atividade do recetor. Além disso, os inibidores do D2DR podem atuar como agonistas inversos, não só bloqueando a ação da dopamina, mas também reduzindo a atividade basal do recetor na ausência do ligando.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Melperone hydrochloride | 1622-79-3 | sc-204074 sc-204074A | 10 mg 50 mg | $64.00 $325.00 | 1 | |
O cloridrato de melperona actua como antagonista do recetor de dopamina D2, apresentando um perfil de ligação distinto através da sua capacidade de estabelecer interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos no recetor. Esta interação altera a paisagem conformacional do recetor, afectando a eficiência do acoplamento da proteína G. Além disso, as suas cadeias laterais flexíveis aumentam a adaptabilidade molecular, permitindo uma modulação diferenciada da atividade do recetor e influenciando as cascatas de sinalização intracelular. | ||||||
Metoclopramide hydrochloride | 7232-21-5 | sc-253046 sc-253046A | 10 g 25 g | $56.00 $123.00 | ||
A metoclopramida, embora utilizada principalmente como antiemético, actua como antagonista da D2DR e pode levar à sua desregulação. | ||||||
Amoxapine | 14028-44-5 | sc-217637 | 1 g | $267.00 | ||
A amoxapina funciona como um antagonista do recetor da dopamina D2, caracterizado pela sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos essenciais na bolsa de ligação do recetor. Esta interação estabiliza as conformações específicas do recetor, influenciando assim as vias de sinalização a jusante. A sua estrutura rígida promove o envolvimento seletivo do recetor, enquanto a sua lipofilicidade facilita a permeabilidade da membrana, aumentando a sua dinâmica de interação em ambientes celulares. | ||||||
(RS)-(±)-Sulpiride | 15676-16-1 | sc-205494 | 100 mg | $69.00 | ||
A sulpirida é um medicamento antipsicótico atípico. Ao atuar como um antagonista seletivo da D2DR, pode levar a uma diminuição da expressão da D2DR com o uso prolongado. | ||||||
(S)-(−)-Sulpiride | 23672-07-3 | sc-258111 | 5 g | $77.00 | 1 | |
A (S)-(-)-Sulpirida actua como um antagonista do recetor da dopamina D2, apresentando uma afinidade de ligação distinta que altera a conformação do recetor. A sua estereoquímica permite interações precisas com o local ativo do recetor, modulando a eficiência do acoplamento da proteína G. A distribuição eletrónica única do composto aumenta a sua interação com regiões hidrofóbicas, influenciando a dinâmica do recetor e as cascatas de sinalização a jusante. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade facilitam a distribuição efectiva no interior das membranas biológicas. | ||||||
Zotepine | 26615-21-4 | sc-360895 sc-360895A | 10 mg 50 mg | $67.00 $251.00 | 3 | |
A zotepina funciona como um antagonista do recetor da dopamina D2, caracterizado pela sua capacidade única de estabilizar as conformações do recetor através de interações específicas de ligação de hidrogénio. As suas caraterísticas estruturais promovem uma ligação selectiva, influenciando os locais alostéricos do recetor e modulando as vias de sinalização intracelular. A natureza lipofílica do composto aumenta a permeabilidade da membrana, permitindo um envolvimento eficiente do recetor e a subsequente modulação da dinâmica de libertação do neurotransmissor. O seu perfil cinético sugere uma interação diferenciada com os processos de dessensibilização dos receptores. | ||||||
Loxapine, Succinate | 27833-64-3 | sc-211754 | 500 mg | $189.00 | ||
O succinato de loxapina actua como antagonista do recetor de dopamina D2, apresentando uma afinidade de ligação distinta que altera a dinâmica do recetor. A sua estrutura molecular facilita interações electrostáticas únicas, promovendo uma mudança conformacional no recetor que tem impacto nas cascatas de sinalização a jusante. As caraterísticas hidrofóbicas do composto aumentam a sua interação com as membranas lipídicas, optimizando a acessibilidade do recetor. Além disso, o seu comportamento cinético sugere uma relação complexa com os mecanismos de reciclagem e internalização do recetor. | ||||||
Tiapride hydrochloride | 51012-33-0 | sc-253697 | 100 mg | $90.00 | ||
O cloridrato de tiaprida funciona como um modulador do recetor da dopamina D2, caracterizado pelo seu perfil de ligação seletivo que influencia a conformação do recetor. A configuração estérica única do composto permite interações específicas de ligação de hidrogénio, que estabilizam o complexo recetor-ligando. As suas propriedades de solubilidade aumentam a difusão através das membranas biológicas, enquanto as suas propriedades cinéticas indicam um rápido início de ação, afectando a dessensibilização do recetor e as vias de sinalização. | ||||||
(+)-Butaclamol hydrochloride | 55528-07-9 | sc-252525 | 5 mg | $129.00 | ||
O cloridrato de (+)-Butaclamol actua como antagonista do recetor de dopamina D2, apresentando uma afinidade de ligação distinta que altera a dinâmica do recetor. A sua estereoquímica única facilita interações electrostáticas específicas, promovendo um complexo recetor-ligando estável. A lipofilicidade do composto ajuda na permeabilidade da membrana, enquanto o seu comportamento cinético sugere uma duração de ação prolongada, influenciando as cascatas de sinalização a jusante e os mecanismos de reciclagem do recetor. | ||||||
Domperidone | 57808-66-9 | sc-203032 sc-203032A | 50 mg 250 mg | $60.00 $281.00 | 2 | |
A domperidona é um antiemético e um antagonista da D2DR. Pode provocar uma diminuição da expressão de D2DR com o seu uso prolongado. | ||||||